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c-Kit

Proto-oncogene c-KIT is the gene encoding the receptor tyrosine kinase protein known as tyrosine-protein kinase KIT, CD117 (cluster of differentiation 117) or mast/stem cell growth factor receptor (SCFR). Multiple transcript variants encoding different isoforms have been found for this gene.KIT is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types. Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer. KIT is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor (a substance that causes certain types of cells to grow), also known as "steel factor" or "c-kit ligand".

Pexidartinib
T21151029044-16-3
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20 10 nM),具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。
  • ¥ 217
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Lenvatinib
T0520417716-92-8
Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等,具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4 5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。
  • ¥ 313
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Regorafenib
T1792755037-03-7
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM),具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • ¥ 192
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Gilteritinib
T44091254053-43-4
Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM),也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM),具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。
  • ¥ 358
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Sorafenib
T0093L284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。
  • ¥ 153
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Avapritinib
T51091703793-34-3
Avapritinib (BLU-285) 是选择性的、高效的、具有口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,能够作用于 KIT D816V (IC50:0.27 nM) 和 PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM),可减弱 ABCB1 和 ABCG2 的转运功能。它与激酶的活性构象结合并可以显示出抗肿瘤活性。
  • ¥ 596
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Dasatinib
T1448302962-49-8
Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16 30 pM),具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗白血病和淋巴瘤等。
  • ¥ 153
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Cabozantinib
T2586849217-68-1
Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂,可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035 1.3 4.6 7 11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • ¥ 276
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Imatinib Mesylate
T1621220127-57-1
Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性,具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性,可用于治疗慢性粒细胞白血病。
  • ¥ 298
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Labuxtinib
T798511426449-01-5
Labuxtinib是一种选择性c-kit酪氨酸激酶抑制剂,具有针对性的药效作用。
  • ¥ 1450
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Axitinib
T1452319460-85-0
Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4 20 0.4 2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性,用于肾细胞癌的治疗。
  • ¥ 328
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Sitravatinib
T43491123837-84-2
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
  • ¥ 217
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Bezuclastinib
T609761616385-51-3
Bezuclastinib (CGT9486) 是一种新型有效且具有很高选择性的酪氨酸激酶和c-kit D816V 抑制剂,可用于研究晚期肥大细胞增多症。
  • ¥ 1560
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Ripretinib
T84821442472-39-0
Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂,具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。它专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。
  • ¥ 2998
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CP-673451
T6091343787-29-1
CP673451 是选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,能够抑制 PDGFRα (IC50:10 nM) 和 PDGFRβ (IC50:1 nM) 的活性。
  • ¥ 395
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BX795
T1830702675-74-9
BX795 是一种选择性PDK1抑制剂,也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化,可调节自噬。
  • ¥ 218
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Lenvatinib mesylate
T8541857890-39-2
Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),干细胞因子受体(KIT),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),转染期间重排(RET),具有效抗癌作用。
  • ¥ 186
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Ponatinib
T2372943319-70-8
Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂,具有口服活性,可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37 1.1 1.5 2.2 5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。
  • ¥ 669
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Imatinib
T6230152459-95-5
Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性,具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性,可用于治疗慢性粒细胞白血病。
  • ¥ 289
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Dovitinib
T6289405169-16-6
Dovitinib 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。
  • ¥ 162
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Edicotinib
T151991142363-52-7
Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50值为3.2 nM),对 KIT (IC50值为20 nM) 和 FLT3 (IC50值为190 nM) 的抑制作用较小。Edicotinib (JNJ-527) 能够阻断小胶质细胞的增殖并减弱神经退行性变,可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。
  • ¥ 463
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JNK-IN-8
T26681410880-22-6
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的JNK 抑制剂,抑制JNK1、JNK2和JNK3,IC50分别为 4.7、18.7 和 1 nM。
  • ¥ 278
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Dovitinib lactate hydrate
T6479915769-50-5
Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1 3,VEGFR1 2 3和 PDGFRα β的 IC50值分别为 1,2,8 9,10 13 8,27 210 nM。
  • ¥ 188
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Pazopanib
T0097L444731-52-6
Pazopanib (GW786034) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms (IC50=10 30 47 84 74 140 146 nM)。Pazopanib 具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 292
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Dovitinib lactate
T7104692737-80-7
Dovitinib lactate (TKI-258 lactate) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3,c-Kit,FGFR1 3,VEGFR1 2 3和PDGFRα β的IC50值分别为 1,2,8 9,10 13 8,27 210 nM。
  • ¥ 283
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Sunitinib
T0374L557795-19-4
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80 2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
  • ¥ 543
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Ki20227
T4315623142-96-1
Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2,c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。
  • ¥ 398
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Linifanib
T2514796967-16-3
Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸 苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂,阻断miR-10b 的生物合成。
  • ¥ 268
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Sorafenib tosylate
T0093475207-59-1
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。
  • ¥ 153
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Cediranib
T2500288383-20-0
Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂,对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。
  • ¥ 269
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Chiauranib
T355701256349-48-0
Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂,具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit)、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R,IC50 值范围为 1-9 nM。
  • ¥ 678
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BLU-263
T92952505078-08-8
BLU-263 是一种在研的、有效的、选择性的 KIT 口服小分子抑制剂,对 D816V 突变体 KIT 具有亚纳摩尔效力。
  • ¥ 642
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Pazopanib Hydrochloride
T6930635702-64-6
Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。
  • ¥ 424
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Vimseltinib
T106521628606-05-2
Vimseltinib (DCC-3014) 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
  • ¥ 818
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M4205
T96892590556-80-0
M4205 是一种 c-Kit 抑制剂,对外显子 11、13、17 中的 c-Kit 突变具有高活性。
  • ¥ 491
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Dasatinib monohydrate
T1448L863127-77-9
Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的双重Src Bcr-Abl 抑制剂,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM,Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。
  • ¥ 286
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Masitinib
T2609790299-79-5
Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα β(IC50s=540 800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • ¥ 198
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Telatinib
T6166332012-40-5
Telatinib (Bay 57-9352) 是一种口服具有活力的,小分子的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,它们的 IC50 值分别为6,4,15,1 nM。
  • ¥ 158
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AMG-25
T222561003311-62-3
AMG-25 (c-Kit-IN-5-1) 是一种具有选择性和高效性的 c-Kit 抑制剂,抑制 c-Kit、KDR、p38、Lck 和 Src,可用于研究肥大细胞相关纤维化疾病。
  • ¥ 3335
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Sunitinib Malate
T0374341031-54-7
Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
  • ¥ 383
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Agerafenib
T20701188910-76-0
Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
  • ¥ 497
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KI8751
T2446228559-41-9
Ki8751 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,其 IC50=0.9 nM。
  • ¥ 237
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Cabozantinib S-malate
T17971140909-48-3
Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和Flt3的IC50分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
  • ¥ 138
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Motesanib Diphosphate
T2288L857876-30-3
Motesanib Diphosphate (AMG 706) 是一种有效的VEGFR1 2 3的 ATP 竞争性抑制剂,IC50值为 2 nM 3 nM 6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
  • ¥ 377
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GNF-5837
T60971033769-28-6
GNF-5837 是一种选择性的,有效的,口服生物利用的泛TRK 抑制剂,在 Ba F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对Tel-TrkC,Tel-TrkB 和Tel-TrkA 的IC50值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。
  • ¥ 258
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KW-2449
T23411000669-72-6
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
  • ¥ 257
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Tandutinib
T1667387867-13-2
Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂,其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR,其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障,用于急性骨髓性白血病。
  • ¥ 328
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TargetMol | Inhibitor Sale
PP1
T6196172889-26-8
PP1 (AGL 1872) 是一种选择性有效 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和Fyn,IC50分别为 5 和 6 nM。
  • ¥ 337
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