JNJ-63576253 free base

JNJ-63576253 free base (TRC253) 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

产品编号 T8933Cas号 2110426-27-0

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产品编号 T8933别名 TRC253, JNJ-63576253Cas号 2110426-27-0

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生物活性

产品描述	JNJ-63576253 free base (TRC253) is a potent and orally active full antagonist of androgen receptor (AR), with IC50s of 37 and 54 nM for F877L mutant AR and wild-type AR in LNCaP cells. JNJ-63576253 can be used for the research of castration-resistant prostate cancer (CRPC).
靶点活性	Androgen receptor:37 nM(F877L mutant AR in LNCaP cells), Androgen receptor:54 nM(wild-type AR in LNCaP cells)
体外活性	JNJ-63576253在人类肝微粒体中表现稳定，半衰期超过180分钟。在浓度范围为0.0003-100 μM，处理时间为5天的条件下，该化合物能够抑制VCaP细胞的生长，其IC50为265 nM。
体内活性	JNJ-63576253（30 mg/kg；每天一次口服，连续72天）显著抑制小鼠前列腺LNCaP SRα F877L肿瘤的生长。同一化合物，在30 mg/kg剂量下，每天一次口服10天，能够抑制小鼠在睾酮丙酸（TP）刺激下的五个雄激素敏感器官（ASOs）。JNJ-63576253在10 mg/kg剂量下，通过口服展示出中等的口服生物利用度（45%），最大浓度（Cmax）为0.66 μM，最后一次测定浓度时间点的面积下曲线（AUClast）为4.9 μg·h/mL。而在2 mg/kg剂量下，通过静脉注射(i.v.)显示出合理的半衰期（5.99小时），清除率（CL）为15.0 mL/min/kg，稳态分布容积（Vdss）为6.11 L/kg。
别名	TRC253, JNJ-63576253

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 45 mg/mL (89.55 mM)

溶液配制表

DMSO