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Dehydrogenase

A dehydrogenase (also called DH or DHase in the literature) is an enzyme belonging to the group of oxidoreductases that oxidizes a substrate by reducing an electron acceptor, usually NAD+/NADP+ or a flavin coenzyme such as FAD or FMN. They also catalyze the reverse reaction, for instance alcohol dehydrogenase not only oxidizes ethanol to acetaldehyde in animals but also produces ethanol from acetaldehyde in yeast.

Epostane
T6866480471-63-2In house
Epostane通过抑制 3β-羟类固醇脱氢酶,阻止孕酮与孕烯醇酮的生物合成,从而起到抗孕激素和终止妊娠的作用。[4]
  • ¥ 4360
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FX-11
T15362213971-34-7
FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂,对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平,诱导氧化应激和ROS 生成,可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤 活性。
  • ¥ 636
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Ivosidenib
T36171448347-49-6
Ivosidenib (AG-120) 是一种口服具有活力的异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 抑制剂,能够使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。它具有良好的的安全性和临床活性,具有研究 AML 的潜力。
  • ¥ 352
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Olorofim
T273001928707-56-5In house
Olorofim(F-901318)是一种新型的选择性抗真菌化合物,靶向霉菌中的嘧啶生物合成,对烟曲霉DHODH 具有抑制作用(IC50:44 nM),对人类DHODH 几乎没有抑制作用(>100 uM)。Olorofim 对青霉菌属、皮炎杆菌属、镰刀菌属等各种致病性丝状和二形真菌有很好的疗效。
  • ¥ 2720
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Succinyl phosphonate trisodium salt
T13019864167-45-3
Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶(KGDHC)抑制剂,能够有效抑制肌肉,脑,人成纤维细胞,细菌中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶,以细胞特异性代谢依赖性方式抑制癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的海马神经元中ROS 的产生。
  • ¥ 1330
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Disulfiram
T005497-77-8
Disulfiram (TETD) 是一种乙醛脱氢酶 ALDH 的抑制剂,抑制 hALDH1 和 hALDH2 (IC50=0.15 1.45 μM),具有特异性。Disulfiram 对酒精产生急性敏感性,还可以抑制 GSDMD 孔形成。
  • ¥ 355
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A939572
T45151032229-33-6
A939572 是口服具有活性的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1SCD1抑制剂,对mSCD1和hSCD1的IC50分别为 <4 nM 和 37 nM。
  • ¥ 349
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Manitimus
T11941202057-76-9
Manitimus (FK778) 是一种 dehydroorotate dehydrogenase 的抑制剂,也是一种免疫抑制剂,具有免疫抑制和抗增殖活性,防止机械性内膜损伤后的血管重塑,可用于研究免疫功能异常。
  • ¥ 1650
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Sodium Oxamate
T19831565-73-1
Sodium Oxamate (Oxamic acid sodium salt) 是一种 LDH 抑制剂,对 LDHA 特异性抑制。Sodium Oxamate 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡。
  • ¥ 99
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Galloflavin
T22336568-80-9
Galloflavin 是乳酸脱氢酶抑制剂,可以抑制乳酸脱氢酶的活力。Galloflavin通过优先结合游离酶而不与底物或辅因子竞争来抑制人类的两种 LDH 亚型(A和B型),通过丙酮酸计算的 Ki 值为 5.46 μM(LDH-A)和 15.06 μM(LDH-B)。
  • ¥ 288
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Methotrexate
T148559-05-2
Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物,一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性,常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。
  • ¥ 498
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AZD 4017
T143881024033-43-9
AZD 4017 是高效的、选择性的11β-HSD1抑制剂,IC50为 7 nM。
  • ¥ 689
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Devimistat
T615795809-78-2
Devimistat (6,8-Bis(benzylthio)octanoic acid) 是一种线粒体代谢抑制剂,还是一种lipoic acid 拮抗剂,能阻断线粒体能量代谢,诱导多种癌细胞凋亡。
  • ¥ 233
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LW6
T3494934593-90-5
LW6 (HIF-1α inhibitor) 是一种新型 HIF-1抑制剂,IC50值为 4.4 μM。它降低 HIF-1α蛋白表达,但不影响 HIF-1β 表达。
  • ¥ 217
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Leflunomide
T115975706-12-6
Leflunomide (HWA486) 是嘧啶合成抑制剂,能够抑制二氢乳清酸脱氢酶,具有抗风湿的活性。
  • ¥ 187
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HSD-016
T63569946396-92-5In house
HSD-016 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 1 型 11β-羟类固醇脱氢酶(11β-HSD1)抑制剂,对人、小鼠和大鼠 11β-HSD1均具有很强的抑制作用。HSD-016 可用于研究 糖尿病和代谢综合征。
  • ¥ 1430
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CPS-11
T23911145945-21-7In house
CPS-11 (N-(Hydroxymethyl)thalidomide) 是 Thalidomide 类似物,具有显著的抗肿瘤活性,对 MM (多发性骨髓瘤)细胞系表现出更广泛的活性和高效的作用。
  • ¥ 1880
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RRX-001
T7400925206-65-1
RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子,被用作放射或化疗敏感剂,能诱发凋亡,克服骨髓瘤的耐药性。它是G6PD 的有效抑制剂,具有抗疟、抗癌活性。它是免疫检查点的抑制剂,可下调CD47和SIRP-α。
  • ¥ 383
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DS-1001b
T77411898207-64-1
DS-1001b 是IDH-1(异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂。
  • ¥ 286
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4-Hydroxynonenal
T1014875899-68-2
4-Hydroxynonenal (4-HNE) 是一种 α,β 不饱和羟基烯醛,可作为氧化 亚硝化应激生物标志物。它是ALDH2的底物和抑制剂。它可以调节许多信号传导过程,主要是通过与蛋白质,核酸和膜脂质中具有亲核官能团的共价加合物形成的。它通过线粒体在癌症中起重要作用。
  • ¥ 395
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BAY-2402234
T145012225819-06-5
BAY-2402234 是一种选择性二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂,可研究骨髓恶性肿瘤。
  • ¥ 1480
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Perfluorooctanoic acid
T9333335-67-1
Perfluorooctanoic acid (PFOA) 是一种持久且广泛使用的工业化学品。
  • ¥ 142
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Ribavirin
T068436791-04-5
Ribavirin (Tribavirin) 是一种合成的呋喃核苷类似物,一种抗病毒剂。Ribavirin 具有抗丙型肝炎病毒和其他 RNA 病毒的活性。
  • ¥ 263
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Brequinar
T501396187-53-0
Brequinar (NSC-368390) 是二氢乳清酸脱氢酶的一种强效抑制剂,对广谱病毒具有强效活性。
  • ¥ 248
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IMB-XMA0038
T71725921812-26-2
IMB-XMA0038 是一种靶向结核分枝杆菌天冬氨酸半醛脱氢酶的新型抑制剂,具有抗菌活性,可用于研究结核病。
  • ¥ 1980
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alpha-Mangostin
T17176147-11-1
alpha-Mangostin (Mangostin) 是有多种生物活性的膳食呫吨酮。它是一种IDH1突变体的抑制剂,Ki 值为 2.85 μM。
  • ¥ 255
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CP-642931
T31070300551-49-9In house
CP-642931 (Sorbitol dehydrogenase-IN-1) 是一种具有口服活性和高效性的山梨醇脱氢酶 sorbitol dehydrogenase 抑制剂,可用于研究糖尿病和心血管疾病。
  • ¥ 5120
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Enasidenib
T23461446502-11-9
Enasidenib (AG-221) 是口服具有活力的、可逆的、选择性IDH2突变酶抑制剂,抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的IC50分别为100 和 400 nM。
  • ¥ 243
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CAY10566
T14878944808-88-2
CAY10566 是选择性的、口服具有活性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 抑制剂,在小鼠和人酶测定中IC50分别为 4.5 和 26 nM。它具有显著的细胞活性,可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 。
  • ¥ 472
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NCT-503
T42131916571-90-8
NCT-503 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=2.5 µM),对其他脱氢酶没有活性。NCT-503 具有抗肿瘤活性,可以抑制 PHGDH 依赖性肿瘤的生长。
  • ¥ 237
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MK-8245
T26501030612-90-8
MK8245 是肝靶向的硬脂酰 -CoA 去饱和酶(SCD)抑制剂,对人 SCD1 和鼠 SCD1 的IC50值分别为 1 nM 和 3 nM,具有抗糖尿病和抗血脂异常的作用。
  • ¥ 343
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IMPDH2-IN-2
T623381434517-02-8In house
IMPDH2-IN-2 是一种肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂,具有抗菌活性和潜在的抗结核活性,可用于研究炎症和免疫功能异常。
  • ¥ 993 TargetMol
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SW033291
T2121459147-39-8
SW033291 是有效的15-PGDH 抑制剂,与15-PGDH 亲和力高,Ki 为 0.1 nM。它增加骨髓和其他组织中前列腺素 PGE2 的水平。它还可促进组织再生。
  • ¥ 297
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(R)-GNE-140
T42952003234-63-5
(R)-GNE-140 (GNE-140) 是 LDHA 抑制剂,能够作用于 LDHA (IC50:3 nM) 和 LDHB (IC50:3 nM)。它的活性是 S 型异构体的 18 倍。
  • ¥ 969
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Etamicastat hydrochloride
T11238L677773-32-9
Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) 是一种外周选择性多巴胺β-羟化酶抑制剂,具有降低高血压的作用。
  • ¥ 1230
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GSK2837808A
T154351445879-21-9
GSK2837808A 是一种选择性的乳酸脱氢酶A 抑制剂,对 hLDHA (IC50:2.6 nM) 和 hLDHB (IC50:43 nM)。
  • ¥ 455
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Daidzin
T2901552-66-9
Daidzin (Daidzoside) 是从大豆中分离出来的一种异黄酮,具有抗氧化、抗癌和抗动脉粥样硬化的活性。
  • ¥ 157
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Glycyrrhizic acid
T27411405-86-3
Glycyrrhizic acid (Glycyrrhizin) 是甘草里面的活性成分三萜皂苷,为 HMGB1的拮抗剂,有用于肿瘤、糖尿病等研究的潜力。
  • ¥ 398
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Alda-1
T2662349438-38-6
Alda-1是一种 ALDH2 激动剂,是野生型 ALDH2*1 和亚洲 E487K 突变体 ALDH2*2 形式的线粒体醛脱氢酶 2 的细胞渗透激活剂。
  • ¥ 158
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KPLH1130
T11765906669-07-6
KPLH1130,一种选择性丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂,在高脂饮食(HFD)喂养的小鼠中提高了糖耐量。KPLH1130 抑制巨噬细胞极化并减轻了炎症反应。
  • ¥ 772
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G6PDi-1
T86402457232-14-1
G6PDi-1 是一种有效的 G6PD 抑制剂。它消耗 NADPH 并减少炎性细胞因子的产生。
  • ¥ 538
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Prunetin
T4S0878552-59-0
Prunetin (Prunusetin) 是一种O-甲基化异黄酮,具有抗炎的作用。它是人醛脱氢酶的有效抑制剂。
  • ¥ 414
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MF-438
T16068921605-87-0
MF-438 是一种口服具有活力的 stearoyl-CoA desaturase 1 抑制剂,其对 rSCD1 的 EC50值为 2.3 nM。
  • ¥ 869
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hDHODH-IN-4
T110281644156-56-8In house
hDHODH-IN-4 (DHODH-IN-5) 是一种有效的人二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人重组 DHODH 的 pIC50 为 7.8。hDHODH-IN-4 抑制麻疹病毒复制,pMIC50 为 8.8。
  • ¥ 669
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Vidofludimus
T2601717824-30-1
Vidofludimus (SC12267) 是一种新型的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 小分子抑制剂,可在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。
  • ¥ 315
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TargetMol | Citations 客户已引用
LDH-IN-1
T118291964515-43-2
LDH-IN-1 是新型的基于吡唑的人乳酸脱氢酶抑制剂,对于 LDHA 和 LDHB 的 IC50 分别为32和27 nM。
  • ¥ 1670
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Isoniazid
T097254-85-3
Isoniazid (Isonicotinic hydrazide) 是一种必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活的前药,具有抗菌活性。它对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用。
  • ¥ 289
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AVN-944
T1979297730-17-7
AVN-944 (VX-944) 是一种选择性的、非竞争性 IMPDH 抑制剂,对IMPDH1和IMPDH2的Ki=为6-10nM。
  • ¥ 425
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