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Edicotinib
很棒产品编号 T15199Cas号 1142363-52-7
别名 JNJ-527, JNJ-40346527
Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50值为3.2 nM)，对 KIT (IC50值为20 nM) 和 FLT3 (IC50值为190 nM) 的抑制作用较小。Edicotinib (JNJ-527) 能够阻断小胶质细胞的增殖并减弱神经退行性变，可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。
Edicotinib
很棒 纯度: 99.69%
产品编号 T15199 别名 JNJ-527, JNJ-40346527Cas号 1142363-52-7
Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50值为3.2 nM)，对 KIT (IC50值为20 nM) 和 FLT3 (IC50值为190 nM) 的抑制作用较小。Edicotinib (JNJ-527) 能够阻断小胶质细胞的增殖并减弱神经退行性变，可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 463 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 679 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,280 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,780 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,820 | 现货 |
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与"Edicotinib"相关的抑制剂
Sorafenib
客户已引用
索拉非尼, Bay 43-9006
T0093L284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
规格
数量
客户已引用 Pazopanib
帕唑帕尼, GW786034
T0097L444731-52-6
Pazopanib (GW786034) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms (IC50=10/30/47/84/74/140/146 nM)。Pazopanib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 292
规格
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Gilteritinib 客户已引用
吉列替尼, ASP2215
T44091254053-43-4
Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。
- ¥ 358
规格
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客户已引用 Axitinib
客户已引用
阿昔替尼, 阿西替尼, AG-013736
T1452319460-85-0
Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4/20/0.4/2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。
- ¥ 328
规格
数量
客户已引用 Nintedanib 客户已引用
尼达尼布, Intedanib, BIBF 1120
T1777656247-17-5
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。
- ¥ 218
规格
数量
客户已引用 Imatinib 客户已引用
伊马替尼, STI571, ST-1571, CGP057148B
T6230152459-95-5
Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。
- ¥ 289
规格
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客户已引用 Lenvatinib mesylate 客户已引用
仑伐替尼甲酸盐, 乐伐替尼, E7080 (mesylate)
T8541857890-39-2
Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌作用。
- ¥ 186
规格
数量
客户已引用 Sorafenib tosylate 客户已引用
甲苯磺酸索拉非尼, Bay 43-9006
T0093475207-59-1
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
规格
数量
客户已引用 Pexidartinib 客户已引用
PLX-3397
T21151029044-16-3
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20/10 nM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。
- ¥ 217
规格
数量
客户已引用 PLX5622 客户已引用
PLX-5622
T71001303420-67-8
PLX5622 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50=0.016 µM)，具体选择性、口服活性和血脑屏障通透性。PLX5622 可以引起持续和特异性的小胶质细胞的消除。
- ¥ 428
规格
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Edicotinib (JNJ-527) is a blood-brain-penetrating, orally active, selective CSF-1R inhibitor (IC50 value is 3.2 nM), with less inhibitory effects on KIT (IC50 value is 20 nM) and FLT3 (IC50 value is 190 nM). Edicotinib (JNJ-527) can block microglial proliferation and attenuate neurodegeneration, and can be used to study Alzheimer's disease and rheumatoid arthritis. |
| 靶点活性 | CSF1R:3.2 nM, c-Kit:20 nM , FLT3:190 nM |
| 体外活性 | 方法：N13小鼠小胶质细胞系使用Edicotinib (JNJ-527)（0.1、1、10、100 ， 1000 nM） 孵育 30 分钟，我们表征了选择性CSF1R抑制剂JNJ-527在体外对CSF1R活化的影响 结果：Edicotinib (JNJ-527)导致 CSF1R 激活的剂量依赖性降低和 ERK1 和 ERK2 磷酸化同时减少，抑制 CSF1R 的 IC50 为 18.6 nM，ERK1/2 的 IC50 为 22.5 nM。[1] |
| 体内活性 | 方法：小鼠诱导后12周（wpi）连续五天用 Edicotinib (JNJ-527) （3,10,30,100mg / kg ，口服）处理ME7小鼠，随后进行了剂量反应实验，评估 Edicotinib (JNJ-527) 在 ME7-朊病毒小鼠体内阻断小胶质细胞增殖的潜力。 结果：30 mg/kg 给药的Edicotinib (JNJ-527)显着阻断 ME7-朊病毒小鼠的小胶质细胞增殖，而不改变健康大脑中群体的动态。[1] |
| 别名 | JNJ-527, JNJ-40346527 |
| 分子量 | 461.6 |
| 分子式 | C27H35N5O2 |
| CAS No. | 1142363-52-7 |
| Smiles | CC1(C)CCC(=CC1)c1nc(ccc1NC(=O)c1ncc([nH]1)C#N)C1CC(C)(C)OC(C)(C)C1 |
| 密度 | 1.19 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 4.75 mg/mL (10.29 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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