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JNJ-63576253 free base
很棒产品编号 T8933Cas号 2110426-27-0
别名 TRC253, JNJ-63576253
JNJ-63576253 free base (TRC253) 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。
JNJ-63576253 free base
很棒 纯度: 98.32%
产品编号 T8933 别名 TRC253, JNJ-63576253Cas号 2110426-27-0
JNJ-63576253 free base (TRC253) 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 229 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 470 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 798 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,630 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,470 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 4,830 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 678 | 现货 |
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与"JNJ-63576253 free base"相关的抑制剂
Flutamide
客户已引用
氟他胺, SCH 13521
T048913311-84-7
Flutamide (SCH 13521) 是一种抗雄激素化合物，在啮齿动物和犬科动物中的效力与环丙孕酮大致相同。
- ¥ 225
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客户已引用 Dehydroisoandrosterone 3-acetate
醋酸去氢表雄酮, Prasterone acetate, DHEA acetate, Dehydroepiandrosterone acetate, Dehydroepiandrosterone 3-acetate, androstenolone acetate
T0856853-23-6
Dehydroisoandrosterone 3-acetate (Prasterone acetate) 是一种雄性激素/雌性激素的前体物质，是一种由肾上腺皮质产生的主要 C19 类固醇，能够调节脊椎动物的攻击性行为。
- ¥ 333
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Enzalutamide
客户已引用
恩杂鲁胺, MDV3100
T6002915087-33-1
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬，具有抗肿瘤活性，常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。
- ¥ 233
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客户已引用 Allura Red AC
诱惑红, FD&C RED NO. 40, CI 16035, Allura Red
TN137025956-17-6
Allura Red AC (CI 16035) 是一种非常重要的食用偶氮染料，可用于食品、药品、造纸、化妆品和纺织行业。Allura Red AC 可通过小鼠肠道血清素促进实验性结肠炎的易感性。
- ¥ 170
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S-23
S23, (S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide
T207891010396-29-8
S-23 ((S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide) 是口服选择性雄激素受体调节剂(Ki:1.7 nM)。它能够诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活，提高去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。
- ¥ 185
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Sunset Yellow FCF
日落黄, Sunset yellow, Orange Yellow S, Food Yellow 3, CI 15985
TN22452783-94-0
Sunset Yellow FCF (Sunset yellow) 是一种橙色偶氮染料，吸光度具有pH 依赖性。Sunset Yellow FCF 可在食品，化妆品和药品中使用，在许多食品中用作着色剂食品添加剂，它们可能具有细胞毒性和遗传毒性，因此在使用这些材料作为食品添加剂时必须小心。
- ¥ 290
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Ostarine
MK-2866, GTX-024, Enobosarm
T2408841205-47-8
Ostarine (MK-2866) 是一种具有合成代谢活性的非甾体药物。选择性雄激素受体调节剂 (SARM) GTx-024 旨在像睾酮一样发挥作用，从而促进和/或维持性欲、生育能力、前列腺生长以及肌肉生长和力量。模仿睾酮的作用，这种药物可以增加瘦体重，从而改善癌症恶病质高代谢状态下的肌肉萎缩。
- ¥ 269
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Octinoxate
甲氧基肉桂酸辛酯, 对甲氧基肉桂酸辛酯, Octyl methoxycinnamate, Octyl 4-methoxycinnamate, ethylhexyl methoxycinnamate, 2-Ethylhexyl 4-methoxycinnamate
T00735466-77-3
Octinoxate (Octyl 4-methoxycinnamate) 能够吸收来自太阳的 UV-B 射线，保护皮肤免受损伤，也可用于减少疤痕的外观，常用于是防晒霜和唇膏等化妆品中。
- ¥ 331
规格
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DHEA
脱氢表雄酮, 去氢表雄酮, Prasterone, Dehydroisoandrosterone, Dehydroepiandrosterone
T0856L53-43-0
Dehydroepiandrosterone 是一种类固醇激素。它通过多种信号传导途径介导其作用，并通过转化成雄激素和雌激素衍生物（例如，雄激素，雌激素，7α和7β DHEA (Prasterone)，以及7α和7β表雄甾酮衍生物）在特异性受体上起作用。
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Bicalutamide
比卡鲁胺, ICI-176334
T038090357-06-5
Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂，可研究前列腺癌。
- ¥ 415
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Bavdegalutamide 客户已引用
ARV-110
T222632222112-77-6
Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服蛋白质降解剂，特异性结合 AR 并介导其降解。Bavdegalutamide可以降解临床相关的突变 AR 蛋白，在高雄激素环境中保持活性并具有可接受的安全性。
- ¥ 738
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客户已引用 Medroxyprogesterone Acetate 客户已引用
醋酸甲羟孕酮, 安宫黄体酮, Provera, NSC-26386, Metigestrona, Medroxyprogesterone 17-acetate, Medroxyprogesterone (acetate), Farlutin
T126171-58-9
Medroxyprogesterone Acetate (Farlutin) 是广泛使用的合成类固醇，与雄激素，孕酮及糖皮质激素受体均有作用。
Androgen ReceptorEndogenous MetaboliteEstrogen/progestogen ReceptorGlucocorticoid ReceptorProgesterone Receptor
- ¥ 249
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | JNJ-63576253 free base (TRC253) is a potent and orally active full antagonist of androgen receptor (AR), with IC50s of 37 and 54 nM for F877L mutant AR and wild-type AR in LNCaP cells. JNJ-63576253 can be used for the research of castration-resistant prostate cancer (CRPC). |
| 靶点活性 | Androgen receptor:37 nM(F877L mutant AR in LNCaP cells), Androgen receptor:54 nM(wild-type AR in LNCaP cells) |
| 体外活性 | JNJ-63576253在人类肝微粒体中表现稳定，半衰期超过180分钟。在浓度范围为0.0003-100 μM，处理时间为5天的条件下，该化合物能够抑制VCaP细胞的生长，其IC50为265 nM。 |
| 体内活性 | JNJ-63576253（30 mg/kg；每天一次口服，连续72天）显著抑制小鼠前列腺LNCaP SRα F877L肿瘤的生长。同一化合物，在30 mg/kg剂量下，每天一次口服10天，能够抑制小鼠在睾酮丙酸（TP）刺激下的五个雄激素敏感器官（ASOs）。JNJ-63576253在10 mg/kg剂量下，通过口服展示出中等的口服生物利用度（45%），最大浓度（Cmax）为0.66 μM，最后一次测定浓度时间点的面积下曲线（AUClast）为4.9 μg·h/mL。而在2 mg/kg剂量下，通过静脉注射(i.v.)显示出合理的半衰期（5.99小时），清除率（CL）为15.0 mL/min/kg，稳态分布容积（Vdss）为6.11 L/kg。 |
| 别名 | TRC253, JNJ-63576253 |
| 分子量 | 502.51 |
| 分子式 | C23H21F3N6O2S |
| CAS No. | 2110426-27-0 |
| Smiles | FC(F)(F)c1cc(cnc1C#N)N1C(=S)N(c2ccc(OC3CCNCC3)nc2)C2(CCC2)C1=O |
| 密度 | 1.53 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (89.55 mM)  | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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