Edicotinib

产品编号 T15199Cas号 1142363-52-7

别名 JNJ-527|||JNJ-40346527

Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50:3.2 nM)。它对 KIT (IC50:20 nM) 和 FLT3 (IC50:190 nM) 的抑制作用较小。它抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。它可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。

Edicotinib

产品编号 T15199别名 JNJ-527, JNJ-40346527Cas号 1142363-52-7

规格	价格	库存
1 mg	¥ 463	现货
2 mg	¥ 679	现货
5 mg	¥ 1,120	现货
10 mg	¥ 1,530	现货
25 mg	¥ 3,280	现货
50 mg	¥ 4,780	现货
100 mg	¥ 6,820	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Edicotinib (JNJ-527) is a brain penetrant and orally active inhibitor of the colony-stimulating factor-1 receptor (IC50: 3.2 nM). It shows less inhibitory effects on KIT and FLT3 (IC50: 20 nM and 190 nM). It has the potential for Alzheimer's disease and rheumatoid arthritis treatment.
靶点活性	FLT3:190 nM, c-Kit:20 nM , CSF1R:3.2 nM
体外活性	Edicotinib (0.1 nM-1μM; 24小时) 通过剂量依赖性的方式减少CSF1R激活，并同步降低ERK1与ERK2的磷酸化水平。剂量-反应曲线展示了Edicotinib对CSF1R及ERK1/2的效果（IC50值分别为CSF1R的18.6 nM与ERK1/2的22.5 nM）[1]。
体内活性	Edicotinib（口服灌胃；30 mg/kg；33天）显著降低了ME7-朊病毒小鼠海马CA1区域的微胶质细胞密度（PU.1+细胞），最高可降低30%。同时，白细胞介素-1β（IL-1β）的表达也有所降低，但其他炎症性细胞因子的表达未见明显变化。在给予Edicotinib（口服灌胃；3、10、30、100 mg/kg；5天）处理后，显著抑制了ME7小鼠的微胶质细胞增殖，但仅在最高剂量100 mg/kg时减少了微胶质细胞数目（总CD45+CD11b+细胞）。在所有测试剂量下，JNJ-527能够最多减少50%的巡视血液单核细胞（CD45+CD11b高Ly6C中/低细胞），而在100 mg/kg剂量时仅显示出趋势性降低炎症性单核细胞（Ly6C高细胞）的比例[1]。Edicotinib展示了良好的药代动力学/药效学（PK/PD）特性，其微胶质细胞增殖数据显示，从血浆和脑部化合物浓度分别计算得到的EC50分别为196/ml和69 ng/g [1]。
别名	JNJ-527, JNJ-40346527