Smo

SAG (Smoothened Agonist) 是一种 Smo 受体激动剂 (EC50=3 nM)，具有细胞渗透性和选择性。SAG 可以直接结合 Smo 螺旋束调节 Smo 活性，可以活化 Hedgehog 信号通路。

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI) 是平滑受体激动剂，EC50为 1 μM。它阻止 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合。它也是成骨细胞分化的诱导剂。

Cyclopamine (11-Deoxojervine) 是Hedgehog 通路的拮抗剂，细胞实验中IC50=46 nM。它还是选择性Smo 抑制剂。

Jervine (Jerwiny) 是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂(IC50:500-700 nM)。它是一种天然致畸性甾体生物碱，来自于 Veratrumalbum 的根茎，具有抗炎和抗氧化作用。

SANT-1 是Smo 拮抗剂，能够抑制Hedgehog 通路，在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中，得到的IC50值分别为 20 nM 和 30 nM。

Sonidegib (Erismodegib) 是一种Smo 的选择性拮抗剂，能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。

20(S)-Hydroxycholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂。

LEQ506 是一种 Smo 抑制剂，对 hSmo 和 mSmo 的 IC50 分别为 2 nM 和 4 nM。

Halcinonide (Halciderm) 是一种糖皮质激素，可用于局部皮肤感染的研究。

ALLO-2 是一种 Smo 耐药突变体的拮抗剂。在TM3-Gli-Luc 细胞中，它可抑制Smo 激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达，其IC50=6 nM。

Glasdegib (PF-04449913) 是一种口服具有活力的 smoothened 抑制剂，能够结合到人 SMO(181-787氨基酸位点)，IC50=4 nM。

DY131 (DY-131) 是选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂，对 ERRα，ERα 和 ERβ 无效。它对Smo 的信号传导具有抑制作用。

PF-5274857 (PF-5274857 free base) freebase 是有效的、具有口服活性的、选择性的、可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，其 IC50=5.8 nM，Ki=4.6 nM。它有用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究潜力。

BMS-833923 (XL-139) 是一种口服生物可利用的 Smoothened 拮抗剂，以剂量依赖性方式抑制 BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合，IC50为21 nM。

MRT-83 是一种 Smo 拮抗剂，其IC50值在纳摩尔级别。它能够抑制 Hedgehog 信号通路。

Taladegib (LY2940680) 是smoothened 受体拮抗剂。

HhAntag 是高效的、特异性的、具有口服活性的 Hh 通路的SMO 拮抗剂。

Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) 是 Smo 的选择性拮抗剂，能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。

MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 ，对 293 细胞的 IC50为 1.1 µM。它也是一种 hedgehog 信号通路的有效抑制剂 ，对小鼠细胞和KYSE180 食管癌细胞的IC50分别为 1.5 µM 和 1 µM。它能抗肿瘤，抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。

MRT-14 是有效的 Smo 拮抗剂。Smo 是参与 Hedgehog 形态发生素信号转导的主要成分。MRT-14 在研究与异常 Hh 信号传导相关的多种癌症方面有价值。

IHR-1 是一种Smo 拮抗剂，不能透过细胞膜。

GI-560192 (RL-0070933) 是一种有效的纤毛调节剂。GI-560192 通过 hedgehog 信号通路调节 smoothed (Smo) 向初级纤毛的易位和 或积累。

AZD8542 是 Smoothened (SMO) 的拮抗剂，也是一种 Hedgehog (Hh) 通路拮抗剂，具有抗癌抗增殖活性，可抑制生物体内肿瘤的生长，可用于研究前列腺癌和结肠癌。

JNJ-1289 是一种具有选择性、有效性和竞争性人精胺氧化酶 (hSMOX) 抑制剂，IC50 值为 50 nM。JNJ-1289 具有潜在的抗癌和抗炎活性，可用于研究多胺分解代谢类疾病。

MRT-92 是一种针对Smoothened(Smo)的拮抗剂，具备抗癌特性 (Ki=0.7 nM)。其作用机理主要是通过阻断Smoothened受体跨膜域的重叠结合位点，抑制Hedgehog信号通路，进而影响啮齿动物小脑颗粒细胞的增殖 (IC50=0.4 nM)。该化合物广泛应用于小脑神经胶质瘤的科研领域。

SMO-IN-5 ((Compound 25(B31)) 作为一种有效的smoothened (SMO) 抑制剂，能够抑制Hedgehog (Hh) 信号通路，并通过抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 来发挥其作用。此外，SMO-IN-5 还表现出抗肿瘤活性。