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Pexmetinib

Name: Pexmetinib
Brand: TargetMol
SKU: T6934
Price: 528 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T6934Cas号 945614-12-0

别名 ARRY-614

Pexmetinib (ARRY-614) 是一种口服生物可利用的双重 p38 MAPK/Tie-2 抑制剂，可研究急性骨髓性白血病，并可通过 P38/STAT3 信号通路抑制破骨细胞形成和乳腺癌诱导的骨溶解。

Pexmetinib

很棒

纯度: 99.66%

产品编号 T6934 别名 ARRY-614Cas号 945614-12-0

规格	价格	库存
2 mg	¥ 528	现货
5 mg	¥ 919	现货
10 mg	¥ 1,591	现货
25 mg	¥ 3,271	现货
50 mg	¥ 3,860	现货
100 mg	¥ 5,530	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,110	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Pexmetinib (ARRY-614) is an orally bioavailable dual p38 MAPK/Tie-2 inhibitor studied in acute myeloid leukemia and inhibits osteoclastogenesis and breast cancer-induced osteolysis via the P38/STAT3 signaling pathway.
靶点活性	Tie2:18 nM, p38 MAPK:4 nM
体外活性	方法：Pexmetinib (ARRY-614)（0.05,0.15,0.5,1.3,4.1,12,37,333,1000nM）处理HEK-Tie2 细胞，Westernblot评估直接或近端抑制 p-Tie-2 和 p-p38 MAPK 的疗效. 结果：Pexmetinib对细胞中p-Tie-2 和 p-p38 抑制的 IC50 值分别为 16 和 1 nM。[1] 方法：Pexmetinib (ARRY-614)（4 μM）处理MDA-MB-231 细胞，处理后在 0 h、6 h、12 h、24 h，通过 Western blotting 测定指定蛋白的水平。结果：Pexmetinib 处理抑制了 MDA-MB-231 细胞中 p38 和 STAT3 的磷酸化。[2]
体内活性	方法：Pexmetinib (ARRY-614)Pexmetinib （10 mg/kg，腹腔注射，每 3 天一次，1 个月）治疗胫骨注射MDA-MB-231 细胞的肿瘤异种移植模型小鼠，测试 Pexmetinib 对乳腺癌细胞引起的溶骨性骨损伤的影响。结果：Pexmetinib治疗的异种移植小鼠体内的组织体积、组织长度和组织重量减少；Pexmetinib 治疗组的 p-STAT3 显著降低。[2]
别名	ARRY-614

化学信息

分子量	556.63
分子式	C₃₁H₃₃FN₆O₃
CAS No.	945614-12-0
Smiles	Cc1ccc(cc1)-n1nc(cc1NC(=O)NCc1cc(F)ccc1Oc1ccc2n(CCO)ncc2c1)C(C)(C)C
密度	1.28 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (167.1 mM)

Ethanol: 93 mg/mL (167.1 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.7965 mL	8.9826 mL	17.9653 mL	89.8263 mL
5 mM	0.3593 mL	1.7965 mL	3.5931 mL	17.9653 mL
10 mM	0.1797 mL	0.8983 mL	1.7965 mL	8.9826 mL
20 mM	0.0898 mL	0.4491 mL	0.8983 mL	4.4913 mL
50 mM	0.0359 mL	0.1797 mL	0.3593 mL	1.7965 mL
100 mM	0.0180 mL	0.0898 mL	0.1797 mL	0.8983 mL

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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Autophagyp38 MAPKARRY 614InhibitorARRY614inhibitPexmetinib

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