Ceritinib dihydrochloride

产品编号 T1791LCas号 1380575-43-8

别名 LDK378 dihydrochloride|||双盐酸盐色瑞替尼

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM)，InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。

Ceritinib dihydrochloride

产品编号 T1791L别名 LDK378 dihydrochloride, 双盐酸盐色瑞替尼Cas号 1380575-43-8

规格	价格	库存
1 mg	¥ 196	现货
5 mg	¥ 455	现货
10 mg	¥ 638	现货
25 mg	¥ 1,130	现货
50 mg	¥ 1,890	现货
100 mg	¥ 2,730	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 748	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) is a selective, orally bioavailable and ATP-competitive inhibitor of ALK tyrosine kinase(IC50 of 200 pM), and also inhibits IGF-1R, InsR, and STK22D (IC50 values of 8, 7, and 23 nM, respectively), shows great antitumor potency
靶点活性	IGF-1R:8 nM , STK22D:23 nM, INSR:7 nM , ALK:0.2 nM
体外活性	体外实验同样显示，脂多糖（LPS）诱导的髓系抑制细胞（MDSCs）迁移主要是由于LPS激活了GRK2并上调了CCR2。而LDK378的处理部分阻断了LPS诱导的p38和GRK2的磷酸化，并降低了细胞表面CCR2的表达，因此抑制了MDSC的迁移[1]。
体内活性	Ceritinib显著提高了CLP诱导的多菌种脓毒症小鼠的存活率，这与减少的器官损伤、减少的炎症细胞因子释放以及脾脏中MDSCs招募的减少相伴随。重要的是，Ceritinib通过阻断CLP介导的CC趋化因子受体2 (CCR2)上调，抑制了MDSCs向脾脏的迁移，CCR2是MDSCs招募的关键趋化因子受体。从机制上讲，Ceritinib通过部分抑制脓毒症小鼠骨髓MDSCs中的p38和G蛋白偶联受体激酶-2 (GRK2)的磷酸化，阻断了CLP诱导的CCR2在MDSCs中的上调[1]。
别名	LDK378 dihydrochloride, 双盐酸盐色瑞替尼

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

分子量	631.06
分子式	C₂₈H₃₈Cl₃N₅O₃S
CAS No.	1380575-43-8

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 5 mg/mL (7.92 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 95 mg/mL (150.54 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.5846 mL	7.9232 mL	15.8464 mL	79.2318 mL
5 mM	0.3169 mL	1.5846 mL	3.1693 mL	15.8464 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
10 mM	0.1585 mL	0.7923 mL	1.5846 mL	7.9232 mL
20 mM	0.0792 mL	0.3962 mL	0.7923 mL	3.9616 mL
50 mM	0.0317 mL	0.1585 mL	0.3169 mL	1.5846 mL
100 mM	0.0158 mL	0.0792 mL	0.1585 mL	0.7923 mL