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JAK
The JAK-STAT signalling pathway is a chain of interactions between proteins in a cell, and is involved in processes such as immunity, cell division, cell death and tumour formation. There are 4 JAK proteins: JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2. JAKs contains a FERM domain (approximately 400 residues), an SH2-related domain (approximately 100 residues), a kinase domain (approximately 250 residues) and a pseudokinase domain (approximately 300 residues). The kinase domain is vital for JAK activity, since it allows JAKs to phosphorylate (add phosphate groups to) proteins.
- DelgocitinibT150961263774-59-9In houseDelgocitinib（JTE-052）是一种特异性的JAK（Janus激酶）抑制剂，其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病，能有效地遏制多种细胞因子信号传递，同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病，包括自身免疫性疾病和超敏反应。
- ¥ 1380
规格数量
- RuxolitinibT1829941678-49-5Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。
- ¥ 233
规格数量
客户已引用 - Ruxolitinib phosphateT30431092939-17-7Ruxolitinib phosphate (INCB018424) 是一种 JAK1 2抑制剂，IC50分别为3.3 nM 2.8 nM，对 JAK1 2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。
- ¥ 297
规格数量 客户已引用 - DeucravacitinibT146871609392-27-9Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。
- ¥ 638
规格数量 - UpadacitinibT75031310726-60-3Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。
- ¥ 333
规格数量 客户已引用 - RitlecitinibT53821792180-81-4Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的选择性JAK3抑制剂，IC50值为 33.1 nM。
- ¥ 297
规格数量 - FedratinibT1995936091-26-8Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
- ¥ 265
规格数量 客户已引用 - ButyzamideT678941110767-45-7In houseButyzamide 是一种有效的 可口服的Mpl 激活剂，是一种对血小板生成素(TPO)受体具有拮抗作用的新型非肽基分子，促进表达人Mpl (hMpl)的和小鼠pro B 细胞株Ba F3的增殖，诱导JAK2、STAT3、STAT5和MAPK 的磷酸化。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中有助于提升血小板水平。
- ¥ 2820
规格数量 - ItacitinibT39981334298-90-6Itacitinib (INCB039110) 是一种选择性 JAK1抑制剂，对 人JAK1的IC50值为 2 nM。它对JAK1选择性是 JAK2 的 20 倍多，是 JAK3 和 TYK2 的 100 倍多。
- ¥ 395
规格数量 客户已引用 - IzencitinibT358982051918-33-1In houseIzencitinib (JNJ-8398) 是一种具有口服活性和肠道选择性的 JAK 抑制剂，具有潜在的抗炎活性，可用于研究溃疡性结肠炎和克罗恩病。
- ¥ 977
规格数量 - ¥ 977
- BaricitinibT24851187594-09-7Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9 5.7 nM)，具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。
- ¥ 329
规格数量 客户已引用 - MomelotinibT18491056634-68-4Momelotinib (LM-1149) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1 JAK2抑制剂，IC50值分别为 11 nM 18 nM。
- ¥ 263
规格数量
客户已引用 - DegrasynT6300856243-80-6Degrasyn (WP1130) 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB 活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl 和JAK2。
- ¥ 237
规格数量 客户已引用 - PacritinibT6020937272-79-2Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y，IC50分别为 22 和 6 nM。
- ¥ 396
规格数量 客户已引用 - WP1066T2156857064-38-1WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用。它用于研究黑色素瘤、脑癌、实体瘤和中枢神经系统肿瘤治疗。
- ¥ 172
规格数量 客户已引用 - (E/Z)-ZotiraciclibT21503937270-47-8(E Z)-Zotiraciclib ((E Z)-TG02) 是一种 CDK2、JAK2和FLT3的抑制剂，IC50分别为 13、73 和 56 nM。
- ¥ 292
规格数量 - Prim-O-glucosylcimifuginT380580681-45-4Prim-O-glucosylcimifugin (Cimifugin 7-glucoside) 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2 STAT3 信号传导可抑制iNOS 和COX-2表达。
- ¥ 177
规格数量 - LondamocitinibT117062241039-81-4Londamocitinib (JAK1-IN-7) 是一种具有选择性和有效性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎活性。
- ¥ 1880
规格数量 - Atractylenolide IT5S016773069-13-3Atractylenolide I 是从白术根中得到的一种倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。它是一种TLR4拮抗剂，在 A375 细胞中，能够降低JAK2和STAT3的磷酸化水平。
- ¥ 296
规格数量 客户已引用 - OICR-9429T69161801787-56-3OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂，IC50是 5 uM，在体外抑制急性髓性白血病细胞。
- ¥ 279
规格数量 客户已引用 - TG101209T3065936091-14-4TG101209 是一种选择性有效的 JAK2抑制剂，IC50值为 6 nM。它能抑制 Flt3和RET 的活性，IC50值分别为 25 nM 和 17 nM。
- ¥ 348
规格数量 - PonicidinT2S197552617-37-5Ponicidin (Rubescensine B) 是来源于冬凌草的一种二萜，具有免疫调节、抗炎、抗病毒和抗癌作用。它可诱导胃癌细胞凋亡，降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
- ¥ 568
规格数量 - DecernotinibT2636944842-54-0Decernotinib (VRT-831509) 是一种可口服的JAK3抑制剂，对JAK3、JAK1、JAK2 和 TYK2 的Ki 值分别为 2.5、11、13 和 11 nM。
- ¥ 298
规格数量 - SHR0302T91951445987-21-2SHR0302 (ARQ252) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂。它对 JAK1的结合力是 JAK2的 10 倍以上，是 JAK3的 77 倍，是 Tyk2的 420 倍。它抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡，具有抗增殖和抗炎作用。
- ¥ 1650
规格数量 - JAK-STAT-IN-1T786071236666-76-4In houseJAK-STAT-IN-1 是一种特异性 JAK-STAT 抑制剂，适用于研究自身免疫性疾病。
- ¥ 1300
规格数量 - ¥ 1300
- TAK-659 hydrochlorideT42091952251-28-3TAK-659 hydrochloride (TAK-659) 是可逆的、高效的、选择性的、口服有效的 SYK FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的IC50值分别为 3.2 nM、4.6 nM。它能诱导肿瘤细胞死亡，却不作用于非肿瘤细胞，对慢性淋巴细胞白血病具有潜在的研究价值。
- ¥ 329
规格数量 - RO8191T22142691868-88-9RO8191 (CDM-3008) 是干扰素 (IFN) 受体激动剂。它直接与 IFNα β 受体 2 结合，激活 IFN 刺激的基因表达和 JAK STAT 磷酸化。它通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂作用，并具有抗 HBV 活性。
- ¥ 396
规格数量 客户已引用 - LorpucitinibT620532230282-02-5Lorpucitinib (JNJ-64251330) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 JAK 激酶抑制剂，用于研究与Janus 激酶 (JAK) 信号转导有关的炎症性疾病和胃肠道疾病。
- ¥ 2650
规格数量 - AbrocitinibTQ00371622902-68-4Abrocitinib (PF-04965842) 是可口服、选择性的JAK1抑制剂，可用于自身免疫症的研究，对 JAK1 和 JAK2 的IC50值分别为 29 和 803 nM。它可抑制 TYK2 的活性，IC50为1.253 μM， 也可抑制刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。
- ¥ 678
规格数量 - Tofacitinib CitrateT2398540737-29-9Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) 是 JAK1 2 3抑制剂，IC50分别为112，20 和 1 nM。它具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
- ¥ 297
规格数量 - Oclacitinib maleateT69141640292-55-2Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 是一种新型JAK 抑制剂，有效抑制JAK1，IC50为 10 nM。
- ¥ 289
规格数量 - IcaritinT3398118525-40-9Icaritin (Anhydroicaritin) 是Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物，有效抑制 K562 细胞和原代 CML 细胞的增殖。它可以调节MAPK ERK JNK 和JAK2 STAT3 AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。
- ¥ 219
规格数量 客户已引用 - FilgotinibT19291206161-97-8Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的活性，IC50值分别为 10、28、810 和 116 nM。
- ¥ 285
规格数量 客户已引用 - Cucurbitacin ITQ01962222-07-3Cucurbitacin I (JSI-124) 是从曲莲中提取的一种天然产物，是 JAK2 STAT3选择性抑制剂，有抗肿瘤活性。
- ¥ 760
规格数量 客户已引用 - AG490T2600133550-30-8AG490 (Tyrphostin B42) 是一种 EGFR 抑制剂 ，IC50为 0.1 μM。它对 EGFR 的选择性比 ErbB2 高 135 倍，还抑制 JAK2。
- ¥ 188
规格数量 客户已引用 - Pyridone 6T3080457081-03-7Pyridone 6 (JAK Inhibitor) 是一种泛JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，对JAK2、TYK2、JAK3和JAK1的IC50分别为 1、1、5 和 15 nM。
- ¥ 690
规格数量 客户已引用 - PP2T6266172889-27-9PP2 (AG 1879,AGL 1879) 是 Lck Fyn 抑制剂 (IC50:4 5 nM)，对 EGFR 的效力降低约 100 倍，对 ZAP-70、PKA 和 JAK2 无活性。
- ¥ 313
规格数量 客户已引用 - GandotinibT26381229236-86-5Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂，IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB，IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。
- ¥ 256
规格数量 - JAK2 Inhibitor VT3042195371-52-9JAK2 Inhibitor V (JAK2 Inhibitor V Z3) 是一种新型的 Jak2 特异性抑制剂，以剂量依赖性方式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 自磷酸化。
- ¥ 297
规格数量 - Baricitinib phosphateT23601187595-84-1Baricitinib phosphate (INCB028050) 是一种选择性的，可口服的 JAK1 JAK2抑制剂，IC50值分别为 5.9 和 5.7 nM。
- ¥ 278
规格数量 - Fedratinib hydrochloride hydrateT92511374744-69-0Fedratinib hydrochloride hydrate (SAR 302503 hydrochloride hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的JAK2抑制剂，对于JAK2和JAK2V617F 激酶的IC50均为 3 nM。它可诱导癌细胞凋亡，可研究骨髓增生性疾病。
- ¥ 197
规格数量 - Brevilin AT467216503-32-5Brevilin A 是从Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯，具有抗癌活性。它通过线粒体途径和 PI3K AKT mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。它是一种选择性JAK-STAT 信号通路抑制剂，通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。
- ¥ 745
规格数量
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