c-RET

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4 5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Vepafestinib 是 RET 的抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035 1.3 4.6 7 11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂，能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。

Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌作用。

Pralsetinib (Blu667) 是高效的、选择性的RET 抑制剂。它能够抑制 WT RET (IC50:0.4 nM)，RET 突变体 V804L (IC50:0.3 nM)，V804M (IC50:0.4 nM)，M918T (IC50:0.4 nM) 和 CCDC6-RET (IC50:0.4 nM) 的融合。

Selpercatinib (LOXO-292) 是 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)、RET (V804M) 、RET (G810R)的 IC50分别为 14.0 nM、24.1 nM、530.7 nM，具有抗肿瘤活性。

PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。

Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1，IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。

BT-13 是一种胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂，独立于 GDNF 配体发挥作用，能够促进体外感觉神经元神经突生长，减少大鼠神经病变的发生。

Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。

Enbezotinib 是一种能够抑制 RET 自磷酸化的抑制剂。Enbezotinib 能够用于研究癌症。

GSK3179106 是选择性的、具有口服活性的RET 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。它能够减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应，对肠易激综合征具有潜在的应用价值。

Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂，可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶，具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50值分别为 13 4.2 46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

SPP-86 是有效的、选择性的RET 酪氨酸激酶抑制剂，其IC50=8 nM。它能够抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。

TG101209 是一种选择性有效的 JAK2抑制剂，IC50值为 6 nM。它能抑制 Flt3和RET 的活性，IC50值分别为 25 nM 和 17 nM。

Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。

TPX-0046 是一种 RET 抑制剂，旨在克服对 Selpercatinib 和 Pralsetinib 的耐药性。

Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复，具有抗肿瘤活性。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂，对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用，IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。

ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂，抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。

RET V804M-IN-1 (RETV804M kinase inhibitor) 是一种 wt-RET 选择性的RETV804M 激酶抑制剂，其IC50=20 nM。

BBT594 (NVP-BBT594) 是受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂，常用于研究癌症。

AD80 是多激酶抑制剂，可抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K，并大大降低 mTOR 活性。

Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是多靶点抑制剂，包括VEGFR1 2 3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 ， IC50分别是 13 4.2 46，22，7，1.5 和 2.5 nM。

WHI-P180 (Janex 3) 是 EGFR 和 Cdk2 抑制剂，IC50 分别为 4.0 和 1.0 μM。

Treprostinil Sodium (UT-15) 是有效的 DP1、IP 和 EP2 激动剂，EC50分别为0.6、1.9 和 6.2 nM。

AST 487 (NVP-AST 487) 是 RET 激酶抑制剂 (IC50:880 nM)，能够抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3 (IC50:520 nM)。

RPI1 是特异性的、口服具有活力的 2-吲哚啉酮Ret 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。它能够抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。

DUN73423 (RET-IN-21) 是一种有效的酪氨酸激酶 (RET) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究癌症。

Pz-1 是 VEGFR2 和 RET 酪氨酸激酶的抑制剂，可阻断 RET 刺激生长所需的血液供应。

ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，作用于 CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET 和 Fyn，IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。

TG-89是 JAK2、JAK3、RET 和 FLT3的抑制剂，对 JAK2的 IC50值为11.2 μM，在卵巢癌和宫颈癌的治疗中显示出抗癌活性。

Compound TPX-0046 是有效的RET 的抑制剂。化合物TPX-046可以抑制RET 的自磷酸化。

JNJ-38158471 (CS-2660) 是一种耐受性好的，有口服活性的、高效的、选择性的 VEGFR-2抑制剂 (IC50:40 nM)，还能抑制 Ret (IC50:180 nM) 和 Kit (IC50:500 nM)。

RET-IN-3 是一种具有选择性和高效性的 RETV804M 激酶抑制剂，具有潜在抗癌活性,可用于研究非小细胞肺癌。

Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).

TAS05567 is a potent, highly selective, and ATP-competitive Syk inhibitor (IC50: 0.37 nM). TAS05567 only shows >70% inhibition of Syk and 4 other kinases (FLT3, JAK2, KDR, and RET with IC50s of 10 nM, 4.8 nM, 600 nM, and 29 nM, respectively) in a panel of 192 kinases.

trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) is an inhibitor of rearranged during transfection (RET).