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Mavelertinib

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产品编号 T21322Cas号 1776112-90-3
别名 PFE-X775, PF-7775, PF6747775, PF-06747775, PF 6747775, PF 06747775

Mavelertinib (PF-06747775) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR TKI)抑制剂，对 T790M/L858R 和 T790M/Del 具有抑制作用，可用于研究肿瘤和呼吸系统疾病。

Mavelertinib
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Mavelertinib

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纯度: 100%
产品编号 T21322 别名 PFE-X775, PF-7775, PF6747775, PF-06747775, PF 6747775, PF 06747775Cas号 1776112-90-3

Mavelertinib (PF-06747775) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR TKI)抑制剂，对 T790M/L858R 和 T790M/Del 具有抑制作用，可用于研究肿瘤和呼吸系统疾病。

规格价格库存数量
1 mg¥ 786现货
5 mg¥ 1,730现货
10 mg¥ 2,780现货
25 mg¥ 4,530现货
50 mg 询价 现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,890现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Mavelertinib (PF-06747775) is an orally available, selective and potent EGFR tyrosine kinase (EGFR TKI) inhibitor with inhibitory effects on T790M/L858R and T790M/Del, and can be used in the study of oncology and respiratory diseases.
靶点活性
EGFR (WT):307 nM, L858R:4 nM, T790M/L858R:12 nM, T790M/Del:3 nM, Del:5 nM, hERG26 current:＞100 μM
体外活性
Mavelertinib对野生型EGFR具有选择性(IC50=307 nM)[1]。
Mavelertinib(10 μM)对所有非激酶靶点的效果或抑制均低于50％[1]。
Mavelertinib对hERG26电流的抑制作用的IC50大于100 μM[1]。
体内活性
Mavelertinib口服给药后的口服生物利用度为低至中等(小鼠60％，大鼠11％，狗66％)(小鼠1，大鼠30，狗3 mg/kg)[1]。
Mavelertinib静脉给药后，由于中等至高的血浆清除率(小鼠53，大鼠49，狗12 mL/min/kg)和低的稳态分布体积(小鼠1.48，大鼠0.66，狗0.94 L/kg)，其血浆半衰期较短(小鼠0.56，大鼠0.28，狗1.3小时)(小鼠、大鼠和狗1 mg/kg)[1]。
别名PFE-X775, PF-7775, PF6747775, PF-06747775, PF 6747775, PF 06747775
化学信息
分子量415.42
分子式C18H22FN9O2
CAS No.1776112-90-3
SmilesCOc1nn(C)cc1Nc1nc(nc2n(C)cnc12)N1C[C@@H](F)[C@@H](C1)NC(=O)C=C
密度1.52 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (72.22 mM), Sonication is recommended.
H2O: <0.1 mg/mL
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4072 mL12.0360 mL24.0720 mL120.3601 mL
5 mM0.4814 mL2.4072 mL4.8144 mL24.0720 mL
10 mM0.2407 mL1.2036 mL2.4072 mL12.0360 mL
20 mM0.1204 mL0.6018 mL1.2036 mL6.0180 mL
50 mM0.0481 mL0.2407 mL0.4814 mL2.4072 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PF-6747775PF06747775Mavelertinib

评论列表

4个月前
5.0
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233
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