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CSF-1R

Colony stimulating factor 1 receptor (CSF1R), also known as macrophage colony-stimulating factor receptor (M-CSFR), and CD115 (Cluster of Differentiation 115), is a cell-surface protein encoded, in humans, by the CSF1R gene (known also as c-FMS). It is a receptor for a cytokine called colony stimulating factor 1.The encoded protein is a single pass type I membrane protein and acts as the receptor for colony stimulating factor 1, a cytokine which controls the production, differentiation, and function of macrophages. This receptor mediates most, if not all, of the biological effects of this cytokine. Ligand binding activates CSF1R through a process of oligomerization and trans-phosphorylation. The encoded protein is a tyrosine kinase transmembrane receptor and member of the CSF1/PDGF receptor family of tyrosine-protein kinases.

PLX5622
T71001303420-67-8
PLX5622 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50=0.016 µM),具体选择性、口服活性和血脑屏障通透性。PLX5622 可以引起持续和特异性的小胶质细胞的消除。
  • ¥ 428
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Sotuletinib
T6119953769-46-5
Sotuletinib (BLZ945) 是一种选择性的、有效的、脑渗透性的CSF-1R (c-Fms)抑制剂 (IC50:1 nM),选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
  • ¥ 269
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Pexidartinib
T21151029044-16-3
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20 10 nM),具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。
  • ¥ 217
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Edicotinib
T151991142363-52-7
Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50值为3.2 nM),对 KIT (IC50值为20 nM) 和 FLT3 (IC50值为190 nM) 的抑制作用较小。Edicotinib (JNJ-527) 能够阻断小胶质细胞的增殖并减弱神经退行性变,可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。
  • ¥ 463
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Ki20227
T4315623142-96-1
Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2,c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。
  • ¥ 398
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Linifanib
T2514796967-16-3
Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸 苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂,阻断miR-10b 的生物合成。
  • ¥ 268
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ARRY-382
T353331313407-95-2
ARRY-382 是一种高度选择性的 CSF-1R 口服抑制剂,IC50 为 9 nM。
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Vimseltinib
T106521628606-05-2
Vimseltinib (DCC-3014) 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
  • ¥ 818
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Otilimab
T771251638332-55-4
Otilimab (GSK 3196165) 是一种人源化抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 单克隆抗体。Otilimab 具有抗炎活性,通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来调节 GM-CSF 的生物学功能,可用于研究治疗重症 COVID-19 肺炎。
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PRN1371
TQ00151802929-43-6
PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
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Tandutinib
T1667387867-13-2
Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂,其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR,其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障,用于急性骨髓性白血病。
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CSF1R-IN-3
T640662760584-90-3
CSF1R-IN-3是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂,IC50值为2.1nM。CSF1R-IN-3对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移,诱导 M2 型巨噬细胞重新编程为 M1 型巨噬细胞,从而表现出抗肿瘤作用和提高免疫力的作用,展现对结直肠癌细胞的活性。
  • ¥ 1230
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Nampt-IN-1
T43761698878-14-6
Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是选择性的 NAMPT 抑制剂,能够抑制纯化的 NAMPT,IC50=3.1 nM。
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OSI-930
T2624728033-96-3
OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂,IC50分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性,靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα β,Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。
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AZD7507
T143801041852-85-0
AZD7507 是口服具有活力的CSF-1R 抑制剂,具有抗肿瘤作用。
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Axatilimab
T769152155851-88-8
Axatilimab (SNDX-6352) 是一种靶向集落刺激因子1受体(CSF-1R)的人源 IgG4 抗体,可用于研究免疫系统疾病和呼吸系统疾病。
  • ¥ 2480
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Mavrilimumab
T766901085337-57-0
Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体,具有抗病毒活性,对粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基有亲和力,并阻止 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应有关,可用于研究类风湿性关节炎。
  • ¥ 2480
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c-Fms-IN-8
T106471255303-58-2
c-Fms-IN-8 is a colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R, c-FMS) Type II inhibitor (IC50: 9.1 nM). It is compound 4a in the reference.
  • ¥ 2490
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GENZ-882706
T113902070864-35-4
GENZ-882706 is a potent colony stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) Inhibitor.
  • ¥ 16200
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