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Fenspiride hydrochloride

Rating icon 很棒
产品编号 T0383Cas号 5053-08-7
别名 盐酸芬司必利, Pneumorel, Fluiden, Fenspiride HCl, Decaspiride

Fenspiride hydrochloride (Decaspiride) 是一种口服活性的非甾体抗炎剂,是 H1-组胺受体的拮抗剂,可用于呼吸系统疾病的研究。

Fenspiride hydrochloride

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纯度: 99.78%
产品编号 T0383 别名 盐酸芬司必利, Pneumorel, Fluiden, Fenspiride HCl, DecaspirideCas号 5053-08-7

Fenspiride hydrochloride (Decaspiride) 是一种口服活性的非甾体抗炎剂,是 H1-组胺受体的拮抗剂,可用于呼吸系统疾病的研究。

规格价格库存数量
10 mg¥ 108现货
25 mg¥ 167现货
50 mg¥ 238现货
100 mg¥ 371现货
500 mg¥ 918现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 238现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Fenspiride hydrochloride (Decaspiride) , an oxazolidinone spiro compound, is a drug used in the therapy of certain respiratory diseases. It is approved for use in Russia for the therapy of chronic and acute inflammatory diseases of ENT organs and the respiratory tract (like sinusitis, tracheobronchitis, otitis, laryngitis, and rhinopharyngitis), and for maintenance therapy of asthma.
靶点活性
PDE4:4.16(pIC50), PDE3:3.44(pIC50)
体外活性
Fenspiride(一种具有低抗环氧化酶活性的抗炎化合物)以60-200 mg/kg剂量口服给药能够抑制中性粒细胞迁移到内膜和气囊腔,抑制内毒素诱导的腹膜腔渗出,但对由卡拉胶诱导的腹膜腔渗出不起作用。Fenspiride(200 mg/kg)能够以剂量依赖的方式抑制巨噬细胞释放肿瘤坏死因子。[2] Fenspiride(局部应用)被发现可以抑制在我行鼓膜切开的大鼠中硬化性病变的发展,而腹腔注射则无效。[3] Fenspiride(60 mg/kg)显著降低了内毒素诱导的豚鼠血清中(4.2 ng/mL 对比 2.3 ng/mL)和支气管肺泡灌洗液中(55.7 ng/mL 对比 19.7 ng/mL)肿瘤坏死因子浓度的升高。与提高释放与未经治疗的对照组细胞刺激后的花生四烯酸代谢产物相比,Fenspiride(60 mg/kg)还显著减少了内毒素诱导的豚鼠肺泡巨噬细胞的激活刺激。此外,Fenspiride(60 mg/kg)减少了内毒素暴露的豚鼠血清中外泌型II磷脂酶A2浓度的上升、中性粒细胞肺泡侵袭的强度以及由于内毒素导致的致死率。[4]
体内活性
Fenspiride(一种具有低抗环氧化酶活性的抗炎化合物)以60-200 mg/kg剂量口服给药能够抑制中性粒细胞迁移到内膜和气囊腔,抑制内毒素诱导的腹膜腔渗出,但对由卡拉胶诱导的腹膜腔渗出不起作用。Fenspiride(200 mg/kg)能够以剂量依赖的方式抑制巨噬细胞释放肿瘤坏死因子。[2] Fenspiride(局部应用)被发现可以抑制在我行鼓膜切开的大鼠中硬化性病变的发展,而腹腔注射则无效。[3] Fenspiride(60 mg/kg)显著降低了内毒素诱导的豚鼠血清中(4.2 ng/mL 对比 2.3 ng/mL)和支气管肺泡灌洗液中(55.7 ng/mL 对比 19.7 ng/mL)肿瘤坏死因子浓度的升高。与提高释放与未经治疗的对照组细胞刺激后的花生四烯酸代谢产物相比,Fenspiride(60 mg/kg)还显著减少了内毒素诱导的豚鼠肺泡巨噬细胞的激活刺激。此外,Fenspiride(60 mg/kg)减少了内毒素暴露的豚鼠血清中外泌型II磷脂酶A2浓度的上升、中性粒细胞肺泡侵袭的强度以及由于内毒素导致的致死率。[4]
别名盐酸芬司必利, Pneumorel, Fluiden, Fenspiride HCl, Decaspiride
化学信息
分子量296.79
分子式C15H20N2O2·HCl
CAS No.5053-08-7
SmilesC1CN(CCC21CNC(=O)O2)CCc1ccccc1.Cl
密度1.19g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 9 mg/mL (30.32 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: 54 mg/mL (181.9 mM)
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.3694 mL16.8469 mL33.6939 mL168.4693 mL
5 mM0.6739 mL3.3694 mL6.7388 mL33.6939 mL
10 mM0.3369 mL1.6847 mL3.3694 mL16.8469 mL
20 mM0.1685 mL0.8423 mL1.6847 mL8.4235 mL
H2O
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0674 mL0.3369 mL0.6739 mL3.3694 mL
100 mM0.0337 mL0.1685 mL0.3369 mL1.6847 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
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