Tirabrutinib

产品编号 TQ0236Cas号 1351636-18-4

别名 ONO-4059|||GS-4059|||Velexbru

Tirabrutinib (GS-4059) (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。

Tirabrutinib

产品编号 TQ0236别名 ONO-4059, GS-4059, VelexbruCas号 1351636-18-4

规格	价格	库存
1 mg	¥ 222	现货
5 mg	¥ 492	现货
10 mg	¥ 828	现货
25 mg	¥ 1,650	现货
50 mg	¥ 2,480	现货
100 mg	¥ 3,730	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 546	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Tirabrutinib (GS-4059) (ONO-4059) is an orally active Bruton’s Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor (can cross the blood-brain barrier (BBB)), with an IC50 of 6.8 nM. Tirabrutinib irreversibly and covalently binds to Btk and inhibits aberrant B cell receptor signaling. Tirabrutinib can be used in studies of autoimmune diseases and hematological malignancies.
靶点活性	BTK:2.2 nM
体外活性	Tirabrutinib（0.1-1000 nM或0.001-100 nM；72小时）能够抑制OCI-LY10和SU-DHL-6细胞的增殖，其IC50分别为9.127 nM和17.10 nM[1]。Tirabrutinib（0.5, 5, 50 μM；24, 48小时）诱导SU-DHL-6细胞发生凋亡，需要较高剂量与延长给药时间（浓度达50 μM且孵育48小时）[1]。Tirabrutinib（300 nM，72小时）在TMD8细胞中诱导caspase-3和PARP的切割[2]。
体内活性	Tirabrutinib（10 mg/kg；口服；单次）快速吸收进入血浆和大脑，2小时后达到最大浓度（血液Cmax=339.53 ng/mL；大脑Cmax=28.9 ng/mL）[1]。Tirabrutinib（6, 20 mg/kg；口服；每日一次，连续3周）在体内显示出抑制肿瘤生长的效果[2]。
别名	ONO-4059, GS-4059, Velexbru

化学信息

分子量	454.48
分子式	C₂₅H₂₂N₆O₃
CAS No.	1351636-18-4

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 90 mg/mL (198 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2003 mL	11.0016 mL	22.0032 mL	110.0158 mL
5 mM	0.4401 mL	2.2003 mL	4.4006 mL	22.0032 mL
10 mM	0.2200 mL	1.1002 mL	2.2003 mL	11.0016 mL
20 mM	0.1100 mL	0.5501 mL	1.1002 mL	5.5008 mL
50 mM	0.0440 mL	0.2200 mL	0.4401 mL	2.2003 mL
100 mM	0.0220 mL	0.1100 mL	0.2200 mL	1.1002 mL