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Cholinesterase (ChE)

Cholinesterases, including acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE), are enzymes essential for the regulation of acetylcholine levels in the nervous system. AChE plays a critical role in terminating neurotransmission at synapses, while BChE helps modulate acetylcholine activity in other tissues. These enzymes are vital for normal neurological function, and their inhibition can lead to serious health issues, but they also serve as targets for therapeutic drugs in the treatment of neurological diseases like Alzheimer's.

CV-6209
T27102100488-87-7In house
CV-6209 是一种具有选择性和高效性的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂,具有抗增殖作用,部分抑制乙酰胆碱诱导的低血压,抑制 Paf 诱导的 PMN 或血小板聚集。CV-6209 具有抗幽门螺杆菌作用,可以抑制 PAF 引起的大鼠低血压。
  • ¥ 1320
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Physostigmine Salicylate
T013057-64-7
Physostigmine salicylate 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,也一种是抗胆碱能中毒的解毒剂。它可透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。它能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。
  • ¥ 398
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Timosaponin AIII
T339541059-79-4
Timosaponin AIII (Timosaponin A3) 是一种乙酰胆碱酯酶活性抑制剂,其IC50=35.4 μM。
  • ¥ 248
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Swertianolin
T5S225423445-00-3
Swertianolin (Bellidifolin-8-O-Glucoside) 是从Gentianella Acuta 分离得到的一种黄酮,具有抗 HBV 和抗菌活性,可抑制乙酰胆碱酯酶。
  • ¥ 892
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TargetMol | Inhibitor Sale
Vamicamide
T35033132373-81-0In house
Vamicamide (FK 176)是一种新型抗胆碱能化合物。Vamicamide 在 32 mg kg (p.o.)或更高时增加小鼠的自发运动活动,并在 100 mg kg 时抑制小鼠强直性惊厥。
  • ¥ 2620 TargetMol
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Simpinicline
T40867753015-44-0In house
Simpinicline (OC-02)(OC-02)是一种高选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,可激活三叉神经副交感神经通路,可用于治疗干眼症。
  • ¥ 1980 TargetMol
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Rovatirelin
T34399204386-76-5In house
Rovatirelin (S-0373) 是一种新合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,通过乙酰胆碱和多巴胺神经传递改善胞嘧啶阿拉伯糖苷诱导的脊髓小脑变性大鼠模型的运动功能障碍。
  • ¥ 2630 TargetMol
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Donepezil
T7041120014-06-4
Donepezil (Aricept) 是一种AChE 抑制剂,对牛 AChE 和人 AChE 的IC50分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。
  • ¥ 232
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TargetMol | Citations 客户已引用
Epiberberine
T5S23616873-09-2
Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱,是AChE 和BChE 抑制剂,和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期,它能够下调 Raf MEK1 2 ERK1 2 和 AMPKα Akt 信号通路。它具有抗氧化作用,能够清除 ONOO-,可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。
  • ¥ 315
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Tenuifolin
T376920183-47-5
Tenuifolin 是一种从远志中分离出的三萜,能够抑制β-secretase 以减少 Aβ 蛋白分泌,具有神经保护作用。 它可通过降低 AChE 活性来改善衰老小鼠的学习和记忆能力,有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • ¥ 379
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Garcinol
T1136678824-30-3
Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶具有抗胆碱酯酶的特性,IC50分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。它还抑制组蛋白乙酰转移酶和 p300 CPB 相关因子,具有抗炎和抗癌活性。
  • ¥ 880
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Nodakenin
T3872495-31-8
Nodakenin ((+)-Marmesinin) 是一种Peucedanum decursivum Maxim 根中的主要香豆素苷。它能够抑制乙酰胆碱酯酶活性,IC50=84.7 μM。
  • ¥ 570
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TargetMol | Citations 客户已引用
Epiberberine chloride
T8306889665-86-5
Epiberberine chloride 是一种来自Coptis chinensis Franch.的天然原小檗碱,是 AChE、 BChE 和 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用,抑制Ca9-22和FaDu细胞系的运动,可用于研究高脂血症、阿尔滋海默症和糖尿病。
  • ¥ 315
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Kuwanon U
TN7715123702-95-4
Kuwanon U (4'-methoxykuwanon E) 是一种来自桑树的化合物,是一种胆碱酯酶抑制剂,具有抗菌活性,抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE),通过阻止 ATP 结合在 SERCA1 的胞质区域发挥抑制作用,可用于研究糖尿病和细菌感染。
  • ¥ 4280
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Sinapine
T2S120018696-26-9
Sinapine 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
  • ¥ 645
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Jatrorrhizine chloride
T49126681-15-8
Jatrorrhizine chloride (Neprotine chloride) 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗氧化和抗疟原虫活性。它通过抑制摄取2转运蛋白的活性减少血清素和去甲肾上腺素的摄取。它是具有口服活性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。
  • ¥ 155
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O-Desmethyl Galanthamine
TN678660755-80-8
O-Desmethyl Galanthamine (Sanguinine) 是一种加兰他敏型生物碱,是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂, 其IC50=1.83 μM。
  • ¥ 540
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Loganin
T275918524-94-2
Loganin (Loganoside) 是山茱萸中的主要环烯醚萜苷类天然产物,具有抗炎、抗休克的作用。
  • ¥ 316
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Jatrorrhizine
T39333621-38-3
Jatrorrhizine (neprotin) 是一种从黄连中分离得到的生物碱,具有抗菌、抗氧化、抗疟原虫和神经保护活性。它通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素和去甲肾上腺素的摄取。它是一种有口服活性的乙酰胆碱酯酶制剂。
  • ¥ 193
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Donepezil Hydrochloride
T6478120011-70-3
Donepezil HCl(Aricept) 是可逆的选择性AChE 抑制剂,IC50=6.7 nM,对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride (Aricept) 对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。
  • ¥ 328
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N-p-trans-Coumaroyltyramine
TN103036417-86-4
N-p-trans-Coumaroyltyramine 是从蓼属植物中分离出的肉桂酰苯乙酰胺,是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,IC50 为 122 μM。它具有抗锥虫活性,对T. brucei rhodesiense 作用的 IC50值为 13.3 µM。
  • ¥ 698
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Galanthamine
T4S1725357-70-0
Galanthamine (Galantamine) 是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,IC50为 500 nM。
  • ¥ 196
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Lobetyolinin
TN1876142451-48-7
Lobetyolinin 是一种来自党参的化合物,具有乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性和抗心律失常活性。
  • ¥ 959
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Ursolic acid acetate
T38197372-30-7
Ursolic acid acetate (Acetylursolic acid) 分离于 Ficus microcarpa 的气根中,对 KB 细胞显示细胞毒性(IC50:8.4 μM)。
  • ¥ 583
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Dehydroevodiamine hydrochloride
T5721111664-82-5
Dehydroevodiamine hydrochloride 是分离自吴茱萸叶中,能够抑制 AChE。 它能够调节一氧化氮的产生,具有降压和神经保护作用。
  • ¥ 169
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Rhodiosin
T385286831-54-1
Rhodiosin 是从红景天的根中分离的特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50=0.761 μM,Ki=0.769 μM。它有 DPPH 自由基清除活性,IC50=27.7 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶,IC50范围为 57.50 至 2.43 μg mL。
  • ¥ 497
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Clozapine N-oxide dihydrochloride
T721122250025-93-3
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的衍生物,也是一种可穿过血脑屏障的人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 诱导 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di激活。
  • ¥ 618
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Palmatine
T5S08023486-67-7
Palmatine (Burasaine) 是口服具有活力的、不可逆IDO-1抑制剂。它可以减轻结肠损伤,预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢,从而改善DSS (Dextran Sulphate Sodium Salt) 诱发的结肠炎。它有用于结肠炎的研究潜力。
  • ¥ 270
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Protriptyline hydrochloride
T02041225-55-4
Protriptyline hydrochloride (Protriptyline HCl) 是一种含有一个仲胺的三环结构抗抑郁试剂,可以用于抑郁和 ADHD 的相关研究。它使动物精力充沛起激励作用,并且有时用于嗜睡症的相关研究。
  • ¥ 249
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Neoeriocitrin
TN112413241-32-2
Neoeriocitrin 是一种有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂,分离于自百日草,在 MC3T3-E1 中显示出对增殖和成骨分化的活性。
  • ¥ 843
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TargetMol | Citations 客户已引用
Corynoline
T6S235618797-79-0
Corynoline ((+)-Corynoline) 是可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶抑制剂,IC50=30.6 μM。它可激活 Nrf2,具有抗炎作用。
  • ¥ 218
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Chikusetsusaponin Ib
TN244359252-87-8
Chikusetsusaponin Ib (Chikusetsu saponin Ib) 是 AChE 的抑制剂,可用于抗阿尔茨海默病的研究。
  • ¥ 774
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sn-Glycero-3-phosphocholine
T443928319-77-9
sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline glycerophosphate) 是脑磷脂生物合成的前体,能够提高胆碱在神经组织中的生物利用度。它对认知功能有显著影响,同时具有良好的耐受性和安全性,因此能够用于阿尔茨海默病和痴呆症的研究。
  • ¥ 326
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Drofenine hydrochloride
T0713548-66-3
Drofenine hydrochloride (Hexahydroadiphenine hydrochloride) 是竞争性胆碱酯酶抑制剂,ki=3 uM。
  • ¥ 579
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Manghaslin
TN213055696-57-6
Manghaslin (Quercetin 3-O-rutinoside-(1->2)-O-rhamnoside) 是具有抗炎活性的黄酮苷,对 AChE 具有抑制活性,IC50=94.92 µM。
  • ¥ 1160
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Acetylshikonin
T5S234324502-78-1
Acetylshikonin 来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。它是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。它是一种非选择性的细胞色素 P450抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50值范围为 1.4-4.0 μM。
  • ¥ 266
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Sinapine thiocyanate
T33927431-77-8
Sinapine thiocyanate 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
  • ¥ 497
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Corydaline
T5S2360518-69-4
Corydaline (Corydalin) 是从 Corydalis yanhusuo 提取的一种异喹啉生物碱,是一种新型促动力植物药的主要活性成分之一。它促进胃排空和小肠转运,促进胃的调节,具有抗乙酰胆碱酯酶、抗过敏和镇痛活性。
  • ¥ 248
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Lycoramine
TN189921133-52-8
Lycoramine 是一种加兰他敏的二氢衍生物,从Lycoris radiate 中分离得到,是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂。
  • ¥ 413
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Imperatorin
T2845482-44-0
Imperatorin (8-Isopentenyloxypsoralene) 是NO synthesis 和BChE 的抑制剂,IC50分别为 9.2 μmol 和 31.4 μmol。它也是TRPV1的微弱激动剂,EC50为 12.6±3.2 μM。
  • ¥ 257
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Polygalacic acid
T376722338-71-2
Polygalacic acid (Virgaureagenin G) 是一种从远志 Polygala tenuifolia Willd 根中分离出来的三萜,可抑制 MMP 表达。Polygalacic acid (Virgaureagenin G) 能显着改善胆碱能系统反应性,如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性降低、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性增加以及海马和额叶皮层乙酰胆碱 (ACh) 水平升高。 Polygalacic acid (Virgaureagenin G) 还可以一直IL-1β诱导的Wnt β-catenin激活和软骨细胞中丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路,用于骨关节炎(OA)相关研究。
  • ¥ 916
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Rivastigmine
T0229123441-03-2
Rivastigmine (Exelon) 是具有口服活性的、有效的、可透过血脑屏障的胆碱酯酶抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶,IC50分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。它是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
  • ¥ 195
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Scopoletin
T298492-61-5
Scopoletin (Esculetin 6-methyl ether) 是一种源自东莨菪根的植物生长因子,可抑制乙酰胆碱酯酶。
  • ¥ 197
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Aldicarb sulfone
T76401646-88-4
Aldicarb sulfone 是一种氨基甲酸酯类杀虫剂,是一种胆碱酯酶抑制剂,能够抑制在突触乙酰胆碱的分解。
  • ¥ 997
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Pseudocoptisine chloride
T986230044-78-1
Pseudocoptisine chloride (Isocoptisine chloride) 是从 Corydalis Tuber 中分离出来的,具有抗炎和抗健忘的作用。 Pseudocoptisine chloride 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性 (IC50 = 12.8 μM)。
  • ¥ 657
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Arjunolic acid
TN1403465-00-9
Arjunolic acid 是分离自蓝莓的皂苷,具有抗氧化、抗菌和抗炎症等多种生物活性,在保护细胞和组织免受活性氧的有害作用中发挥重要作用。
  • ¥ 1670
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Linarin
T6S0653480-36-4
Linarin (Acacetin-7-O-rutinoside) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,从薄荷花提取物中分离得到。
  • ¥ 218
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
Acephate
T2254530560-19-1
Acephate (Orthene) 是能产生胆碱毒性的抗胆碱酯酶杀虫剂。它能够有效抑制蟑螂的 AChE,但对大鼠 AChE 的抑制作用较弱。
  • ¥ 292
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