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Ceritinib dihydrochloride
很棒产品编号 T1791LCas号 1380575-43-8
别名 双盐酸盐色瑞替尼, LDK378 dihydrochloride
Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM)，InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。
Ceritinib dihydrochloride
很棒 纯度: 99.99%
产品编号 T1791L 别名 双盐酸盐色瑞替尼, LDK378 dihydrochlorideCas号 1380575-43-8
Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM)，InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 196 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 455 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 638 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,130 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 748 | 现货 |
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实验操作小课堂
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A 83-01
客户已引用
ALK5 Inhibitor IV, A8301
T3031909910-43-6
A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。
- ¥ 285
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客户已引用 Indirubin Derivative E804
靛玉红衍生物 E804
T11654854171-35-0In house
Indirubin Derivative E804 是高效的类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
- ¥ 497
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Ceritinib 客户已引用
色瑞替尼, LDK378
T17911032900-25-6
Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 Alectinib hydrochloride
艾乐替尼盐酸盐, RO5424802 (Hydrochloride), CH5424802 (Hydrochloride), AF-802 (Hydrochloride)
T83871256589-74-8
Alectinib hydrochloride (RO5424802 Hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂，其IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM，并且还抑制ALK F1174L 和ALK R1275Q，其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。
- ¥ 172
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SB-431542 客户已引用
SB 431542, 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
T1726301836-41-9
SB-431542 是一种 ALK5/TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。
- ¥ 412
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客户已引用 HNMPA
T21761132541-52-7In house
HNMPA 是膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 可以抑制人胰岛素受体的酪氨酸和丝氨酸自磷酸化。HNMPA 对环 AMP 依赖性蛋白激酶或蛋白激酶 C 活性没有影响。
- ¥ 495
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LDN-193189 2HCl
乙磺普隆, LDN-193189 2HCl, DM-3189 2HCl
T353481435934-00-1
LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂，对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用，在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用，IC50分别为5 nM 和30 nM，作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。
- ¥ 329
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Crizotinib 客户已引用
克唑替尼, PF-02341066
T1661877399-52-5
Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。
- ¥ 255
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客户已引用 Insulin (human) 客户已引用
胰岛素, Insulin(human), INSULIN
T822111061-68-0
Insulin (human) 是一种多肽激素，可以促进糖原的合成，调节血液中的葡萄糖水平。Insulin (human) 具有降血糖活性，临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。
- ¥ 271
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客户已引用 Tyrphostin AG 538
AG 538
T67707133550-18-2In house
Tyrphostin AG 538 是一种查尔酮化合物，是一种IGF-1受体激酶抑制剂（IC₅0 ：为400 nM），具有有效性、细胞渗透性、可逆性和竞争性。
- ¥ 689
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GSK1904529A 客户已引用
GSK 4529
T60031089283-49-7In house
GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂，IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 296
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) is a selective, orally bioavailable and ATP-competitive inhibitor of ALK tyrosine kinase(IC50 of 200 pM), and also inhibits IGF-1R, InsR, and STK22D (IC50 values of 8, 7, and 23 nM, respectively), shows great antitumor potency |
| 靶点活性 | INSR:7 nM , ALK:0.2 nM , IGF-1R:8 nM , STK22D:23 nM |
| 体外活性 | 体外实验同样显示，脂多糖（LPS）诱导的髓系抑制细胞（MDSCs）迁移主要是由于LPS激活了GRK2并上调了CCR2。而LDK378的处理部分阻断了LPS诱导的p38和GRK2的磷酸化，并降低了细胞表面CCR2的表达，因此抑制了MDSC的迁移[1]。 |
| 体内活性 | Ceritinib显著提高了CLP诱导的多菌种脓毒症小鼠的存活率，这与减少的器官损伤、减少的炎症细胞因子释放以及脾脏中MDSCs招募的减少相伴随。重要的是，Ceritinib通过阻断CLP介导的CC趋化因子受体2 (CCR2)上调，抑制了MDSCs向脾脏的迁移，CCR2是MDSCs招募的关键趋化因子受体。从机制上讲，Ceritinib通过部分抑制脓毒症小鼠骨髓MDSCs中的p38和G蛋白偶联受体激酶-2 (GRK2)的磷酸化，阻断了CLP诱导的CCR2在MDSCs中的上调[1]。 |
| 别名 | 双盐酸盐色瑞替尼, LDK378 dihydrochloride |
| 分子量 | 631.06 |
| 分子式 | C28H38Cl3N5O3S |
| CAS No. | 1380575-43-8 |
| Smiles | Cl.Cl.CC(C)Oc1cc(C2CCNCC2)c(C)cc1Nc1ncc(Cl)c(Nc2ccccc2S(=O)(=O)C(C)C)n1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 5 mg/mL (7.92 mM), Sonication is recommended. DMSO: 95 mg/mL (150.54 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
DMSO
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
关键词
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