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INCB13739

Rating icon 很棒
产品编号 T60203Cas号 869974-19-6
别名 INCB013739, INCB 13739, INCB 013739

INCB13739 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 11β- 羟类固醇脱氢酶 1(11β-HSD1) 抑制剂。INCB13739 可改善二甲双胍单药治疗控制不佳的 2 型糖尿病患者的高血糖,可用于研究高脂血症和高甘油三酯血症。

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TargetMol

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INCB13739

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纯度: 99.32%
产品编号 T60203 别名 INCB013739, INCB 13739, INCB 013739Cas号 869974-19-6

INCB13739 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 11β- 羟类固醇脱氢酶 1(11β-HSD1) 抑制剂。INCB13739 可改善二甲双胍单药治疗控制不佳的 2 型糖尿病患者的高血糖,可用于研究高脂血症和高甘油三酯血症。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 987
现货
5 mg
¥ 2,490
现货
10 mg
¥ 3,980
现货
25 mg
¥ 6,270
现货
50 mg
¥ 8,460
现货
100 mg
¥ 11,300
现货
200 mg
¥ 15,300
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,550
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
INCB13739 is an orally active, selective, and highly efficient 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 (11β-HSD1) inhibitor. INCB13739 improves hyperglycemia in patients with uncontrolled type 2 diabetes on metformin monotherapy and can be used in hyperlipidemia and hypertriglyceridemia research.
靶点活性
11β-HSD1 in PBMC:1.1 nM, 11β-HSD1:3.2 nM
体外活性
INCB13739 是一种具有口服活性、强效、选择性和组织特异性的 11β-羟基类固醇脱氢酶1(11β-HSD1)抑制剂,其对 11β-HSD1 酶的 IC50 为 3.2 nM,对 PBMC 中的 11β-HSD1 的 IC50 为 1.1 nM。INCB13739 对 11β-HSD2、盐皮质激素受体(MR)和糖皮质激素受体(GR)的选择性高于 1000 倍。[1]
体内活性
口服给药后,INCB13739 能高效分布至脂肪组织,并在给药后至少 24 小时内将 11β-HSD1 活性抑制超过 90%。INCB13739(静脉注射 3 mg/kg;口服 10 mg/kg;单次给药)在大鼠(F%=51%)和食蟹猴(F%=43%)中展现出良好的口服生物利用度。[1]
别名INCB013739, INCB 13739, INCB 013739
化学信息
分子量467.52
分子式C28H25N3O4
CAS No.869974-19-6
SmilesC(=O)(C1(CC1)C2=CC=C(C=C2)C=3C=CC(C(NC)=O)=NC3)N4C[C@@]5(CC4)C=6C(C(=O)O5)=CC=CC6
密度1.39 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (213.89 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1389 mL10.6947 mL21.3895 mL106.9473 mL
5 mM0.4278 mL2.1389 mL4.2779 mL21.3895 mL
10 mM0.2139 mL1.0695 mL2.1389 mL10.6947 mL
20 mM0.1069 mL0.5347 mL1.0695 mL5.3474 mL
50 mM0.0428 mL0.2139 mL0.4278 mL2.1389 mL
100 mM0.0214 mL0.1069 mL0.2139 mL1.0695 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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