Name: ASP-9521
Brand: TargetMol
SKU: T4529
Price: 118 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 118

现货

5 mg

¥ 296

现货

10 mg

¥ 493

现货

25 mg

¥ 1,000

现货

50 mg

¥ 1,960

现货

100 mg

¥ 2,910

现货

200 mg

¥ 4,150

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 303

现货

产品介绍

生物活性

产品描述	ASP-9521 is a selective, potent and orally active indole-based AKR1C3 inhibitor with an IC50 of 11 nM for human AKR1C3.
靶点活性	AKR1C3:11 nM
体外活性	方法：将H9c2细胞在ASP9521（25μM）存在下预孵育3小时。然后，在接下来的 24 小时内添加 DOX/DNR。使用 MTT 测定法测定细胞的活力。结果：用DOX处理的H9c2细胞的存活率为79%，而用ASP9521预孵育的H9c2细胞的存活率为93%。ASP9521几乎完全保护了心肌细胞免受DOX的毒性活性。[2] 方法： ASP9521（0.1， 1， 10， 25， 50， 100 μM）和 DNR （0.05–1 μM）处理人肺癌细胞系 A549细胞，计算并比较了单独使用或与 ASP9521 (25 μM) 组合使用的 DNR 的 IC50。结果：获得的 IC50 值为 0.442 μM（单独使用DNR ）和 0.379 μM（与 ASP9521 组合使用）。[2]
体内活性	ASP9521 以浓度依赖性方式抑制重组人或食蟹猴 AKR1C3 将 AD 转化为 T（IC50，人：11 nM；IC50，猴：49 nM）;ASP9521 对 AKR1C3 的选择性比对同工型 AKR1C2 的选择性高 100 倍以上;在 CWR22R 异种移植中，单次口服 ASP9521（3 mg/kg）可抑制 AD 诱导的肿瘤内 T 产生，并且这种抑制作用持续 24 小时;口服后，ASP9521 迅速从血浆中消除，而其肿瘤内浓度仍然很高;口服（1 mg/kg）ASP9521 在大鼠、狗和猴子中的生物利用度分别为 35%、78% 和 58%。[1]
细胞实验	LNCaP-AKR1C3 cells stably expressing human AKR1C3 are seeded in 96-well plates at 10000 cells/100 μL/well in RPMI-1640 medium supplemented with heat-inactivated charcoal-dextran-stripped FBS (1 % for the PSA expression assay and T measurement and 5 % for the cell proliferation assay). After 24 h incubation, AD is added to each well with or without ASP-9521 (0.3-100 nM). The cell culture media are collected 24 h after administration of AD to measure T concentration and 6 days after administration of AD to measure cell proliferation using Cell-Titer Glo assay.
动物实验	ASP-9521 is prepared in 0.5 % methyl cellulose.Mice carrying HEK293 or HEK293-AKR1C3 tumors with similar sizes are selected and randomly divided into 5 groups (N=3 for each group). All groups are treated with ASP-9521 (single oral administration; 3 mg/kg). Plasma (from the central vein) and tumor tissues are collected at 0.25, 0.5, 1, 2 and 4 h after administration of ASP-9521, and ASP-9521 concentrations are determined using the HPLCMS/MS method.
别名	ASP9521

化学信息

分子量	330.42
分子式	C₁₉H₂₆N₂O₃
CAS No.	1126084-37-4
Smiles	COc1ccc2[nH]c(cc2c1)C(=O)N1CCC(CC(C)(C)O)CC1
密度	1.183 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 60 mg/mL (181.59 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.05 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.0265 mL	15.1323 mL	30.2645 mL	151.3226 mL
5 mM	0.6053 mL	3.0265 mL	6.0529 mL	30.2645 mL
10 mM	0.3026 mL	1.5132 mL	3.0265 mL	15.1323 mL
20 mM	0.1513 mL	0.7566 mL	1.5132 mL	7.5661 mL
50 mM	0.0605 mL	0.3026 mL	0.6053 mL	3.0265 mL
100 mM	0.0303 mL	0.1513 mL	0.3026 mL	1.5132 mL

体内实验配液计算器