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信号通路免疫与炎症-信号通路ROS-Complement SystemW-54011
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W-54011

产品编号 T17250Cas号 405098-33-1

W-54011 是口服有效的非肽 C5a 受体拮抗剂，抑制125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合，Ki 为 2.2 nM。它还抑制C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+动员，趋化性和ROS 的生成，IC50分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。

W-54011
TargetMol

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W-54011

纯度: 95.62%
产品编号 T17250Cas号 405098-33-1

W-54011 是口服有效的非肽 C5a 受体拮抗剂，抑制125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合，Ki 为 2.2 nM。它还抑制C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+动员，趋化性和ROS 的生成，IC50分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 569现货
2 mg¥ 772现货
5 mg¥ 1,160现货
10 mg¥ 1,730现货
25 mg¥ 2,970现货
50 mg¥ 4,290现货
100 mg¥ 6,130现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,250现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
W-54011 is a potent non-peptide C5a receptor antagonist. W-54011 inhibits the binding of 125I-labeled C5a to human neutrophils (Ki = 2.2 nM). W-54011 inhibits C5a-induced intracellular Ca2+ mobilization, chemotaxis, and generation of ROS in human neutrophils (IC50s = 3.1 nM, 2.7 nM, and 1.6 nM, respectively).
靶点活性
Ca2+ mobilization: 3.1 nM, ROS:1.6 nM(ki), C5aR:2.2 nM(Ki), Chemotaxis:2.7 nM(ki)
体外活性
W-54011在高达10μM的浓度下不表现出激动活性，并且使C5a的浓度-反应曲线向右移动，而不降低最大反应，表明W-54011是一个全拮抗剂。
体内活性
W-54011能够在猕猴和沙鼠中抑制反应（IC50分别为1.7 nM和3.2 nM）。在用rhC5a注射的雄性蒙古沙鼠中，W-54011（3-30 mg/kg；口服；持续4小时）以剂量依赖的方式抑制了C5a诱导的中性粒细胞减少症。通过研究W-54011在不同物种的rhC5a诱导的中性粒细胞内Ca2+动员中的物种选择性来检验其选择性[1]。
化学信息
分子量493.08
分子式C30H37ClN2O2
CAS No.405098-33-1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 28 mg/mL (56.79 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0281 mL10.1403 mL20.2807 mL101.4034 mL
5 mM0.4056 mL2.0281 mL4.0561 mL20.2807 mL
10 mM0.2028 mL1.0140 mL2.0281 mL10.1403 mL
20 mM0.1014 mL0.5070 mL1.0140 mL5.0702 mL
50 mM0.0406 mL0.2028 mL0.4056 mL2.0281 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

W54011chemotaxisinhibitorallyW 54011mobilizationanaphylatoxinROSReactive Oxygen SpeciesCa2+C5aneutrophilsInhibitorComplement SystemW-54011inflammatory
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