DPP-4

Talabostat mesylate (PT100) 是一种具有口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV 抑制剂(IC50< 4 nM;Ki= 0.18 nM)。Talabostat mesylate 是成纤维细胞活化蛋白的第一个临床抑制剂(IC50= 560 nM)，抑制 DPP8 9 (IC50= 4 11 nM;Ki= 1.5 0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶(IC50= 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。Talabostat mesylate 具有抗肿瘤和造血刺激活性 。

Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。

Saikogenin A 是一种二肽基肽酶 IV 抑制剂，可从中药柴胡中提取。

TS-021 是一种具有选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，具有抗糖尿病活性，可用于研究2 型糖尿病。

Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药，可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。

Denagliptin是一种小分子二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，可用于治疗内分泌于代谢疾病，可用于研究2型糖尿病。

P32 98 hemifumarate 是一种二肽基肽酶 IV (DPP4) 抑制剂，具有降血糖作用，可在 Zucker 糖尿病大鼠模型中可改善胰岛素敏感性和 β 细胞反应性，可用于研究2型糖尿病和结肠炎。

Alogliptin Benzoate (SYR 322) 是一种有效且特异性的 DPP-4 抑制剂 ，IC50值小于 10 nM，其选择性比 DPP-8 9 高 10,000 倍以上，可用于研究 2 型糖尿病。

Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。

Omarigliptin 奥格列汀是一种有效的选择性口服二肽基肽酶 4 （DPP4） 抑制剂，IC50值为1.6nM。[3]

Teneligliptin hydrobromide (MP-513(hydrobromide)) 是β2肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗高血压、抗氧化、清除自由基的活性。

Azaleatin 是分离自Rhododendron 种中的 O-甲基化黄酮醇。它是二肽基肽酶-IV 的抑制剂。它在 2 型糖尿病和肥胖症中有研究的价值。

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。

Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。

DBPR108是新型、具有口服活性、选择性的DPP4抑制剂，IC50=为15nM，对DPP8和DPP9基本无抑制。

Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

DPP-IV-IN-2 (H-Lys(4-nitro-Z)-pyrrolidide) 是二肽基肽酶 IV 和DP8 9的抑制剂， IC50分别为 0.1 和 0.95 μM。

Alogliptin (SYR-322) 是一种具有选择性口服活性的DPP-4的抑制剂，IC50值小于 10 nM，比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上，可研究 2 型糖尿病。

Anagliptin (SK-0403) 是一种选择性的二肽酰肽酶 4 抑制剂，IC50=3.8 nM，对 DPP-8 9 的选择性相对较弱，IC50分别为 68 和 60 nM。

Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性，竞争性，可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。

Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性，可逆性，竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。

Retagliptin Phosphate (SP 2086) 是一种选择性、竞争性、口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 能够用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

Gemigliptin Tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对于人重组 DPP-4 的IC50=10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化活性，能够用于晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症的研究。

Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。

Teneligliptin (MP-513) 是一种用于治疗 2 型糖尿病的新型二肽基肽酶 4 （DPP IV） 抑制剂，具有降糖活性，可用于研究肥胖和糖尿病。

Gemigliptin (LC15-0444) 是一种选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对人重组 DPP-4 的 IC50=10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化活性，能够用于晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症的研究。

Picolamine 可作为 DPP-4 的潜在抑制剂。

Imigliptin (KBP 3853) 是一种新型的二肽基肽酶-4 抑制剂，可用于研究2型糖尿病。

3-Pyridylacetic acid hydrochloride （3-PAA-HCl）尼克酸的高同系物，是尼古丁（和其它烟草生物碱）的分解产物，还可与胺、醇和羧酸等反应，也可在反应中作为酸催化剂。

Trelagliptin succinate (SYR-472 succinate) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病(T2DM) 的研究。

Begelomab (SAND-26) 是一种鼠源靶向 DPP-4 CD26 的单克隆抗体。 Begelomab可用于研究严重难治性炎症性肌病和耐药急性移植物抗宿主病。

Cofrogliptin (HSK7653) 是一种可口服的二肽基肽酶-4 （DPP-4） 抑制剂，具有降糖作用，可用于研究2 型糖尿病 （T2D）。

Evogliptin tartrate has potential for anti-atherosclerosis therapy that targets arterial inflammation. Evogliptin tartrate is a potent, orally bioavailable and selective dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor, with antidiabetic activity.