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Azilsartan Medoxomil Potassium

Azilsartan Medoxomil Potassium

产品编号 T0481   CAS 863031-24-7
别名: TAK-491 Potassium

Azilsartan Medoxomil Potassium (TAK-491 Potassium) 是一种具有口服活性的1型血管紧张素 II 受体拮抗剂(IC50: 0.62 nM)。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
Azilsartan Medoxomil Potassium Chemical Structure
Azilsartan Medoxomil Potassium, CAS 863031-24-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 917 现货
5 mg ¥ 1,960 现货
10 mg ¥ 3,250 现货
25 mg ¥ 5,980 现货
50 mg ¥ 8,780 现货
100 mg ¥ 11,800 现货
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产品目录号及名称: Azilsartan Medoxomil Potassium (T0481)
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参考文献
产品描述 Azilsartan Medoxomil Potassium (TAK-491 Potassium) is an orally administered angiotensin II receptor type 1 antagonist with IC50 of 0.62 nM, which used in the treatment of adults with essential hypertension.
体外活性 Azilsartan Medoxomil Potassium is a prodrug, which is rapidly converted to the active moiety, azilsartan (TAK-536), by ester hydrolysis in the gut and plasma during absorption after oral administration. Azilsartan selectively blocks the binding of angiotensin II to the AT1 (angiotensin II type 1) receptors found in the vascular smooth muscle and the adrenal gland, thereby promoting vasodilation and a decrease in the effects of aldosterone. Azilsartan is a highly selective antagonist to the AT1 receptor, with an IC50 of 2.6 nM, exhibiting a >10,000-fold affinity for the AT1 receptor compared with the AT2 receptor, and has not shown affinity for other cardiac receptors or ion channels[1]. The inhibitory effect of Azilsartan persists after washout of the free compound (IC50 value of 7.4 nM). Azilsartan also inhibits the accumulation of angiotensin II -induced inositol 1-phosphate (IP1) in the cell-based assay with an IC50 value of 9.2 nM, and this effect is resistant to washout (IC50 value of 81.3 nM)[1].
别名 TAK-491 Potassium
分子量 606.62
分子式 C30H23N4O8·K
CAS No. 863031-24-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Soluble

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分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Ojima M, et al. In vitro antagonistic properties of a new angiotensin type 1 receptor blocker, azilsartan, in receptor binding and function studies. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):801-8.

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Azilsartan Medoxomil Potassium 863031-24-7 TAK-491 Potassium Azilsartan kaMedoxoMil Inhibitor inhibitor inhibit

 

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