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Mavelertinib (PF-06747775) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR TKI)抑制剂,对 T790M/L858R 和 T790M/Del 具有抑制作用,可用于研究肿瘤和呼吸系统疾病。
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Mavelertinib (PF-06747775) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR TKI)抑制剂,对 T790M/L858R 和 T790M/Del 具有抑制作用,可用于研究肿瘤和呼吸系统疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 786 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,780 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,530 | 现货 | |
50 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,890 | 现货 |
产品描述 | Mavelertinib (PF-06747775) is an orally available, selective and potent EGFR tyrosine kinase (EGFR TKI) inhibitor with inhibitory effects on T790M/L858R and T790M/Del, and can be used in the study of oncology and respiratory diseases. |
靶点活性 | EGFR (WT):307 nM, T790M/L858R:12 nM, T790M/Del:3 nM, hERG26 current:>100 μM, Del:5 nM, L858R:4 nM |
体外活性 | Mavelertinib对野生型EGFR具有选择性(IC50=307 nM)[1]。 Mavelertinib(10 μM)对所有非激酶靶点的效果或抑制均低于50%[1]。 Mavelertinib对hERG26电流的抑制作用的IC50大于100 μM[1]。 |
体内活性 | Mavelertinib口服给药后的口服生物利用度为低至中等(小鼠60%,大鼠11%,狗66%)(小鼠1,大鼠30,狗3 mg/kg)[1]。 Mavelertinib静脉给药后,由于中等至高的血浆清除率(小鼠53,大鼠49,狗12 mL/min/kg)和低的稳态分布体积(小鼠1.48,大鼠0.66,狗0.94 L/kg),其血浆半衰期较短(小鼠0.56,大鼠0.28,狗1.3小时)(小鼠、大鼠和狗1 mg/kg)[1]。 |
别名 | PFE-X775, PF-7775, PF6747775, PF-06747775, PF 6747775, PF 06747775 |
分子量 | 415.42 |
分子式 | C18H22FN9O2 |
CAS No. | 1776112-90-3 |
Smiles | COc1nn(C)cc1Nc1nc(nc2n(C)cnc12)N1C[C@@H](F)[C@@H](C1)NC(=O)C=C |
密度 | 1.52 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (72.22 mM), Sonication is recommended. H2O: <0.1 mg/mL | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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