trans-AUCB

Name: trans-AUCB
Brand: TargetMol
SKU: T17158
Price: 186 USD
Availability: InStock
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T17158Cas号 885012-33-9

别名 t-AUCB

trans-AUCB (t-AUCB) 是口服具有活力的、选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，对人，小鼠和大鼠的 sEH 的IC50分别为 1.3 nM，8 nM，8 nM。它具有抗神经胶质瘤特性。

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纯度: 99.27%

产品编号 T17158 别名 t-AUCBCas号 885012-33-9

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生物活性

产品描述	trans-AUCB (t-AUCB) is an effective and selective soluble epoxide hydrolase inhibitor (IC50s: 1.3 nM, 8 nM, 8 nM for hsEH, mouse sEH and rat sEH, respectively).
靶点活性	sEH:1.3 Nm(human), sEH:8 nM (mouse), sEH:8 nM (rat)
体外活性	trans-AUCB (25-300 μM；48小时)以剂量依赖性方式抑制U251和U87细胞生长。trans-AUCB (200 μM；48小时)通过激活NF-jB-p65抑制U251和U87细胞增殖。trans-AUCB (10 μM；30分钟)有效抑制人脑胶质瘤细胞系和人类肝细胞癌细胞系中的sEH活性。trans-AUCB (200 μM；48或96小时)诱导U251和U87细胞周期G0/G1期阻滞。trans-AUCB (200 μM；10分钟-4小时)能在10分钟后增加p65磷酸化水平，30分钟后达到峰值，并至少持续2小时 [1]。
体内活性	trans-AUCB (静脉注射；0.1 mg/kg) 分布期（α）和消除期（β）的半衰期分别为70分钟和10小时。trans-AUCB 的清除率（CL）为0.7 L/hkg，稳态分布容积（Vdss）为17 L/kg。通过口服（p.o.；0.1, 0.5, 1 mg/kg），trans-AUCB 的半衰期分别为20, 30, 15分钟；口服（0.1, 0.5, 1 mg/kg）时，其最大浓度（Cmax）值分别为30, 100, 150 nmol/L。trans-AUCB（口服；0.1, 0.5, 1 mg/kg）能够剂量依赖性地改善LPS诱导的低血压。trans-AUCB（皮下注射；1, 3, 10 mg/kg）的半衰期分别为60, 85, 75分钟；皮下注射（1, 3, 10 mg/kg）时，其最大浓度（Cmax）值分别为245, 2700, 3600 nmol/L [2]。
别名	t-AUCB

化学信息

分子量	412.52
分子式	C₂₄H₃₂N₂O₄
CAS No.	885012-33-9
Smiles	OC(=O)c1ccc(OC2CCC(CC2)NC(=O)NC23CC4CC(CC(C4)C2)C3)cc1
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (242.41 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表