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INCB13739

Rating icon 很棒
产品编号 T60203Cas号 869974-19-6
别名 INCB013739, INCB 13739, INCB 013739

INCB13739 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 11β- 羟类固醇脱氢酶 1(11β-HSD1) 抑制剂。INCB13739 可改善二甲双胍单药治疗控制不佳的 2 型糖尿病患者的高血糖,可用于研究高脂血症和高甘油三酯血症。

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TargetMol

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INCB13739

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纯度: 99.32%
产品编号 T60203 别名 INCB013739, INCB 13739, INCB 013739Cas号 869974-19-6

INCB13739 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 11β- 羟类固醇脱氢酶 1(11β-HSD1) 抑制剂。INCB13739 可改善二甲双胍单药治疗控制不佳的 2 型糖尿病患者的高血糖,可用于研究高脂血症和高甘油三酯血症。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 987
现货
5 mg
¥ 2,490
现货
10 mg
¥ 3,980
现货
25 mg
¥ 6,270
现货
50 mg
¥ 8,460
现货
100 mg
¥ 11,300
现货
200 mg
¥ 15,300
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,550
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
INCB13739 is an orally active, selective, and highly efficient 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 (11β-HSD1) inhibitor. INCB13739 improves hyperglycemia in patients with uncontrolled type 2 diabetes on metformin monotherapy and can be used in hyperlipidemia and hypertriglyceridemia research.
靶点活性
11β-HSD1 in PBMC:1.1 nM, 11β-HSD1:3.2 nM
体外活性
INCB13739 是一种具有口服活性、强效、选择性和组织特异性的 11β-羟基类固醇脱氢酶1(11β-HSD1)抑制剂,其对 11β-HSD1 酶的 IC50 为 3.2 nM,对 PBMC 中的 11β-HSD1 的 IC50 为 1.1 nM。INCB13739 对 11β-HSD2、盐皮质激素受体(MR)和糖皮质激素受体(GR)的选择性高于 1000 倍。[1]
体内活性
口服给药后,INCB13739 能高效分布至脂肪组织,并在给药后至少 24 小时内将 11β-HSD1 活性抑制超过 90%。INCB13739(静脉注射 3 mg/kg;口服 10 mg/kg;单次给药)在大鼠(F%=51%)和食蟹猴(F%=43%)中展现出良好的口服生物利用度。[1]
别名INCB013739, INCB 13739, INCB 013739
化学信息
分子量467.52
分子式C28H25N3O4
CAS No.869974-19-6
SmilesC(=O)(C1(CC1)C2=CC=C(C=C2)C=3C=CC(C(NC)=O)=NC3)N4C[C@@]5(CC4)C=6C(C(=O)O5)=CC=CC6
密度1.39 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (213.89 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1389 mL10.6947 mL21.3895 mL106.9473 mL
5 mM0.4278 mL2.1389 mL4.2779 mL21.3895 mL
10 mM0.2139 mL1.0695 mL2.1389 mL10.6947 mL
20 mM0.1069 mL0.5347 mL1.0695 mL5.3474 mL
50 mM0.0428 mL0.2139 mL0.4278 mL2.1389 mL
100 mM0.0214 mL0.1069 mL0.2139 mL1.0695 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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