Acyltransferase

OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂 (IC50=2.7 μM)，具有口服活性和细胞渗透性。OSMI-1 可以抑制蛋白质 O-GlcNA 酰化，而不会定性地改变细胞表面 N- 或 O- 连接的聚糖。

Avasimibe (PD-148515) 是一种口服有效的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1和 ACAT2的 IC50分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 在前列腺癌中有研究的价值。

A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种口服有效的二酰甘油酰基转移酶 1(DGAT-1)选择性抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的IC50s 分别为9 nM，22 nM。

Monatepil maleate (AJ-2615 maleate) 是一种具有口服活性的 Ca2+-通道和α1-肾上腺素受体拮抗剂，也是非竞争性肝酰辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，具有抗高血压活性。Monatepil maleate 可用于研究高脂血症和动脉粥样硬化。

TMP-153 是一种新型高效的 ACAT 抑制剂，对动物肠道和肝脏 ACAT 的 IC50 值为 5-10 nM。TMP-153  具有降胆固醇作用，可抑制大鼠和仓鼠的胆固醇吸收并降低血浆胆固醇。

Glabrol 是分离自甘草根的乙醇提取物中的一种异戊二烯类黄酮，是一种有效且非竞争性的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，抑制大鼠肝脏微粒体 ACAT 的IC50为 24.6 μM。

Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物，可抑制 COX-1 和 COX-2 活性，具有抗肿瘤，抗血管生成的作用，还具有抗多种病毒的活性。

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2)选择性抑制剂，IC50是14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 具有缓慢可逆，时间依赖性的特点，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 抑制剂，EC50为 9 nM。它抑制 ACAT2，EC50为 368 nM。它诱导细胞凋亡，具有抗肾上腺皮质癌的潜力。

K-604 dihydrochloride 是酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 1 的选择性抑制剂，IC50为 0.45±0.06 μM。

RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 具有抗癌活性，是治疗肺腺癌的潜在化合物。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。

T863 (DGAT-3) 是口服有效的二酰基甘油酰基转移酶1 选择性抑制剂。T863结合DGAT1的酰基辅酶A 结合位点，抑制三酰甘油在细胞内的合成。

Beauvericin 是一种镰刀菌霉菌毒素。Beauvericin 在大鼠肝微粒体酶实验中对酰基-CoA：胆固醇酰基转移酶（ACAT）有抑制作用，其 IC50 值为 3 μM。

RP 70676 是ACAT 抑制剂，抑制大鼠和兔子中 ACAT 的IC50分别为 25 和 44 nM。

PF-04620110 是一种口服有效的甘油二酯酰基转移酶 -1(DGAT1)选择性抑制剂，IC50为 19 nM。

Rimonabant (SR141716) 是一种选择性的、能透过血脑屏障的中心大麻素受体 1 拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白 3。

(R)-HTS-3 是一种溶血磷脂酰胆碱酰基转移酶3 (LPCAT3) 抑制剂，可重塑人体细胞的多不饱和磷脂含量，降低了 RSL3 诱导的癌细胞发生铁死亡现象。

10,12-Tricosadiynoic acid 是一种口服有效的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂，具有高特异性，选择性，高亲和力的特点。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢，在高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病中有研究的价值。

BAY-3827 是一种具有强效性和选择性的 AMPK 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，在雄激素依赖性前列腺癌模型中显示出抗增殖活性。 BAY-3827 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化。

RP-64477 是有效的胆固醇酯化酶酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。

Eldacimibe (WAY-ACA-147) 是一种ACAT2抑制剂，可用于治疗心血管疾病和内分泌与代谢疾病，研究动脉粥样硬化和高胆固醇血症。

YM17E 是一种 ACAT 抑制剂，在体外兔肝微粒体中的 IC50 为 44 nM。

Eflucimibe (L0081) 是一种酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶抑制剂，可用于治疗心血管疾病和内分泌与代谢疾病，可用于研究动脉粥样硬化和高脂血症。

PD 128042 (CI 976) 是口服有效的ACAT (酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶)选择性抑制剂。它也是LPAT(溶血磷脂酰基转移酶) 抑制剂。它抑制高尔基体相关 LPAT 活性 (IC50=15 μM)。它抑制多种膜运输步骤，包括在内吞和分泌途径中发现的步骤。

Cyclandelate (BS 572) 是直接作用的平滑肌松弛剂，用于扩张血管。

Lecimibide (DuP 128) 是一种有效且具有选择性的酰辅酶 A 胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂，可用于研究由于高脂带来的疾病。

Monatepil 2maleate 是一种具有口服活性的 Ca2+-通道 拮抗剂和 ACAT 抑制剂，具有 α（1）-肾上腺素能受体阻断活性和抗心律失常特性，可抑制血管收缩。Monatepil 2maleate 可用于研究动脉粥样硬化。

VULM 1457 是有效的胆固醇酰基转移酶抑制剂，具有显著的降血脂活性，并改善了整体心肌缺血再灌注损伤结果。VULM 1457 显著降低肾上腺髓质素的产生和分泌，并下调人肝母细胞上的 AM 受体。VULM 1457 具有研究糖尿病和高胆固醇血症的潜力。

RHC 80267 (U-57908) 是一种选择性二酰基甘油脂酶(DAGL)抑制剂，对犬血小板的IC50为 4 μM。它抑制COX 活性和磷脂酰胆碱的水解，还抑制胆碱酯酶活性，IC50为 4 μM，增强乙酰胆碱引起的松弛。

YM-750 是一种有效的酰基:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂，IC50为0.18 μM。

Lateritin (Bassiatin) 是一种酰基辅酶 A，是胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂和来自赤霉属菌丝饼的血小板聚集抑制剂。 Bassiatin 是 (3S,6R) 异构体。

ACAT-IN-1 cis isomer是一种有效的 ACAT 抑制剂（IC50：100 nM），可用于研究免疫系统相关疾病。

Fumonisin B1 (Fumonisin-B1) 是一种广泛存在农作物中由黄萎镰刀菌产生的霉菌毒素，可污染农作物，会给食品安全产生巨大的危害。Fumonisin B1 在结构上是鞘氨醇和鞘氨醇类似物，通过抑制神经酰胺合酶抑制复杂鞘脂的生物合成。

DL-Glyceraldehyde-3-phosphate (DL-Glyceraldehyde-3-phosphate) 是生物体内糖原或淀粉酵解过程中重要中间产物，抑制酰基转移酶。DL-Glyceraldehyde-3-phosphate 在高浓度时抑制大肠杆菌生长。

BMS-963272 是一种具有选择性和高效性的 MGAT2 抑制剂，IC50 值为 7.1 nM，用于研究代谢紊乱和肥胖。

PF-07202954为一种弱碱性DGAT2抑制剂，其对人类DGAT2的IC50值为10 nM。在西方饮食喂养的大鼠模型中，PF-07202954能有效降低肝脏内的甘油三酯含量。

24-Methylenecholesterol (24 Methylenecholesterol) 是一种天然海洋甾醇，可刺激人类巨噬细胞中的胆固醇酰基转移酶 (ACAT))。

PF-06424439 是一种口服有效的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2)选择性抑制剂，IC50是 14 nM。PF-06424439 具有缓慢可逆的，时间依赖性的特点，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

BMS-986172是一种高选择性的口服MGAT2抑制剂，针对hMGAT2和mMGAT2显示出的IC50分别为4.6 nM和20 nM。该化合物在体外具有较长的半衰期（T1 2>120分钟），能够减少食物摄入和体重。BMS-986172在治疗肥胖和NASH等代谢性疾病方面显示出研究潜力。

Diacylglycerolacyltransferaseinhibitor-2 (Example 8) 作为二酰甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 的抑制剂，具有 3.7 nM 的 IC50 值。