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CH6953755

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产品编号 T10784Cas号 2055918-71-1

CH6953755 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 YES1 激酶抑制剂(IC50:1.8 nM)。CH6953755 具有抗癌活性,通过抑制 YES1 激酶来抑制癌细胞增殖。

CH6953755
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CH6953755

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纯度: 98.03%
产品编号 T10784Cas号 2055918-71-1

CH6953755 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 YES1 激酶抑制剂(IC50:1.8 nM)。CH6953755 具有抗癌活性,通过抑制 YES1 激酶来抑制癌细胞增殖。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 527
现货
5 mg
¥ 1,050
现货
10 mg
¥ 1,480
现货
25 mg
¥ 2,660
现货
50 mg
¥ 3,730
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
CH6953755 is an orally active, potent and selective YES1 kinase inhibitor (IC50:1.8 nM).CH6953755 has anticancer activity and inhibits cancer cell proliferation by inhibiting YES1 kinase.
靶点活性
YES1:1.8 nM
体外活性
CH6953755 inhibits the growth of cancer cell lines with YES1 amplification in a concentration-dependent manner (0.001-1 μM; 4 days)[1].
Preventing autophosphorylation of YES1 at the Tyr426 site, CH6953755 (0.001-1 μM; 2 hours) upregulates enzymatic activity in KYSE70 cells carrying YES1 amplification[1].In KYSE70 and RERF-LC-AI cells with YES1 amplification, CH6953755 (0.1, 0.3, 1, 3 μM) inhibits TEAD luciferase reporter gene activity[1].
体内活性
CH6953755 exhibits selective antitumor activity in xenograft tumors following oral administration (60 mg/kg/day; 10 days), accompanied by inhibition of phosphorylation at Tyr426 of YES1[1].
In a dose-dependent manner, CH6953755 (oral; 7.5, 15, 30, 60 mg/kg) inhibits phosphorylation at Tyr426 of YES1[1].
化学信息
分子量552.55
分子式C26H22F2N6O4S
CAS No.2055918-71-1
SmilesCc1cc2cc([nH]c2cc1NS(C)(=O)=O)C(=O)c1cnn(c1N)-c1cnc(Oc2c(F)cccc2F)cc1C
密度1.52 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (180.98 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8098 mL9.0490 mL18.0979 mL90.4895 mL
5 mM0.3620 mL1.8098 mL3.6196 mL18.0979 mL
10 mM0.1810 mL0.9049 mL1.8098 mL9.0490 mL
20 mM0.0905 mL0.4524 mL0.9049 mL4.5245 mL
50 mM0.0362 mL0.1810 mL0.3620 mL1.8098 mL
100 mM0.0181 mL0.0905 mL0.1810 mL0.9049 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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