CH6953755

产品编号 T10784Cas号 2055918-71-1

别名

CH6953755 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 YES1 激酶抑制剂(IC50:1.8 nM)。CH6953755 具有抗癌活性，通过抑制 YES1 激酶来抑制癌细胞增殖。

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产品编号 T10784Cas号 2055918-71-1

CH6953755 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 YES1 激酶抑制剂(IC50:1.8 nM)。CH6953755 具有抗癌活性，通过抑制 YES1 激酶来抑制癌细胞增殖。

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生物活性

产品描述	CH6953755 is an orally active, potent and selective YES1 kinase inhibitor (IC50:1.8 nM).CH6953755 has anticancer activity and inhibits cancer cell proliferation by inhibiting YES1 kinase.
靶点活性	YES1:1.8 nM
体外活性	CH6953755 inhibits the growth of cancer cell lines with YES1 amplification in a concentration-dependent manner (0.001-1 μM; 4 days)[1]. Preventing autophosphorylation of YES1 at the Tyr426 site, CH6953755 (0.001-1 μM; 2 hours) upregulates enzymatic activity in KYSE70 cells carrying YES1 amplification[1].In KYSE70 and RERF-LC-AI cells with YES1 amplification, CH6953755 (0.1, 0.3, 1, 3 μM) inhibits TEAD luciferase reporter gene activity[1].
体内活性	CH6953755 exhibits selective antitumor activity in xenograft tumors following oral administration (60 mg/kg/day; 10 days), accompanied by inhibition of phosphorylation at Tyr426 of YES1[1]. In a dose-dependent manner, CH6953755 (oral; 7.5, 15, 30, 60 mg/kg) inhibits phosphorylation at Tyr426 of YES1[1].

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (180.98 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO