Imarikiren

Name: Imarikiren
Brand: TargetMol
SKU: T202395
Rating: 4.5 (1 reviews)

还可以

产品编号 T202395Cas号 1202265-63-1

别名 TAK-272 free base, (+)-, TAK-272 free base, 01IC75R817

Imarikiren（又名TAK-272）是一种高效、选择性强且可口服的直接肾素抑制剂，主要用于治疗糖尿病肾病。在hPRA检测中，TAK-272对人肾素的抑制活性极强（IC50 = 2.1 nM），并且对其他天冬酰胺蛋白酶如胃蛋白酶（IC50 > 10 μM）和组织蛋白酶D（IC50 > 10 μM）具有优异的选择性。在大鼠中，TAK-272展示了显著改善的PK形态（F = 25.2%）。通过口服给药（3 和 10 mg/kg），TAK-272展现了剂量依赖性的强效持久的降压效果。目前，TAK-272 HCl正处于人类临床试验阶段。

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产品编号 T202395 别名 TAK-272 free base, (+)-, TAK-272 free base, 01IC75R817Cas号 1202265-63-1

规格	价格	库存	数量
10 mg	待询	10-14周
50 mg	待询	10-14周

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生物活性

产品描述

Imarikiren (also known as TAK-272) is a potent, highly selective, orally bioavailable direct renin inhibitor primarily used for treating diabetic nephropathy. In hPRA assays, TAK-272 exhibits strong inhibitory activity against human renin (IC50 = 2.1 nM) and demonstrates excellent selectivity over other aspartic proteases such as pepsin (IC50 > 10 μM) and cathepsin D (IC50 > 10 μM). In rats, TAK-272 shows significantly improved pharmacokinetic properties (F = 25.2%) and, upon oral administration (3 and 10 mg/kg), exhibits a dose-dependent, potent, and sustained antihypertensive effect. Currently, TAK-272 HCl is undergoing human clinical trials.

别名

TAK-272 free base, (+)-, TAK-272 free base, 01IC75R817

化学信息