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Smo

Smoothened (Smo), a class Frizzled G protein-coupled receptor (class F GPCR), transduces the Hedgehog (Hh) signal across the cell membrane. The Hh signaling pathway includes both canonical and noncanonical pathways. The canonical Hh pathway functions through major Hh molecules such as Hh ligands, PTCH, Smo, and GLI, whereas the noncanonical Hh pathway involves the activation of Smo or GLI through other pathways. The Hh signaling cascade is initiated by the binding of the Hh protein ligand to its cellular membrane receptor, Patched (PTCH), which relieves PTCH-mediated repression of the seven-transmembrane (7TM) protein Smo. Activated Smo transduces the signal to the GLI family of transcription factors, which translocate to the nucleus to regulate numerous gene products involved in tissue patterning and cell differentiation.

SAG
T1779912545-86-9
SAG (Smoothened Agonist) 是一种 Smo 受体激动剂 (EC50=3 nM),具有细胞渗透性和选择性。SAG 可以直接结合 Smo 螺旋束调节 Smo 活性,可以活化 Hedgehog 信号通路。
  • ¥ 339
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TargetMol | Citations 客户已引用
Jervine
T3363469-59-0
Jervine (Jerwiny) 是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂(IC50:500-700 nM)。它是一种天然致畸性甾体生物碱,来自于 Veratrumalbum 的根茎,具有抗炎和抗氧化作用。
  • ¥ 285
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Purmorphamine
T1810483367-10-8
Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI) 是平滑受体激动剂,EC50为 1 μM。它阻止 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合。它也是成骨细胞分化的诱导剂。
  • ¥ 396
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TargetMol | Citations 客户已引用
SANT-1
T2450304909-07-7
SANT-1 是Smo 拮抗剂,能够抑制Hedgehog 通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,得到的IC50值分别为 20 nM 和 30 nM。
  • ¥ 297
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Cyclopamine
T28254449-51-8
Cyclopamine (11-Deoxojervine) 是Hedgehog 通路的拮抗剂,细胞实验中IC50=46 nM。它还是选择性Smo 抑制剂。
  • ¥ 484
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TargetMol | Citations 客户已引用
Glasdegib
T65141095173-27-5
Glasdegib (PF-04449913) 是一种口服具有活力的 smoothened 抑制剂,能够结合到人 SMO(181-787氨基酸位点),IC50=4 nM。
  • ¥ 398
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20(S)-Hydroxycholesterol
T10085516-72-3In house
20(S)-Hydroxycholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂。
  • ¥ 555
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LEQ506
T118381204975-42-7In house
LEQ506 是一种 Smo 抑制剂,对 hSmo 和 mSmo 的 IC50 分别为 2 nM 和 4 nM。
  • ¥ 990
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Halcinonide
T01073093-35-4
Halcinonide (Halciderm) 是一种糖皮质激素,可用于局部皮肤感染的研究。
  • ¥ 223
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Sonidegib
T1926956697-53-3
Sonidegib (Erismodegib) 是一种Smo 的选择性拮抗剂,能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。
  • ¥ 538
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Taladegib
T26661258861-20-9
Taladegib (LY2940680) 是smoothened 受体拮抗剂。
  • ¥ 226
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DY131
T225095167-41-2
DY131 (DY-131) 是选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂,对 ERRα,ERα 和 ERβ 无效。它对Smo 的信号传导具有抑制作用。
  • ¥ 217
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BMS-833923
T22991059734-66-5
BMS-833923 (XL-139) 是一种口服生物可利用的 Smoothened 拮抗剂,以剂量依赖性方式抑制 BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合,IC50为21 nM。
  • ¥ 167
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Sonidegib diphosphate
T157271218778-77-8
Sonidegib diphosphate (LDE225 diphosphate) 是 Smo 的选择性拮抗剂,能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。
  • ¥ 413
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AZD8542
T267231126366-36-6
AZD8542 是 Smoothened (SMO) 的拮抗剂,也是一种 Hedgehog (Hh) 通路拮抗剂,具有抗癌抗增殖活性,可抑制生物体内肿瘤的生长,可用于研究前列腺癌和结肠癌。
  • ¥ 2330
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GI-560192
T64351301326-41-0
GI-560192 (RL-0070933) 是一种有效的纤毛调节剂。GI-560192 通过 hedgehog 信号通路调节 smoothed (Smo) 向初级纤毛的易位和 或积累。
  • ¥ 773
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HhAntag
T3460496794-70-8
HhAntag 是高效的、特异性的、具有口服活性的 Hh 通路的SMO 拮抗剂。
  • ¥ 637
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PF-5274857
T54651373615-35-0
PF-5274857 (PF-5274857 free base) freebase 是有效的、具有口服活性的、选择性的、可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,其 IC50=5.8 nM,Ki=4.6 nM。它有用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究潜力。
  • ¥ 325
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MK-4101
T6891935273-79-3
MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 ,对 293 细胞的 IC50为 1.1 µM。它也是一种 hedgehog 信号通路的有效抑制剂 ,对小鼠细胞和KYSE180 食管癌细胞的IC50分别为 1.5 µM 和 1 µM。它能抗肿瘤,抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
  • ¥ 135
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MRT-14
T95311263131-83-4
MRT-14 是有效的 Smo 拮抗剂。Smo 是参与 Hedgehog 形态发生素信号转导的主要成分。MRT-14 在研究与异常 Hh 信号传导相关的多种癌症方面有价值。
  • ¥ 209
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ALLO-2
T141881357350-60-7
ALLO-2 是一种 Smo 耐药突变体的拮抗剂。在TM3-Gli-Luc 细胞中,它可抑制Smo 激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达,其IC50=6 nM。
  • ¥ 457
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IHR-1
T24159548779-60-8
IHR-1 是一种Smo 拮抗剂,不能透过细胞膜。
  • ¥ 198
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MRT-83
T121091263131-92-5
MRT-83 是一种 Smo 拮抗剂,其IC50值在纳摩尔级别。它能够抑制 Hedgehog 信号通路。
  • ¥ 227
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JNJ-1289
T60738792898-18-1
JNJ-1289 是一种具有选择性、有效性和竞争性人精胺氧化酶 (hSMOX) 抑制剂,IC50 值为 50 nM。JNJ-1289 具有潜在的抗癌和抗炎活性,可用于研究多胺分解代谢类疾病。
  • ¥ 1980
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MRT-92
T2000331428315-82-5
MRT-92 是一种针对Smoothened(Smo)的拮抗剂,具备抗癌特性 (Ki=0.7 nM)。其作用机理主要是通过阻断Smoothened受体跨膜域的重叠结合位点,抑制Hedgehog信号通路,进而影响啮齿动物小脑颗粒细胞的增殖 (IC50=0.4 nM)。该化合物广泛应用于小脑神经胶质瘤的科研领域。
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