Bombesin Receptor

Kuwanon G (Moracenin B) 是一种从桑树中得到的黄酮类蛙皮素受体拮抗剂，具有杀菌作用。

CD80-IN-3 是一种CD80抑制剂，抑制 CD80/CD28 互作的EC50=630 nM，Kd=125 nM。

Kuwanon H 是分离自桑白皮的黄酮类化合物，具有拮抗非肽类蛙皮素受体的活性。Kuwanon H 特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与GRP-preferring 受体的结合，Ki 为 290 nM。

ML-18是一种非肽铃蟾肽受体亚型-3 拮抗剂，能够抑制肺癌生长。

Litorin acetate 是一种两栖类铃蟾肽衍生物，是一种铃蟾肽受体激动剂。它刺激平滑肌收缩，刺激胃泌素、胃酸和胰腺分泌，抑制体内营养。

MK5046是一种新型 BRS-3激动剂，同BRS-3结合 (鼠 Ki = 1.6 nM, 人 Ki = 25 nM)的亲和力高。

PD 168368 是一种新型有效且具有竞争性和选择性的非肽类神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂，对胃泌素释放肽受体 (GRPR)具有抑制作用。PD 168368 是一种高效的 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂。

Bombesin acetate(31362-50-2 free base) 是一种 14 个氨基酸的肽，是从欧洲火腹蟾蜍 (Bombina bombina) 的皮肤中分离出来的。它在哺乳动物中有两个已知的同源物，称为神经调节蛋白 B 和胃泌素释放肽。

PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂，对 BB1 和 BB2 受体具有抑制作用。PD176252 可当作一种小分子 BB2 抑制剂和 FPR1/FPR2 激动剂可以抑制多种癌细胞的生长和增殖。

BA 1 acetate(183241-31-8 free base) 是一种有效的铃蟾肽受体激动剂（BB1、BB2 和 BB3 的 IC50 值分别为 0.26、1.55 和 2.52 nM）。它增强肥胖和糖尿病原发性肌细胞中的葡萄糖转运，还可在体外刺激 NCI-H1299 肺癌细胞增殖。

[D-Phe12]-Bombesin acetate 抑制铃蟾素刺激的分泌。

[D-Phe12,Leu14]-Bombesin acetate 抑制铃蟾素刺激的分泌。

GRPR antagonist-2 是胃泌素释放肽受体 (GRPR) 的有效拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性（能够作用于 HGC-27 细胞 (IC50: 0.77 μM) 和 Pan02 细胞 (IC50: 2.5 μM)），表现出抗癌效果。

'(D-Phe6,Leu-NHEt13,des-Met14)-Bombesin(6-14)是一种蛙皮素(bombesin)拮抗剂，主要应用于癌症研究领域。'

PSMA/GRPR ligand 1 (compound 3) 是双特异性配体，能够同时靶向PSMA(+) 和 GRPR(+) 肿瘤。

BA 1 TFA是一种bombesin (BB)受体家族的激动剂，与Bombesin受体亚型3 (BRS3)、胃泌素释放肽受体 (GRPR)以及神经调节素B受体 (NMBR)具有高度亲和力，其IC50值分别为6、0.4、2.5 nM。

RC-3095, a selective GRPR antagonist, has been shown to have anti-inflammatory properties in different models of inflammation.

Potent bombesin receptor agonist (IC50 values are 0.26, 1.55 and 2.52 nM for BB1, BB2 and BB3 respectively). Enhances glucose transport in obese and diabetic primary myocytes. Also stimulates NCI-H1299 lung cancer cell proliferation in vitro.

ICI 216140 is a GRP/bombesin receptor 2 antagonist (IC50: 2 nM in vitro). At 2 mg/kg, it can decrease bombesin-stimulated pancreatic amylase secretion in rats. At 1 mM, it has been proved to attenuate bombesin-stimulated increases in blood pressure in rat

NOTA-P2-RM26是一种针对GRPR靶向肿瘤成像的高亲和力NOTA偶联bombesin拮抗剂。

Biotin-Gastrin Releasing Peptide, human TFA 是一种生物素化的胃泌素释放肽 (GRP)，而Gastrin Releasing Peptide 是一种具备生长刺激和致瘤特性的神经肽。

Bag-1是一种高效的 BRS-3 受体激动剂。Bag-1对小鼠 BRS-3 受体的 EC50 值为 2.5 nM。

[D-Cys6,Asn7,D-Ala11,Cys14]-Bombesin (6-14)，该合成肽是一种非选择性激动剂，作用于蛙皮素受体。它对三种蛙皮素受体的pEC50分别为：神经介素 B 偏好的BB1为8.06、胃泌素释放肽偏好的BB2为8.69、以及孤儿受体BB3为6.71。此化合物被用于涉及蛙皮素受体的疾病研究，包括癌症和神经系统疾病等。

GRPR antagonist-3 (compound (S)-1m) 是高效的GRPR拮抗剂，IC50为121 nM。在大鼠血浆中稳定，展现出对体外微粒体氧化代谢的良好抵抗力。GRPR antagonist-3 可通过氟-18进行放射性标记，以用于 PET 成像。