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INCB13739 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 11β- 羟类固醇脱氢酶 1(11β-HSD1) 抑制剂。INCB13739 可改善二甲双胍单药治疗控制不佳的 2 型糖尿病患者的高血糖,可用于研究高脂血症和高甘油三酯血症。
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INCB13739 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 11β- 羟类固醇脱氢酶 1(11β-HSD1) 抑制剂。INCB13739 可改善二甲双胍单药治疗控制不佳的 2 型糖尿病患者的高血糖,可用于研究高脂血症和高甘油三酯血症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 987 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,270 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,460 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,300 | 现货 | |
200 mg | ¥ 15,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,550 | 现货 |
产品描述 | INCB13739 is an orally active, selective, and highly efficient 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 (11β-HSD1) inhibitor. INCB13739 improves hyperglycemia in patients with uncontrolled type 2 diabetes on metformin monotherapy and can be used in hyperlipidemia and hypertriglyceridemia research. |
靶点活性 | 11β-HSD1 in PBMC:1.1 nM, 11β-HSD1:3.2 nM |
体外活性 | INCB13739 是一种具有口服活性、强效、选择性和组织特异性的 11β-羟基类固醇脱氢酶1(11β-HSD1)抑制剂,其对 11β-HSD1 酶的 IC50 为 3.2 nM,对 PBMC 中的 11β-HSD1 的 IC50 为 1.1 nM。INCB13739 对 11β-HSD2、盐皮质激素受体(MR)和糖皮质激素受体(GR)的选择性高于 1000 倍。[1] |
体内活性 | 口服给药后,INCB13739 能高效分布至脂肪组织,并在给药后至少 24 小时内将 11β-HSD1 活性抑制超过 90%。INCB13739(静脉注射 3 mg/kg;口服 10 mg/kg;单次给药)在大鼠(F%=51%)和食蟹猴(F%=43%)中展现出良好的口服生物利用度。[1] |
别名 | INCB013739, INCB 13739, INCB 013739 |
分子量 | 467.52 |
分子式 | C28H25N3O4 |
CAS No. | 869974-19-6 |
Smiles | C(=O)(C1(CC1)C2=CC=C(C=C2)C=3C=CC(C(NC)=O)=NC3)N4C[C@@]5(CC4)C=6C(C(=O)O5)=CC=CC6 |
密度 | 1.39 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (213.89 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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