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PKC

Protein kinase C, commonly abbreviated to PKC, is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of other proteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins, or a member of this family. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca2+). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades.

  • 20-HETE
    T1402179551-86-3In house
    20-HETE 促进癌症中的细胞增殖和迁移,通过激活蛋白激酶 C 通路以增加 FBXO10 的表达,可用于研究前列腺肿瘤和心脏肥大。
    • ¥ 3230
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Phorbol 12-myristate 13-acetate
    TQ019816561-29-8
    Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 属于佛波酯类天然产物,是一种 PKC、SphK、NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。
    • ¥ 436
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Gardenin A
    TN411421187-73-5
    Gardenin A 通过激活 MAPK ERK、PKC 和 PKA 表现出神经营养作用。 Gardenin A 具有抗抑郁、抗惊厥和抗焦虑作用。
    • ¥ 1170
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Staurosporine
    T668062996-74-1
    Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6 15 2 3 3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
    • ¥ 452
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Hypocrellin A
    T577177029-83-5
    Hypocrellin A 是一种天然的PKC 抑制剂,具有光诱导的抗肿瘤、抗真菌和抗病毒活性,还对 MHC 限制性抗原呈递发挥免疫调节作用。
    • ¥ 447
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Hypericin
    T6S0923548-04-9
    Hypericin (Cyclosan) 属于天然蒽醌类化合物,是贯叶连翘的提取物,可以抑制 PKC、MAO、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和 CYP等。Hypericin 具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗抑郁活性。
    • ¥ 413
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Ingenol mebutate
    TN104775567-37-2
    Ingenol mebutate (Ingenol 3-Angelate) 是 PKC 的有效激动剂,包括 PKC-α、PKC-β、PKC-γ、PKC-δ 和 PKC-ε,Kis 为 0.3、0.105、0.162、0.376 和 0.171 nM。 Ingenol mebutate 具有抗炎和抗肿瘤活性。
    • ¥ 698
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  • Ro-3306
    T2356872573-93-8
    Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂,可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡。
    • ¥ 255
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  • TPPB
    T17148497259-23-1
    TPPB 是可渗透细胞的苯并内酰胺衍生蛋白的激酶 C 激活剂,Ki 值为11.9 nM。
    • ¥ 1660
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • HBDDE
    T39030154675-18-0In house
    HBDDE 是一种具有选择型号的同工酶 PKCα 和 PKCγ 抑制剂,其 IC 50 s 分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的亲和力高于 PKCδ、PKCβI 和 PKCβII 同工酶。HBDDE 是鞣花酸的一种衍生物,可诱导神经细胞凋亡。
    • ¥ 1980
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  • Ionomycin calcium
    T1166556092-82-1In house
    Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种有效的,选择性的钙离子载体 (calcium ionophore),对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。
    • ¥ 1960
    期货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Midostaurin
    T3211120685-11-2
    Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,有抗肿瘤活性,对 PKCα β γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1 2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。
    • ¥ 627
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  • Delcasertib
    T11740949100-39-4
    Delcasertib (KAI-9803) 是一种有效且选择性的 δ-蛋白激酶 C (δPKC) 抑制剂,可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。
    • ¥ 2150
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  • Piceatannol
    T061010083-24-6
    Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达,可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯,可诱导细胞自噬和凋亡,具有抗癌和抗炎特性。
    • ¥ 166
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Hispidin
    T7792555-55-5
    Hispidin 是来自裂蹄木层孔菌的酚类天然产物,是一种 PKC 抑制剂,具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。
    • ¥ 793
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  • Sotrastaurin
    T6278425637-18-9
    Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的泛 PKC 抑制剂,对 PKCθ、PKCβ、PKCα、PKCη、PKCδ 和 PKCε,Ki 分别为 0.22、0.64、0.95、1.8、2.1 和 3.2 nM。
    • ¥ 442
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  • Go 6983
    T6313133053-19-7
    Go 6983 是一种PKC 抑制剂,能够作用于PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ和PKCζ,IC50值分别为 7、7、6、10 和 60 nM。
    • ¥ 297
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Bisindolylmaleimide VIII
    T71125125313-65-7In house
    Bisindolylmaleimide VIII (Ro-31-7549) 是一种具有选择性和高效性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC-α,PKC-β我,PKC-β第二,PKC-γ,PKC-ε 均具有较好的抑制作用。Bisindolylmaleimide VIII 抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病,可通过蛋白激酶 C 非依赖性机制增强 Fas 介导的细胞凋亡。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • Clitorin
    TN151355804-74-5
    Clitorin 是一种山奈酚糖苷,分离自 Acalypha indica 的花和叶,表现出抗氧化活性。
    • ¥ 497
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  • Daphnetin
    T2851486-35-1
    Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
    • ¥ 197
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  • Plantainoside D
    T5796147331-98-4
    Plantainoside D (Isoplantamajoside) 可以抑制 ACE ,IC50=2.17 mM。Plantainoside D 也是IKK-β抑制剂。
    • ¥ 1230
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  • Mitoxantrone
    T658865271-80-9
    Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂,一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性,可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。
    • ¥ 297
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Sangivamycin
    T960518417-89-5
    Sangivamycin (NSC-65346) 是蛋白激酶 C (PKC) 的有效抑制剂 (Ki = 10 μM)。 Sangivamycin 对多种人类癌症细胞具有抗增殖活性。
    • ¥ 1070
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Ellagic acid
    T0465476-66-4
    Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物,是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM;Ki=20 nM),具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂,也具有抗增殖活性。
    • ¥ 99
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Bisindolylmaleimide I
    T6513133052-90-1
    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种有效且高度选择性的蛋白激酶 C(PKC) 抑制剂,Ki 值为 14 nM。
    • ¥ 221
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • D-ERYTHRO-SPHINGOSINE
    T5891123-78-4
    D-erythro-Sphingosine (trans-4-Sphingenine) 是一种非常有效的p32激酶活化剂,EC50为 8 μM。它也是一种PP2A 激活剂,抑制蛋白激酶 C (PKC)。
    • ¥ 163
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  • Verbascoside
    T337561276-17-3
    Verbascoside (Kusaginin) 是从Lantana camara 中得到的糖苷类物质,是具有ATP 竞争性的PKC 抑制剂,IC50值为 25 µM,它还有抗炎,抗肿瘤,抗神经性疼痛等作用。
    • ¥ 153
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • HA-1004
    T2752591742-10-8In house
    HA-1004是一种 PKG,PKA,PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。
    • ¥ 1300
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Valrubicin
    T760456124-62-0
    Valrubicin (AD-32) 是一种具有抗炎和抗肿瘤作用的化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50值分别为 0.85 和 1.25 μM。
    • ¥ 378
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  • SU9516
    T6167377090-84-1
    SU9516 是一种 CDK2抑制剂,IC50值为 22 nM,对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用,IC50值分别为 40 和 200 nM。
    • ¥ 263
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  • α-Vitamin E
    T164859-02-9
    α-Vitamin E (Dexrabeprazole Sodium) 是一种天然存在的维生素 E,也是抗氧化剂。
    • ¥ 150
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Pinoresinol dimethyl ether
    T2S053129106-36-3
    Pinoresinol dimethyl ether 是一种非酚性呋喃木质素,从 Magnolia kobus 茎皮中分离得到,具有神经活性。它可刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路,诱导 PC12 细胞神经突起生长。
    • ¥ 610
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  • CMPD101
    T14989865608-11-3
    CMPD101 是膜透性的 GRK2 3高选择性小分子抑制剂,IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM,可研究心衰疾病。
    • ¥ 487
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  • Ζ-Stat
    T354073316-02-7
    ζ-Stat 是非典型的、特异性的PKC-ζ抑制剂,IC50为 5 μM。ζ-Stat 能够减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外显示除抗肿瘤活性。
    • ¥ 973
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  • Enzastaurin
    T6280170364-57-5
    Enzastaurin (LY317615) 是一种PKCβ抑制剂,IC50值为 6 nM。它对 PKCβ 选择性是 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
    • ¥ 198
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Chelerythrine
    T6S005234316-15-9
    Chelerythrine (Broussonpapyrine) 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+ 磷脂依赖性PKC 拮抗剂,IC50值为 0.7 μM。它具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。它抑制BclXL-Bak BH3肽结合,IC50为 1.5 μM,并从 BclXL 取代了 Bax。它诱导细胞凋亡和自噬。
    • ¥ 417
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Darovasertib
    T56001874276-76-2
    Darovasertib (LXS196) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC) 抑制剂,有用于葡萄膜黑素瘤的研究潜力,对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50值分别为 1.9、0.4 和 3.1 μM。
    • ¥ 372
    现货
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  • Mitoxantrone dihydrochloride
    T015870476-82-3
    Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC),IC50值为8.5 μM。
    • ¥ 293
    现货
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  • Afuresertib
    T19111047644-62-1
    Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性,ATP 竞争性,口服有效的泛 Akt 抑制剂,作用于 Akt1、Akt2和 Akt3,Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。
    • ¥ 289
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • CGP60474
    T14943164658-13-3
    CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ,抑制 CDK1 B、CDK2 E、CDK2 a、CDK4 D、CDK5 p25、CDK7 H 和 CDK9 T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。
    • ¥ 358
    现货
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  • Go6976
    T6515136194-77-9
    Go6976是蛋白激酶C (PKC)的小分子抑制剂。Go6976作为研究PKC 在各种生理和病理生理过程中的作用的工具,广泛应用于生物医学研究。
    • ¥ 548
    现货
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  • UCN-02
    T17198121569-61-7
    UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生,具有选择性和高效性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,抑制 PKA。UCN-02 具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 5230
    35日内发货
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  • Fasudil hydrochloride
    T3060105628-07-7
    Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA ROCK 抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
    • ¥ 248
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • PKCiota-IN-2
    T98632230055-52-2
    PKCiota-IN-2 (PKCiota-IN-49) 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε,IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
    • ¥ 774
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Rottlerin
    T1679182-08-6
    Rottlerin (NSC-56346) 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物, 是 PKC 的特异性抑制剂,抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.
    • ¥ 671
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Ro 31-8220 Mesylate
    T6643138489-18-6
    Ro 31-8220 Mesylate (Bisindolylmaleimide IX mesylate) 是PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε 和大鼠大脑 PKC 的IC50值为 5、24、14、27、24 和 23 nM。它还抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β,IC50为3、8、15 和 38 nM。
    • ¥ 269
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Y-33075 dihydrochloride
    T13384L173897-44-4
    Y-33075 dihydrochloride 是一种选择性ROCK 抑制剂,IC50为 3.6 nM。
    • ¥ 259
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Bisindolylmaleimide III
    T77628137592-43-9
    Bisindolylmaleimide III是一种有效的PKC(protein kinase C)选择性抑制剂,能特异性地与PKCα或在激活这些激酶时的ribosomal S6 protein kinase 1相互作用。
    • ¥ 195
    现货
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  • VTX-27
    T133141321924-70-2
    VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的一种选择性抑制剂,对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
    • ¥ 756
    现货
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  • Fasudil
    T1606103745-39-7
    Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA ROCK 抑制剂,也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
    • ¥ 198
    现货
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