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BMS-986224
很棒产品编号 T39448Cas号 2055200-88-7
别名 BMS 986224
BMS-986224 是一种具有口服活性、有效性和选择性的 APJ 受体激动剂。BMS-986224 具有研究心力衰竭的潜力。
BMS-986224
很棒 纯度: 98.82%
产品编号 T39448 别名 BMS 986224Cas号 2055200-88-7
BMS-986224 是一种具有口服活性、有效性和选择性的 APJ 受体激动剂。BMS-986224 具有研究心力衰竭的潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,499 | 现货 |
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CMF019
T108431586787-08-7In house
CMF019 是一种有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂，具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人，大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。
- ¥ 888
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AMG 986
T143902049980-18-7In house
Azelaprag (AMG 986) 是一种有效的小分子 apelin 受体激动剂。Azelaprag 可用于治疗神经系统疾病、 心血管疾病。
- ¥ 2980
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Apelin-12 acetate
Apelin-12 acetate (229961-08-4 Free base)
T39823L
Apelin-12 acetate 对 APJ 受体具有高亲和力。 Apelin-12 acetate 抑制凋亡相关 MAPKs 家族的 JNK 和 p38 MAPK 信号通路，从而为神经元提供保护。
- ¥ 1520
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[Pyr1]-Apelin-13
客户已引用
人牛吡啶APELIN-13, [pGlu1]-Apelin-13
TP1260217082-60-5
[Pyr1]-Apelin-13 ([pGlu1]-Apelin-13) 是一种高效的、内源性 apelin 受体选择性激动剂。
- ¥ 627
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客户已引用 ELA-14(human) acetate
ELA-14(human) acetate (1886973-05-2 free base)
TP1923L1
ELA-14(human) acetate 是 ELA 的一个片段，它与 APJ 结合，激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，并类似于其亲本内源性肽诱导受体内化。
- ¥ 520
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ELA-11 (human) acetate(1784687-32-6 free base)
TP1922L1
ELA-11 (human) acetate(1784687-32-6 free base)是亲和力 apelin 受体激动剂 (Ki = 14 nM)。 ELA-32 的生物活性片段。在体外抑制毛喉素诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。
- ¥ 1300
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AM-8123
T394422049973-02-4In house
AM-8123 是一种可口服的非肽 APJ 激动剂。AM-8123 可减少胶原蛋白负荷并改善心脏功能。AM-8123 可改善大鼠心肌梗死，可用于研究心力衰竭等心血管疾病。
- ¥ 1980
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ALX 40-4C acetate
ALX 40-4C acetate(143413-49-4 free base)
TP1364L
ALX 40-4C acetate 是趋化因子受体 (Ki = 1 μM) 的 CXCR4 抑制剂，可抑制 HIV-1 X4 株的复制。 ALX 40-4C acetate 是 APJ 受体的拮抗剂 (IC50 = 2.9 μM)。
- ¥ 2127
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ML221 客户已引用
T4390877636-42-5
ML221 是apelin (APJ)拮抗剂，能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80值均为 10 nM。
- ¥ 218
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客户已引用 Apelin agonist 1
T103462227512-85-6In house
Apelin agonist 1 是一种可口服的 APJ 受体激动剂，EC50值为 3.2nM。 Apelin agonist 1 可用于研究心血管疾病。
- ¥ 37400
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(2R,3S)-Azelaprag
T14390L2049979-31-7In house
(2R,3S)-N-(4-(2,6-dimethoxyphenyl)-5-(5-methylpyridin-3-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-3-(5-methylpyrimidin-2-yl)butane-2-sulfonamide 是一种Apelin 受体激动剂，对Apelin 受体的EC50为0.012 µM。(2R,3S)-N-(4-(2,6-dimethoxyphenyl)-5-(5-methylpyridin-3-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-3-(5-methylpyrimidin-2-yl)butane-2-sulfonamide 可用于治疗心力衰竭、动脉粥样硬化、肥胖、糖尿病、肌萎缩侧索硬化、冠心病、高血压、中风和心肌梗塞等疾病。
- ¥ 17500
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(Ala13)-Apelin-13 acetate
T35374L
(Ala13)-Apelin-13 acetate，一种 APJ 拮抗剂，可调节CRF 诱导的增强的结肠运动、内脏敏感性和肠屏障。
- ¥ 797
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | BMS-986224 is an orally active, potent, and selective APJ receptor agonist. BMS-986224 has the potential to study heart failure. |
| 靶点活性 | APJ receptor:0.02 nM (EC50, human), APJ receptor:0.3 nM (Kd) |
| 体外活性 | Fully inhibits forskolin-mediated cAMP production, with an EC50 for human APJ of 0.02 nM, BMS-986224. BMS-986224 (0-100 nM) fully stimulates β-arrestin recruitment, ERK phosphorylation, and APJ internalization in Chinese hamster ovary-K1 or HEK293 ZF cells. BMS-986224 is a potent and selective APJ receptor agonist that exhibits a similar signaling profile to (Pyr1) apelin-13. |
| 体内活性 | In the RHR model, BMS-986224 (0.192 mg/kg or 3 mg/kg; SC infusion; daily) increased stroke volume and cardiac output to levels seen in healthy animals, but without preventing cardiac hypertrophy and fibrosis. These effects are differentiated from enalapril[1]. |
| 别名 | BMS 986224 |
| 分子量 | 498.92 |
| 分子式 | C24H23ClN4O6 |
| CAS No. | 2055200-88-7 |
| Smiles | CCOCc1[nH]c(=O)c(-c2nnc(Cc3ccc(Cl)cn3)o2)c(O)c1-c1c(OC)cccc1OC |
| 密度 | 1.366 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (20.04 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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