SKF-83566 is a blood-brain permeable and orally active antagonist of D1-like dopamine receptor and a weaker competitive 5-HT2 receptor antagonist with Ki of 11 nM

5-HT2 receptor:11 nM (Ki)

SKF-83566能够导致依赖浓度的方式增加单脉冲诱导的外部DA浓度峰值，最大增幅为65%，在5 μM SKF-83566下达到。这一过程伴随着外部DA浓度清除时间的依赖浓度增加。这两种效应被多巴胺转运体（DAT）抑制剂，nomifensine（1 μM）所遮蔽，表明SKF-83566通过DAT发挥作用。通过检测[(3)H]DA吸收至表达大鼠DAT的LLc-PK细胞中，验证了SKF-83566作为一种与DAT竞争的抑制剂，其IC(50)为5.7 μM。与[(3)H]CFT（一种可卡因类似物）的结合研究显示，SKF-83566在DAT上的可卡因结合位点表现出更强的作用，IC(50) = 0.51 μM。

尼古丁和可卡因引发的促进作用可以通过口服多巴胺D1/D5受体拮抗剂(SKF 83566)来阻断。