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Pexmetinib
很棒产品编号 T6934Cas号 945614-12-0
别名 ARRY-614
Pexmetinib (ARRY-614) 是一种口服生物可利用的双重 p38 MAPK/Tie-2 抑制剂，可研究急性骨髓性白血病，并可通过 P38/STAT3 信号通路抑制破骨细胞形成和乳腺癌诱导的骨溶解。
Pexmetinib
很棒 纯度: 99.66%
产品编号 T6934 别名 ARRY-614Cas号 945614-12-0
Pexmetinib (ARRY-614) 是一种口服生物可利用的双重 p38 MAPK/Tie-2 抑制剂，可研究急性骨髓性白血病，并可通过 P38/STAT3 信号通路抑制破骨细胞形成和乳腺癌诱导的骨溶解。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 328 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 787 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,650 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,320 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 7,280 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 963 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Pexmetinib (ARRY-614) is an orally bioavailable dual p38 MAPK/Tie-2 inhibitor studied in acute myeloid leukemia and inhibits osteoclastogenesis and breast cancer-induced osteolysis via the P38/STAT3 signaling pathway. |
| 靶点活性 | Tie2:18 nM, p38 MAPK:4 nM |
| 体外活性 | 方法：Pexmetinib (ARRY-614)（0.05,0.15,0.5,1.3,4.1,12,37,333,1000nM）处理HEK-Tie2 细胞，Westernblot评估直接或近端抑制 p-Tie-2 和 p-p38 MAPK 的疗效. 结果：Pexmetinib对细胞中p-Tie-2 和 p-p38 抑制的 IC50 值分别为 16 和 1 nM。[1] 方法：Pexmetinib (ARRY-614)（4 μM）处理MDA-MB-231 细胞，处理后在 0 h、6 h、12 h、24 h，通过 Western blotting 测定指定蛋白的水平。 结果：Pexmetinib 处理抑制了 MDA-MB-231 细胞中 p38 和 STAT3 的磷酸化。[2] |
| 体内活性 | 方法：Pexmetinib (ARRY-614)Pexmetinib （10 mg/kg，腹腔注射，每 3 天一次，1 个月）治疗胫骨注射MDA-MB-231 细胞的肿瘤异种移植模型小鼠，测试 Pexmetinib 对乳腺癌细胞引起的溶骨性骨损伤的影响。 结果：Pexmetinib治疗的异种移植小鼠体内的组织体积、组织长度和组织重量减少；Pexmetinib 治疗组的 p-STAT3 显著降低。[2] |
| 别名 | ARRY-614 |
| 分子量 | 556.63 |
| 分子式 | C31H33FN6O3 |
| CAS No. | 945614-12-0 |
| Smiles | Cc1ccc(cc1)-n1nc(cc1NC(=O)NCc1cc(F)ccc1Oc1ccc2n(CCO)ncc2c1)C(C)(C)C |
| 密度 | 1.28 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 93 mg/mL (167.08 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 93 mg/mL (167.08 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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