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Obeticholic Acid
很棒产品编号 T1789Cas号 459789-99-2
别名 奥贝胆酸, INT-747, 6-Ethylchenodeoxycholic acid, 6-ECDCA
Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )是一种高亲和力、半合成、胆汁酸衍生的 FXR 激动剂，EC50为 99 nM,且能够上调 IκB-α、KLF-2 和 KLF-4 表达。Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )还显示出其治疗肝脂肪变性、炎症和纤维化的潜力，同时增加胰岛素敏感性。
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Obeticholic Acid
很棒 纯度: 99.97%
产品编号 T1789 别名 奥贝胆酸, INT-747, 6-Ethylchenodeoxycholic acid, 6-ECDCACas号 459789-99-2
Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )是一种高亲和力、半合成、胆汁酸衍生的 FXR 激动剂，EC50为 99 nM,且能够上调 IκB-α、KLF-2 和 KLF-4 表达。Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )还显示出其治疗肝脂肪变性、炎症和纤维化的潜力，同时增加胰岛素敏感性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 455 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 797 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,197 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,667 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 4,490 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 7,170 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 494 | 现货 |
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与"Obeticholic Acid"相关的抑制剂
Paeonol
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- ¥ 197
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- ¥ 259
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- ¥ 284
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- ¥ 327
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- ¥ 259
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- ¥ 99
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- ¥ 136
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Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
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- ¥ 373
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- ¥ 119
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Obeticholic Acid (6-ECDCA, INT-747) is a high-affinity, semisynthetic, bile acid-derived FXR agonist with an EC50 of 99 nM and is able to upregulate IκB-α, KLF-2, and KLF-4 expression. Obeticholic Acid (6-ECDCA, INT-747) also shows potential for treating hepatic steatosis, inflammation, and fibrosis while increasing insulin sensitivity. |
| 靶点活性 | FXR:99 nM(EC50) |
| 体外活性 | 方法：SCC 细胞用浓度增加的Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )（0-100μM）处理，将肝细胞和 HSC 以相同密度接种，并用 Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )（0.1、1 和 10 μM），最后进行MTT测试。 结果：Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )使细胞活力降低超过 20% 被的浓度是10μM。[4] |
| 体内活性 | 方法：使用硫代乙酰胺（TAA）中毒和胆管结扎（BDL）大鼠作为模型。在 24 小时内灌胃两剂 30 mg/kg的Obeticholic acid （INT-747） ，评估体内血流动力学；研究Obeticholic acid （INT-747）短期治疗对肝硬化门静脉高压症（PHT）不同大鼠模型肝内血流动力学功能障碍和信号通路的影响。 结果：在两种肝硬化模型中，FXR表达均降低；在 TAA 和 BDL 中使用 Obeticholic acid （INT-747） 重新激活了 FXR 下游信号通路，并通过降低总 IHVR 来降低门静脉压力，而不会造成有害的全身性低血压；在灌注的TAA和BDL肝硬化中，Obeticholic acid （INT-747）改善了内皮血管舒张能力，但没有改善高反应性。[1] 方法：动物饲喂低盐（对照）或高盐饮食，并用Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )（10，30mg / kg /，口服，6周）。通过Western blot比较肝脏裂解物的c-JNK1和2表达。 结果：INT-747降低肝脏JNK-1和JNK-2的表达;促炎蛋白可能因高盐饮食而上调，从而干扰正常的胰岛素信号传导。[3] |
| 别名 | 奥贝胆酸, INT-747, 6-Ethylchenodeoxycholic acid, 6-ECDCA |
| 分子量 | 420.63 |
| 分子式 | C26H44O4 |
| CAS No. | 459789-99-2 |
| Smiles | CC[C@H]1[C@@H](O)[C@H]2[C@@H]3CC[C@H]([C@H](C)CCC(O)=O)[C@@]3(C)CC[C@@H]2[C@@]2(C)CC[C@@H](O)C[C@@H]12 |
| 密度 | 1.091 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 45 mg/mL (106.98 mM), Sonication is recommended.  Ethanol: 78 mg/mL (185.44 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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