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SCH 546738 是一种可口服且具有选择性和高效性的 CXCR3 拮抗剂,可减轻自身免疫性疾病的发展并延迟移植物排斥反应。
SCH 546738 是一种可口服且具有选择性和高效性的 CXCR3 拮抗剂,可减轻自身免疫性疾病的发展并延迟移植物排斥反应。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 1,648 | 现货 |
产品描述 | SCH 546738 is an orally available, selective and potent CXCR3 antagonist that attenuates the development of autoimmune diseases and delays graft rejection. |
靶点活性 | CXCR3-mediated chemotaxis in human activated T cells:10 nM (IC90) |
体外活性 | SCH 546738 能有效并特异性地抑制人活化 T 细胞中 CXCR3 介导的趋化作用(IC90=10 nM)。SCH 546738 以非竞争方式将放射性标记的 CXCL10 和 CXCL11 从人 CXCR3 上置换下来(IC50:0.8 至 2.2 nM)。在[125I]hCXCL10 和[125I]hCXCL11 与受体的 Kd(50-100 pM)附近的不同浓度下,测定了 SCH 546738 对人 CXCR3 结合人 CXCL10 和 CXCL11 的竞争作用。 [1] |
体内活性 | SCH 546738 是一种选择性强且有效的 CXCR3 拮抗剂,在体内研究中具有良好的 PK 值。在啮齿动物体内,SCH 546738 具有良好的药代动力学特征,在 Lewis 大鼠和 C57BL/6 小鼠体内,SCH 546738 的血浆浓度在给药后 24 小时内保持稳定。SCH 546738 在抑制[125I]hCXCL10 与猴子(IC50 = 1.3 nM)、狗(IC50 = 6.4 nM)、小鼠(IC50 = 5.9 nM)和大鼠(IC50 = 4.2 nM)的 CXCR3 结合方面具有很强的跨物种活性。 [1] |
别名 | SCH546738 |
分子量 | 492.45 |
分子式 | C23H31Cl2N7O |
CAS No. | 906805-42-3 |
Smiles | ClC=1C(N2C[C@H](CC)N(CC2)C3CCN(CC4=CC=C(Cl)C=C4)CC3)=NC(N)=C(C(N)=O)N1 |
密度 | 1.326 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 2 mg/mL, (4.06 mM.), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (2.03 mM, insoluble or slightly soluble.) | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
H2O/DMSO
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