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DNA损伤和修复抑制剂 Cocktails
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DNA损伤和修复ATM/ATR
ATM serine/threonine kinase, symbol ATM, is a serine/threonine protein kinase that is recruited and activated by DNA double-strand breaks. It phosphorylates several key proteins that initiate activation of the DNA damage checkpoint, leading to cell cycle arrest, DNA repair or apoptosis. Several of these targets, including p53, CHK2, BRCA1, NBS1 and H2AX are tumor suppressors. ATR is a serine/threonine kinase and belongs to the phosphoinositide 3- kinase related protein kinases (PIKKs), particularly to ATM (ataxia telangiectasia mutated) subfamily. It functions to maintain genome integrity by stabilizing replication forks and by regulating cell cycle progression and DNA repair.
Berzosertib
T26691232416-25-9
Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂 (Ki<0.2 nM)，也抑制 ATM (Ki=34 nM)。Berzosertib 具有抗肿瘤活性，已用于研究卵巢肿瘤、卵巢浆液性肿瘤、成人实体瘤、晚期实体瘤和晚期实体瘤等治疗的试验。
- ¥ 268
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Ceralasertib
客户已引用
T33381352226-88-0
Ceralasertib (AZD6738) 是一种 ATR 激酶抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性和口服活性。Ceralasertib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 469
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客户已引用 Wortmannin 客户已引用
T628319545-26-7
Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8 48 nM)，可以阻断自噬。
- ¥ 282
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客户已引用 Elimusertib
T73181876467-74-1
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种可口服的选择性ATR 抑制剂，IC50值为 7 nM。它具有抗肿瘤活性，可研究实体瘤和淋巴瘤。
- ¥ 358
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Elimusertib hydrochloride(1876467-74-1 free base)
T10468
Elimusertib hydrochloride(1876467-74-1 free base) (BAY-1895344 hydrochloride) 是一种有效的、可口服的、具有抗肿瘤活性的选择性 ATR 抑制剂。
- ¥ 287
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Camonsertib
T620832417489-10-0
Camonsertib (RP-3500) 是一种新型、强效和选择性的 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50: 1.00 nM，表现出有效的抗肿瘤作用。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50: 120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 2,000 倍以上。
- ¥ 1730
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Tuvusertib
T104061613200-51-3
Tuvusertib (M1774) 是一种可口服的共济失调毛细血管扩张和 Rad3相关(ATR)激酶抑制剂(Ki< 1 µΜ)，具有选择性和潜在的抗肿瘤活性。Tuvusertib 选择性抑制 ATR 活性，阻断丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶检查点激酶1 (CHK1)的下游磷酸化，从而抑制 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡。
- ¥ 475
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M3541
T708731360628-91-6
M3541 是一种具有选择性有效性和口服活性的 ATM 抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性。M-3541 通过与 ATM 结合来抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导。M3541 防止 DNA 损伤检查点激活，抑制 DNA 损伤修复，促使肿瘤细胞凋亡，并诱导 ATM 过表达的肿瘤细胞死亡。
- ¥ 773
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AZD0156 客户已引用
T67701821428-35-6
AZD0156 是一种口服活性 ATM 选择性抑制剂，IC50为 0.58 nM。它抑制 ATM 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，起抗肿瘤作用。
- ¥ 253
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客户已引用 Torin 2 客户已引用
T61001223001-51-1
Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂，IC50值为0.25 nM，并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM ATR DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM 35 nM 118 nM。
- ¥ 239
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客户已引用 KU60019 客户已引用
T2474925701-49-1In house
KU60019 是一种有效的、可逆的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。它对一组 229 种其他激酶的效果要差得多或没有效果。
- ¥ 297
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客户已引用 KU-55933 客户已引用
T2685587871-26-9
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂 (IC50=12.9 nM；Ki=2.2 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。KU-55933 可以诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。
- ¥ 258
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客户已引用 NU 7026
T2433154447-35-5
NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂，IC50为 0.23 μM，也抑制PI3K，IC50为 13 μM。
- ¥ 189
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Dactolisib 客户已引用
T2235915019-65-7
Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 mTORC1和 mTORC2，作用于 p110α γ δ β和 mTOR，IC50分别为 4 nM 5 nM 7 nM 75 nM 和 20.7 nM。
- ¥ 323
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客户已引用 Schisandrin B
T292561281-37-6
Schisandrin B (Schisandrin B (Sch B)) 是从五味子中分离联苯环辛二烯衍生物，对啮齿类动物的肝脏和心脏的抗氧化作用。
- ¥ 279
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VE-821 客户已引用
T30321232410-49-9
VE-821 (ATR Inhibitor IV) 是一种有效的 ATP 竞争性的ATR 抑制剂，Ki 为 13 nM，IC50为 26 nM。
- ¥ 415
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客户已引用 Ro 90-7501
T16773293762-45-5In house
Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维和 TPR 依赖性 PP5 抑制剂，是一种新型宫颈癌细胞放射增敏剂，可抑制 ATM 磷酸化 ，促进细胞凋亡，诱导细胞周期停滞。Ro 90-7501 具有抗病毒活性和潜在的抗癌活性，抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复，抑制HCMV。
- ¥ 297
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CP-466722
T62611080622-86-1
CP-466722 是一种有效且可逆的 ATM 抑制剂，IC50值为 4.1 μM。它不会抑制细胞中的 ATR 和 PI3K 或 PIKK 家族成员。
- ¥ 282
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NU6027
T6612220036-08-8
NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂，抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK，Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
- ¥ 148
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AZ32 客户已引用
T44432288709-96-4
AZ32 是一种口服生物利用度和血脑屏障穿透性 ATM 抑制剂，对 ATM 酶的 IC50 <6.2 nM，对细胞内 ATM 的 IC50 为 0.31 μM。
- ¥ 365
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客户已引用 KU 59403
T15673845932-30-1
KU 59403 是一种具有选择性和高效性的 ATM 抑制剂，具有抗肿瘤和抗癌活性，抑制 ATM、DNA-PK 和 PI3K，常与PARP或ATR抑制剂的联合治疗来延缓癌症的进程。
- ¥ 1950
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(Z)-Mirin
T31341198097-97-0
(Z)-Mirin 是 Mre11–Rad50–Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂，可抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。
- ¥ 196
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GJ103 sodium salt
T42511459687-96-7
GJ103 sodium salt 是 GJ072 的活性类似物，它是一种通读化合物 (RTC)。它已被证明可以降低水溶液的表面张力，使分子更容易在溶液中移动。它还被证明可以降低水溶液的粘度，使分子更容易在溶液中移动。此外，它还被证明可以降低水溶液的pH 值，这会对生物体的生化和生理过程产生各种影响。
- ¥ 415
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PIK-93
T2616593960-11-3
PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂，IC50值为 19 nM，同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性，IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。
- ¥ 273
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AZ31
T196712088113-98-6In house
AZ31 是一种 ATM 抑制剂，具有有效性、高选择性、和口服活性。AZ31对 ATM 酶、细胞内 ATM 具有抑制作用，IC50 值 分别为<1.2 nM 和 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于研究癌症。
- ¥ 358
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Lartesertib
T626842495096-26-7
Lartesertib (ATM Inhibitor-5) 是一种丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究肺癌。
- ¥ 1480
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Gartisertib
T104071613191-99-3In house
ATR inhibitor 2 is an orally active, ATP-competitive, and selective ATR inhibitor (Ki <150 pM) with antitumor activity. ATR inhibitor 2 potently inhibits ATR-driven phosphorylated checkpoint kinase-1 (Chk1) phosphorylation (IC50: 8 nM).
- ¥ 2480
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ATR-IN-22
T790332905312-07-2
ATR-IN-22 (Compound 34) 是口服活性ATR抑制剂，能够抑制MIAPaCa-2增殖，IC50值小于1 μM。此外，该化合物在结肠癌研究中展现出抗肿瘤活性。
- 询价
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A011
T78711
A011，作为一种选择性的ataxia-telangiectasia mutated (ATM)抑制剂，其IC50为1.0 nM，能够在与CPT-11联合应用时，诱导Apoptosis及G2/M期细胞周期阻滞，显示出显著的抗肿瘤活性。
- ¥ 997
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ATM Inhibitor-1
T103962135639-94-8
ATM Inhibitor-1 is a highly potent, selective and orally active ATM inhibito (IC50: 0.7 nM) anti-tumor activity. It shows weak activity against mTOR (IC50, 21 μM), DNAPK (IC50, 2.8 μM), PI3Kα (IC50, 3.8 μM), PI3Kβ (IC50, 10.3 μM), PI3Kγ (IC50, 3 μM) and PI3Kδ (IC50, 0.73 μM).
- ¥ 17200
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ATR-IN-23
T789592923800-62-6
ATR-IN-23 (Compound 34) 是一种选择性ATR抑制剂，其IC50为 1.5 nM。该化合物对LoVo细胞表现出抗增殖活性，并对HT-29细胞产生合成致死效果，适用于研究DNA损伤反应(DDR)缺陷癌症。
- ¥ 10600
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AD1058
T2001052907782-78-7
AD1058 是一种ATR抑制剂，具有口服活性、选择性以及能透过血脑屏障（IC50= 1.6 nM）。该化合物在体内展现出防癌效果，能够抑制细胞增殖、干扰细胞周期并诱导细胞凋亡（Apoptosis）。此外，AD1058 适用于研究由晚期实体瘤导致的脑部和中枢神经系统转移。
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