Quiflapon (MK-591) causes cell apoptosis. Quiflapon is a selective and specific 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor (IC50: 1.6 nM in a FLAP binding assay) and is also an effective and orally active Leukotriene biosynthesis (LT) inhibitor (IC50: 3.1 and 6.1 nM in intact human and elicited rat PMNLs, respectively).

FLAP:1.6 nM

Quiflapon 是一种在人类、松鼠猴和大鼠全血中有效抑制白三烯（LT）生物合成的化合物，其半抑制浓度（IC50）分别为510、69和9nM。Quiflapon 对5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）具有高亲和力，这一点通过其在FLAP结合测定中1.6nM的IC50值以及通过两种不同的光亲和配体抑制FLAP的光亲和标记得到证实。然而，Quiflapon 对大鼠的5-脂氧合酶无影响。通过抑制酶从细胞质向膜的转移，展示了对人类PMNLs中5-脂氧合酶激活的抑制[1]。

幼体动物分别接受了载体或Quiflapon(10、20或40 mg/kg；第1-4天、第5-9天或第10-14天每天一次)的皮下注射处理。在第14天，进行了肺部充气、固定及染色，以进行组织病理学和形态计量学分析。在用methysergide预处理的近交系大鼠、Ascaris挑战的松鼠猴和Ascaris挑战的绵羊（早期和晚期反应）中，观察到Quiflapon抑制抗原诱导的支气管收缩[1]。与未经处理的高氧组相比，用Quiflapon处理的高氧组明显显示出异常的肺泡化，但没有炎症现象[2]。