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PKC
Protein kinase C, commonly abbreviated to PKC, is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of other proteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins, or a member of this family. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca2+). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades.
T1402179551-86-3In house
20-HETE 促进癌症中的细胞增殖和迁移，通过激活蛋白激酶 C 通路以增加 FBXO10 的表达，可用于研究前列腺肿瘤和心脏肥大。
- ¥ 3230
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客户已引用 Phorbol 12-myristate 13-acetate
客户已引用
TQ019816561-29-8
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 属于佛波酯类天然产物，是一种 PKC、SphK、NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。
- ¥ 436
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客户已引用 Staurosporine 客户已引用
T668062996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6 15 2 3 3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
- ¥ 452
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客户已引用 Gardenin A
TN411421187-73-5
Gardenin A 通过激活 MAPK ERK、PKC 和 PKA 表现出神经营养作用。 Gardenin A 具有抗抑郁、抗惊厥和抗焦虑作用。
- ¥ 1170
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Hypericin
T6S0923548-04-9
Hypericin (Cyclosan) 属于天然蒽醌类化合物，是贯叶连翘的提取物，可以抑制 PKC、MAO、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和 CYP等。Hypericin 具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗抑郁活性。
- ¥ 413
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DCPLA-ME
T1098056687-67-3In house
DCPLA-ME (2-[(2-Pentylcyclopropyl)methyl]cyclopropaneoctanoic acid methyl ester) 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于研究神经退行性疾病。
- ¥ 598
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Midostaurin
T3211120685-11-2
Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，有抗肿瘤活性，对 PKCα β γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1 2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。
- ¥ 627
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Ro-3306 客户已引用
T2356872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。
- ¥ 255
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客户已引用 Sangivamycin
T960518417-89-5
Sangivamycin (NSC-65346) 是蛋白激酶 C (PKC) 的有效抑制剂 (Ki = 10 μM)。 Sangivamycin 对多种人类癌症细胞具有抗增殖活性。
- ¥ 1070
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Piceatannol 客户已引用
T061010083-24-6
Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达，可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯，可诱导细胞自噬和凋亡，具有抗癌和抗炎特性。
- ¥ 166
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客户已引用 Sotrastaurin
T6278425637-18-9
Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的泛 PKC 抑制剂，对 PKCθ、PKCβ、PKCα、PKCη、PKCδ 和 PKCε，Ki 分别为 0.22、0.64、0.95、1.8、2.1 和 3.2 nM。
- ¥ 442
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Phorbol 12,13-dibutyrate
T1652637558-16-0In house
Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂,以浓度依赖性方式抑制α1-肾上腺素受体介导的正性肌力作用,诱导的孤立兔血管平滑肌收缩。
- ¥ 662
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Go 6983 客户已引用
T6313133053-19-7
Go 6983 是一种PKC 抑制剂，能够作用于PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ和PKCζ，IC50值分别为 7、7、6、10 和 60 nM。
- ¥ 297
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客户已引用 Delcasertib
T11740949100-39-4
Delcasertib (KAI-9803) 是一种有效且选择性的 δ-蛋白激酶 C (δPKC) 抑制剂，可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。
- ¥ 2150
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Bisindolylmaleimide VIII
T71125125313-65-7In house
Bisindolylmaleimide VIII (Ro-31-7549) 是一种具有选择性和高效性的蛋白激酶 C （PKC） 抑制剂，对 PKC-α，PKC-β我，PKC-β第二，PKC-γ，PKC-ε 均具有较好的抑制作用。Bisindolylmaleimide VIII 抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病，可通过蛋白激酶 C 非依赖性机制增强 Fas 介导的细胞凋亡。
- ¥ 1980
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HBDDE
T39030154675-18-0In house
HBDDE 是一种具有选择型号的同工酶 PKCα 和 PKCγ 抑制剂，其 IC 50 s 分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的亲和力高于 PKCδ、PKCβI 和 PKCβII 同工酶。HBDDE 是鞣花酸的一种衍生物，可诱导神经细胞凋亡。
- ¥ 1980
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Mitoxantrone 客户已引用
T658865271-80-9
Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂，一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性，可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。
- ¥ 297
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客户已引用 Daphnetin
T2851486-35-1
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
- ¥ 197
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Go6976
T6515136194-77-9
Go6976是蛋白激酶C (PKC)的小分子抑制剂。Go6976作为研究PKC 在各种生理和病理生理过程中的作用的工具，广泛应用于生物医学研究。
- ¥ 548
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Bisindolylmaleimide I 客户已引用
T6513133052-90-1
Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种有效且高度选择性的蛋白激酶 C(PKC) 抑制剂，Ki 值为 14 nM。
- ¥ 221
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客户已引用 Verbascoside 客户已引用
T337561276-17-3
Verbascoside (Kusaginin) 是从Lantana camara 中得到的糖苷类物质，是具有ATP 竞争性的PKC 抑制剂，IC50值为 25 µM，它还有抗炎，抗肿瘤，抗神经性疼痛等作用。
- ¥ 153
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客户已引用 Valrubicin
T760456124-62-0
Valrubicin (AD-32) 是一种具有抗炎和抗肿瘤作用的化疗剂，能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化，IC50值分别为 0.85 和 1.25 μM。
- ¥ 378
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Ruboxistaurin hydrochloride
T3689169939-93-9
Ruboxistaurin hydrochloride (LY 333531 hydrochloride) 是蛋白激酶 C(PKC) 的同工酶选择性抑制剂，竞争性且可逆地抑制 PKCβI 和 PKCβII，IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。
- ¥ 453
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Plantainoside D
T5796147331-98-4
Plantainoside D (Isoplantamajoside) 可以抑制 ACE ，IC50=2.17 mM。Plantainoside D 也是IKK-β抑制剂。
- ¥ 1230
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Enzastaurin 客户已引用
T6280170364-57-5
Enzastaurin (LY317615) 是一种PKCβ抑制剂，IC50值为 6 nM。它对 PKCβ 选择性是 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
- ¥ 198
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客户已引用 SU9516
T6167377090-84-1
SU9516 是一种 CDK2抑制剂，IC50值为 22 nM，对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用，IC50值分别为 40 和 200 nM。
- ¥ 263
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Fasudil
T1606103745-39-7
Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
- ¥ 198
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Fasudil hydrochloride 客户已引用
T3060105628-07-7
Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
- ¥ 248
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客户已引用 VTX-27
T133141321924-70-2
VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的一种选择性抑制剂，对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
- ¥ 756
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数量
CMPD101
T14989865608-11-3
CMPD101 是膜透性的 GRK2 3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。
- ¥ 487
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D-ERYTHRO-SPHINGOSINE
T5891123-78-4
D-erythro-Sphingosine (trans-4-Sphingenine) 是一种非常有效的p32激酶活化剂，EC50为 8 μM。它也是一种PP2A 激活剂，抑制蛋白激酶 C (PKC)。
- ¥ 163
规格
数量
Pinoresinol dimethyl ether
T2S053129106-36-3
Pinoresinol dimethyl ether 是一种非酚性呋喃木质素，从 Magnolia kobus 茎皮中分离得到，具有神经活性。它可刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路，诱导 PC12 细胞神经突起生长。
- ¥ 610
规格
数量
CGP60474
T14943164658-13-3
CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ，抑制 CDK1 B、CDK2 E、CDK2 a、CDK4 D、CDK5 p25、CDK7 H 和 CDK9 T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。
- ¥ 358
规格
数量
Chelerythrine 客户已引用
T6S005234316-15-9
Chelerythrine (Broussonpapyrine) 是一种天然生物碱，为有效、选择性的 Ca2+ 磷脂依赖性PKC 拮抗剂，IC50值为 0.7 μM。它具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。它抑制BclXL-Bak BH3肽结合，IC50为 1.5 μM，并从 BclXL 取代了 Bax。它诱导细胞凋亡和自噬。
- ¥ 417
规格
数量
客户已引用 Mitoxantrone dihydrochloride
T015870476-82-3
Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)，IC50值为8.5 μM。
- ¥ 293
规格
数量
Darovasertib
T56001874276-76-2
Darovasertib (LXS196) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC) 抑制剂，有用于葡萄膜黑素瘤的研究潜力，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50值分别为 1.9、0.4 和 3.1 μM。
- ¥ 372
规格
数量
Ζ-Stat
T354073316-02-7
ζ-Stat 是非典型的、特异性的PKC-ζ抑制剂，IC50为 5 μM。ζ-Stat 能够减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡，在体外显示除抗肿瘤活性。
- ¥ 973
规格
数量
Syk Inhibitor II dihydrochloride
T4391227449-73-2
Syk Inhibitor II (hydrochloride) 是一种非受体酪氨酸激酶，磷酸化后，它与 FcRγ 链的基于免疫受体酪氨酸的激活基序结合，并介导与血小板功能和炎症相关的下游信号传导。 Syk inhibitor II 是一种可渗透细胞的嘧啶-甲酰胺化合物，以 ATP 竞争性方式选择性和可逆地阻断 Syk (IC50 = 41 nM)。它对 PKCε、PKCβII、ZAP-70、Btk 和 Itk 的效力要低得多（IC50s 分别为5.1、11、11.2、15.5 和 22.6 μM）。
- ¥ 1270
规格
数量
A-443654
T14072552325-16-3
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。
- ¥ 662
规格
数量
Rottlerin 客户已引用
T1679182-08-6
Rottlerin (NSC-56346) 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物， 是 PKC 的特异性抑制剂，抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.
- ¥ 671
规格
数量
客户已引用 ML-7 hydrochloride 客户已引用
T3050110448-33-4
ML-7 hydrochloride (ML-7 HCl) 是一种可渗透细胞的、可逆的、有效的、ATP 竞争性的肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 特异性抑制剂，IC50为300 nM。它还抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶、PKA 和 PKC。
- ¥ 125
规格
数量
客户已引用 Bisindolylmaleimide III
T77628137592-43-9
Bisindolylmaleimide III是一种有效的PKC（protein kinase C）选择性抑制剂，能特异性地与PKCα或在激活这些激酶时的ribosomal S6 protein kinase 1相互作用。
- ¥ 195
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