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离子通道

Monoamine Transporter

(15)

Monocarboxylate transporter

Na-K-Cl cotransporter

TRP/TRPV Channel

TRPV is a family of transient receptor potential cation channels (TRP channels) in animals. All TRPVs are highly calcium selective. TRP channels are a large group of ion channels consisting of six protein families, located mostly on the plasma membrane of numerous human and animal cell types, and in some fungi.

筛选首页信号通路离子通道TRP/TRPV Channel

D-GsMTx4 TFA
T37697L
D-GsMTx4 TFA 是一种具有选择性的蜘蛛毒液肽，是一种TRPC1 / 6和Piezo2抑制剂，可抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道（MSCs），阻断阳离子选择性的拉伸激活通道（SAC），减弱溶血磷脂酰胆碱（LPC）诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。D-GsMTx4 TFA 在小鼠缺血/再灌注模型中预防心肌梗死，可用于鉴定兴奋性 MSC 在正常生理学和病理学中的作用。
- ¥ 4960
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Capsaicin
T1062404-86-4
Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物，提取自辣椒，是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。
- ¥ 328
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Rosiglitazone
T0334122320-73-4
Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。
- ¥ 343
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Vanilloid receptor antagonist 1
T9247871814-52-7
Vanilloid receptor antagonist 1 (4-(7-Hydroxy-2-isopropyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)benzonitrile) 是香草酸受体的有效拮抗剂。
- ¥ 689
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8-Gingerol
T6S168423513-08-8
8-Gingerol 分离自姜的根状茎，是口服有效的 TRPV1激活剂，EC50值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2，还能抑制体外 H. pylori 的生长。
- ¥ 413
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(Z)-Capsaicin
T110925775-90-0
(Z)-Capsaicin (Zucapsaicin) 是天然辣椒素的合成顺式异构体，用于治疗膝骨关节炎。它是一种可口服的 TRPV1激动剂，可研究神经性疼痛。
- ¥ 494
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Vocacapsaicin hydrochloride
T393491931116-92-5In house
Vocacapsaicin hydrochloride (CA-008 hydrochloride) 是非阿片类 TRPV1 激动剂，是辣椒素的原料，可用于缓解疼痛。
- ¥ 1980
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Hydroxy-α-sanshool
T830783883-10-7
Hydroxy-α-sanshool 是分离自胡椒的烷基酰胺，作为 TRPA1的共价激动剂和 TRPV1的非共价激动剂，EC50分别为69和 1.1 µM。
- ¥ 835
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A-967079
T72051170613-55-4
A 967079是一种有效的TRPA1受体选择性拮抗剂，对人和大鼠 TRPA1 受体的IC50分别为 67 nM 和 289 nM。A 967079具有良好的CNS 穿透性。
- ¥ 218
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Elismetrep
T272531400699-64-0In house
Elismetrep (MT-8554) 是一种可口服的 TRPM8 抑制剂，具有潜在的镇痛活性，可用于研究绝经后妇女血管舒缩症。
- ¥ 990
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GSK2193874
T56401336960-13-4
GSK2193874 是口服有效的TRPV4选择性拮抗剂，作用于rTRPV4和hTRPV4的IC50分别为 2 nM 和 40 nM。
- ¥ 297
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Adenosine 5'-diphosphoribose sodium
T1024768414-18-6
Adenosine 5'-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物，广泛存在于生物体内。Adenosine 5'-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种高效的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂，还可以诱导自噬 (autophagy)。
- ¥ 266
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ASP7663
T84101190217-35-6
ASP7663 是口服有效的TRPA1选择性激动剂。ASP7663具有抗便秘和抗腹痛的功效。
- ¥ 335
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Capsazepine
T7177138977-28-3
Capsazepine 是一种 TRPV1 受体的拮抗剂， IC50值为 562 nM。它可阻断由激活 TRPV1 离子通道的辣椒素引起的热痛感，是辣椒素拮抗剂。
- ¥ 183
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Fingolimod hydrochloride
T2539162359-56-0
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合
- ¥ 457
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SKF-96365 hydrochloride
T2170130495-35-1
SKF-96365 hydrochloride (SKF96365) 是store-operated Ca2+entry 抑制剂，也是TRP channel 阻滞剂。它显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1 hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，延长QTc 间期。它通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡起抗肿瘤作用。
- ¥ 218
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Pinokalant
T70540149759-26-2In house
Pinokalant (LOE-908) 是一种新型非选性阳离子通道抑制剂。Pinokalant 在体内实验中可显著减少皮质梗死体积，可改善缺血半影区的代谢和电生理状态，可减少大鼠大脑中动脉闭塞后急性期磁共振图像上的病变大小。Pinokalant是一种潜在的SARS-CoV-2蛋白酶抑制剂，可用于研究脑卒中。
- ¥ 1300
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Caffeic Acid
T2807331-39-5
Caffeic acid 是5-脂氧合酶和 TRPV1离子通道的双重抑制剂。
- ¥ 289
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beta-Eudesmol
T3865473-15-4
beta-Eudesmol (Beta-Selinenol) 是天然的含氧倍半萜烯，可激活hTRPA1，EC50值为 32.5 μM。Beta-Eudesmol 有增加食欲的功效。
- ¥ 657
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Diphenyleneiodonium chloride
T71914673-26-1
Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶抑制剂，也是 TRPA1激活剂，EC50为 1 - 3 μM 。它选择性抑制胞内活性氧。
- ¥ 179
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GSK1016790A
T6848942206-85-1
GSK1016790A (GSK101) 是选择性瞬时受体电位香草酸 4 通道激活剂，可引起 HEK 细胞中 Ca2+流入并升高细胞内 Ca2+。
- ¥ 266
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Probenecid
T045757-66-9
Probenecid (Benemid) 是一种苯甲酸衍生物，具有抗高尿酸特性。它也是一种选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 激动剂，还可抑制pannexin 1通道。
- ¥ 129
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Tryptamine
T064761-54-1
Tryptamine 是一种在动物、植物和真菌中发现的单胺生物碱。它含有吲哚环结构，结构类似于色氨酸。在哺乳动物的大脑中发现了微量这种物质，并被认为是一种神经递质或神经调节剂。
- ¥ 410
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HC-067047
T4680883031-03-6
HC-067047是一种有效的TRPV4选择性拮抗剂。HC067047可逆地抑制流经人，大鼠和小鼠TRPV4直系同源物的电流，IC50分别为 48 nM，133 nM 和 17 nM。
- ¥ 237
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AMG9810
T7189545395-94-6
AMG9810是高效的，竞争性的香草素受体1选择性拮抗剂，对人类和大鼠TRPV1的IC50分别为24.5 和 85.6 nM。
- ¥ 162
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ABT 102
T29522808756-71-0In house
ABT 102 (CHEMBL398338) 是瞬时受体电位香草素 1 (TRPV1) 受体的选择性拮抗剂。
- ¥ 1300
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2-Aminoethyl diphenylborinate
T4693524-95-8
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是细胞通透性的 IP3R 和 TRP 通道抑制剂，还抑制 store-operated Ca2+(SOC)通道。
- ¥ 122
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EIPA
TQ01571154-25-2
EIPA (L593754) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂 (IC50=10.5 μM)，也是 Na+ H+交换 (NHE) 的抑制剂。EIPA 可以抑制巨胞饮作用，促进自噬，可用于炎症和肿瘤研究。
- ¥ 189
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Pico145
T165321628287-16-0
Pico145 (HC-608) 是有效的瞬时受体电位通道蛋白 1 4 5 (TRPC1 TRPC4 TRPC5) 抑制剂，在细胞中，抑制 (-)-englerin A 活化TRPC4 TRPC5 通道的IC50分别为 0.349 和 1.3 nM。
- ¥ 1160
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Capsiate
TN2429205687-01-0
Capsiate 是一种具有口服活性的 TRPV1 激动剂，是非刺激性辣椒素类似物，可作为抗过敏剂，具有抗炎、抗氧、降糖和抑制血管生成活性。
- ¥ 745
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IA-Alkyne
T15543930800-38-7
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne) 是TRP 通道 (TRPC) 的激动剂，有用于呼吸道感染相关疾病研究的潜力。IA-Alkyne 可以用于开发同位素标记的探针，在定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity)有应用的价值。
- ¥ 325
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9-Phenanthrol
T22537484-17-3
9-Phenanthrol 是瞬时受体电位 melastatin 4 (TRPM) 通道的抑制剂，这是一种 Ca2+ 激活的非选择性阳离子通道。
- ¥ 321
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TRPM8 antagonist 2
T5698259674-19-6
TRPM8 antagonist 2 是有效的 RPM8选择性 T 拮抗剂，IC50值为 0.2 nM，在神经性疼痛综合症中有研究价值。
- ¥ 301
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Englerin A
T384841094250-15-3
Englerin A 是一种具有选择性和高效性的 TRPC4 和 TRPC5 通道激动剂，是一种来自东非植物 Phyllanthus engleri 的小分子化合物，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。Englerin A 可刺激 TRPC4/C5 阳离子通道以抑制肿瘤细胞系增殖，诱导人肾癌细胞坏死。
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Imperatorin
T2845482-44-0
Imperatorin (8-Isopentenyloxypsoralene) 是NO synthesis 和BChE 的抑制剂，IC50分别为 9.2 μmol 和 31.4 μmol。它也是TRPV1的微弱激动剂，EC50为 12.6±3.2 μM。
- ¥ 257
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ML-SA1
T23004332382-54-4
ML-SA1 (Mucolipin synthetic agonist 1) 是一种选择性的TRPML 激动剂，通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性抑制登格病毒 2 和寨卡病毒，抗 DENV2 RNA 和 ZIKV RNA 的IC50分别为 8.3 μM 和 52.99 μM。ML SA1可诱发自噬。ML SA1可用于广谱抗病毒研究。
- ¥ 195
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Dihydrocapsaicin
T216319408-84-5
Dihydrocapsaicin (CCRIS1589) 是一种天然来源的辣椒素，是TRPV1的选择性激动剂，同时可以增加 p-Akt 水平。它可以增强低温诱导的神经保护。
- ¥ 139
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Linoleoyl Ethanolamide
T842568171-52-8
Linoleoyl ethanolamide 是脂肪酸乙醇酰胺。它可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制[3H]CP-55,940的结合，Ki 分别为 10 和 25μM。它在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，且对睡眠时间无延长效果。
- ¥ 263
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TRPV3 antagonist 74a
T374291432051-63-2
TRPV3 antagonist 74a (TRPV3 74a) 是一种特异性 TRPV3 拮抗剂，可用于研究神经系统相关疾病。
- ¥ 3199
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Camphor
T295276-22-2
Camphor (2-Camphanone) 是一种双环单萜酮，广泛存在于植物中，尤其是樟脑。它是一种激动剂，局部用作皮肤止痒剂和抗感染剂，具有抗病毒，镇咳和抗癌活性。
- ¥ 289
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HC-030031
T6530349085-38-7
HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种有效的TRPA1选择性抑制剂，拮抗福尔马林和AITC 诱发的钙流入，IC50分别为5.3±0.2和6.2±0.2μM。
- ¥ 229
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Piromelatine
T34081946846-83-9
Piromelatine 是褪黑激素 MT1 MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性，对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用，可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。
- ¥ 662
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LASSBio-1135
T8440852453-71-5
LASSBio-1135 是一种口服有效的 TRPV1 拮抗剂和 TNF-α 生成抑制剂。
- ¥ 898
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ML204
T22985465-86-1
ML204 是有效的TRPC4/TRPC5通道选择性抑制剂，相比于 TRPC6 ，对TRPC4/TRPC5通道的选择性高出 19 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+通道。
- ¥ 279
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Mesendogen
T28020864716-85-8
Mesendogen 是瞬时受体电位阳离子通道、亚家族 M、成员 6 (TRPM6) 和 7 (TRPM7) 的抑制剂，通过抑制 TRPM6/TRPM7 镁通道活性起作用。
- ¥ 345
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WS-12
T741668489-09-8
WS-12 是有效的TRPM8激动剂，EC50为 39 nM。
- ¥ 319
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PF-4840154
T43851332708-14-1
PF4840154 是有效的大鼠和人TrpA1通道选择性激动剂，EC50分别为 97 和 23 nM。PF-4840154 可以诱导 TrpA1 介导的小鼠伤害行为。
- ¥ 828
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RQ-00203078
T20071254205-52-1
RQ00203078是一种口服有效的TRPM8高选择性拮抗剂，对大鼠和人类TRPM8通道的IC50分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。它对 TRPV1，TRPA1，TRPV4 或 TRPM2 通道基本没有抑制作用。
- ¥ 169
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MDR-652
T223601933528-96-1
MDR-652是瞬时受体电位香草酸亚型 1 的选择性激动剂，对 hTRPV1 和 rTRPV1 的Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM，EC50分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652在缓解疼痛方面有研究的价值。
- ¥ 323
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GSK205
T114801263068-83-2
GSK205 是一种具有选择性的 TRPV4 拮抗剂，可阻断Ca（2+）信号传导，可用于减轻炎症和疼痛。
- ¥ 675
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