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CGP52411 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂(IC50:0.3 μM)。 CGP52411 阻止 Ca2+ 离子有毒流入神经元细胞,并显着抑制和逆转 β-淀粉样蛋白 Aβ42 原纤维聚集体的形成。 CGP52411 可用于阿尔茨海默病的研究。
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CGP52411 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂(IC50:0.3 μM)。 CGP52411 阻止 Ca2+ 离子有毒流入神经元细胞,并显着抑制和逆转 β-淀粉样蛋白 Aβ42 原纤维聚集体的形成。 CGP52411 可用于阿尔茨海默病的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 397 | 现货 | |
5 mg | ¥ 990 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,590 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,680 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,820 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,230 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 现货 |
产品描述 | CGP52411 is an orally active, and ATP-competitive inhibitor of EGFR (IC50: 0.3 μM). CGP52411 blocks the toxic influx of Ca2+ ions into neuronal cells and dramatically inhibits and reverses the formation of β-amyloid Aβ42 fibril aggregates. CGP52411 can be used in studies about Alzheimer's diseases. |
靶点活性 | EGFR:0.3 μM, β-Amyloid: |
体外活性 | 在A431细胞中,CGP52411(0-100 μM)呈剂量依赖性抑制自磷酸化和c-src自磷酸化,其IC50值分别为1 μM和16 μM。CGP52411以浓度依赖的方式减少p185c-erbB2的酪氨酸磷酸化(IC50 = 10 μM)[1]。CGP52411抑制c-src激酶(IC50 = 16 μM)和从猪脑分离出的PKC同工酶(IC50 = 80 μM)[1]。 |
体内活性 | 在雌性BALB/c裸鼠中,CGP52411(口服剂量范围6.3 mg/kg至50 mg/kg)展现了抗肿瘤效果[1]。 |
别名 | DAPH |
分子量 | 329.35 |
分子式 | C20H15N3O2 |
CAS No. | 145915-58-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (273.3 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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