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TargetMol | Tags 离子通道
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Calcium Channel

A calcium channel is an ion channel which shows selective permeability to calcium ions. It is sometimes synonymous with voltage-gated calcium channel, although there are also ligand-gated calcium channels.

Thapsigargin
TQ030267526-95-8
Thapsigargin 属于天然产物，是一种肌 内质网 Ca2+ ATP 酶 (SERCA) 的抑制剂，也是一种内质网应激诱导剂。Thapsigargin 通过阻断细胞将钙泵入肌浆和内质网的能力来提高胞浆钙浓度。
  • ¥ 840
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Jamaicin
T2373524211-36-7
Jamaicin (AnCoA4) 是一种从鸡血藤植物中提取的异黄酮，是一种 STIM1-Orai1 通道的抑制剂，可阻断钙离子流入，减少其与 STIM1 的相互作用，抑制 T 细胞的活化。
  • ¥ 889
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Ionomycin
T728556092-81-0
Ionomycin 是一种钙离子载体和一种结合钙离子(Ca2+)的抗生素。它是由联合链霉菌(Streptomyces conglobatus)产生的。它在研究中用于提高细胞内钙水平(Ca2+)，并作为了解 Ca2+跨生物膜运输的研究工具。Ionomycin 可促进细胞凋亡，诱导蛋白激酶 C (PKC)活化。
  • ¥ 1400
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EMD57033
T25372147527-31-9In house
EMD57033是一种心脏肌钙蛋白C（cTnC）激活剂，是一种显性的Ca2+增敏剂。EMD57033通过与心脏 慢速骨骼肌钙蛋白C 异构体结合从而发挥促进心脏收缩的功能。
  • ¥ 2230
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Ziconotide Acetate (107452-89-1 free base)
TP1559L914454-03-8
Ziconotide Acetate (107452-89-1 free base) (Prialt) 是一种镇痛剂，已用于治疗神经性和非神经性疼痛。 Ziconotide 通过与位于伤害感受通路初级传入神经元末端部分的 N 型钙通道结合起作用，因此通过有效的镇痛作用减少突触传递。
  • ¥ 1410
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Iganidipine
T15553119687-33-1
Iganidipine（NKY 722） 是一种新的水溶性 Ca2+ 拮抗剂，具有降压活性，可用于研究和神经系统相关的疾病。
  • ¥ 4900
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Verapamil
T2065652-53-9
Verapamil (CP-16533-1) 是一种非二氢吡啶类钙通道阻滞剂，一种 P-gp 抑制剂，也是一种 CYP3A4 抑制剂，具有口服活性。Verapamil 可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞等。
  • ¥ 298
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Ebselen
T082560940-34-3
Ebselen (CCG-39161) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，是电压依赖性钙通道阻断剂。它抑制Mpro 和COVID-19病毒，是HIV-1衣壳 CTD 二聚化的抑制剂，具有抗炎、抗癌和抗氧化活性。
  • ¥ 387
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DS16570511
T111022446154-84-1
DS16570511 是一种细胞渗透性的线粒体钙单核转运蛋白(mitochondrial calcium uniporter)小分子抑制剂，阻断了依赖于 MCU 或 MICU1 的 Ca2+流入增加。
  • ¥ 1780
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Halofuginone hydrobromide
T352464924-67-0
Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物，是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
  • ¥ 410
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Nepetin
TN1154520-11-6
Nepetin (6-Methoxyluteolin) 是一种分离自Eupatorium ballotaefoliumHBK 中的天然类黄酮，具有有效的抗炎作用。它在 ARPE-19 细胞中能够抑制IL-6(IC50:4.43 μM) 、IL-8 (IC50:43.42 μM) 、MCP-1 (IC50:4.17 μM) 的分泌。
  • ¥ 659
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Opc 8490
T33807123941-50-4In house
Opc 8490 是一种强心剂，也是一种正性肌力血管扩张剂，以剂量依赖性和可逆的方式增加 Ca 电流 （ICa），以浓度依赖性方式延长心房动作电位。
  • ¥ 1980
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Isradipine
T095775695-93-1
Isradipine (PN 200-110) 是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，具有抗高血压和血管扩张活性。它是一种具有口服活性的 L 型钙通道阻滞剂，也是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
  • ¥ 273
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Bryonolic acid
T1988224480-45-3
Bryonolic acid (20-epi-Bryonolic acid) 是一种从 Sandoricum indicum 提取的三萜类化合物，具有免疫调节、抗炎，抗氧化和抗癌等活性，通过抑制Ca2+内流和调节Ca2+-CaMKII-CREB信号通路中的基因表达来避免PC12细胞免受NMDA诱导的细胞凋亡反应。
  • ¥ 1980
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Yangambin
TN232213060-14-5
Yangambin 是从诸如番荔枝科植物中分离出来的呋喃木脂素，是选择性PAF 受体拮抗剂，通过调控Ca2+通道抑制 Ca2+流入，导致 [Ca2+]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少，具有降压作用。
  • ¥ 1080
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TTA-A2
T8944953778-63-7
TTA-A2 是一种选择性 T 型钙通道拮抗剂，是一种有效的抗惊厥药，可减少孕烷 X 受体的激活。它对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC50 值分别为 89 和 92 nM。它可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。
  • ¥ 1070
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McN5691
T1197999254-95-2In house
McN5691 (RWJ26240) 是一种电压依赖性钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，具有抗高血压活性，可用于研究血管平滑肌异常引发的疾病。
  • ¥ 1980 TargetMol
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FPL-62129
T2735795445-79-7In house
FPL-62129 是一种钙通道拮抗剂，也是一种新型血管紧张素转换酶抑制剂，具有血管扩张活性，可用于研究心血管疾病。
  • ¥ 1980 TargetMol
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Monatepil maleate
T25828103379-03-9In house
Monatepil maleate (AJ-2615 maleate) 是一种具有口服活性的 Ca2+-通道和α1-肾上腺素受体拮抗剂，也是非竞争性肝酰辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，具有抗高血压活性。Monatepil maleate 可用于研究高脂血症和动脉粥样硬化。
  • ¥ 1980
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KT-362 fumarate
T27753105394-80-7In house
KT-362 fumarate 是一种新型化合物，可作为钙通道、钾通道和钠通道的拮抗剂.KT-362 fumarate 通过影响心房肌肉细胞内钙动员导致血管舒张。KT-362 fumarate 对兔子的股动脉和基底动脉条有放松作用。
  • ¥ 2260
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Felodipine
T014572509-76-3
Felodipine (CGH-869) 是一种长效的 1, 4-二氢吡啶钙通道抑制剂，可跨越血脑屏障，可诱导自噬，具有抗高血压活性。它通过选择性作用于血管平滑肌，尤其是阻力血管来降低血压。
  • ¥ 152
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Azumolene
T881564748-79-4
Azumolene (EU4093 free base) 是一种 Dantrolene 的类似物，是一种肌肉松弛剂，可用于恶性高热研究。它是一种 ryanodine 受体调节剂，并通过 ryanodine 受体抑制钙释放。
  • ¥ 317
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Caldaret HCl
T843681002096-67-4In house
Caldaret HCl 是一种细胞内 Ca2+ 调节剂，可调节肌浆网和细胞膜处的钙稳态，可用于研究急性心肌梗死和心力衰竭。
  • ¥ 1300
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Temiverine hydrochloride
T13118136529-33-4In house
Temiverine hydrochloride 是一种潜在的钙离子通道拮抗剂，具有抗胆碱能作用，可抑制阿托品的部分功能。
  • ¥ 1980 TargetMol
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Tiapamil hydrochloride
T1315457010-32-9In house
Tiapamil hydrochloride (Ro 11-1781 hydrochloride) 是一种钙通道阻滞剂，具有抗高血压活性，可用于研究心绞痛和心血管疾病。
  • ¥ 1980 TargetMol
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Bay K 8644
T677771145-03-4
Bay K 8644 (SQ 28,873)是一种二氢吡啶化合物，是一种选择性的 L 型 Ca2+ 通道激活剂，IC50 为 17.3 nM。它通过增加通道的开放时间来增加通过肌膜 Ca2+通道的 Ca2+流入。
  • ¥ 277
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Levosemotiadil
T25701116476-16-5In house
Levosemotiadil（SA 3212） 是一种新型钙拮抗剂，是一种非常有效的低密度脂蛋白氧化抑制剂。Levosemotiadil 可用于预防致死性心律失常。
  • ¥ 4960
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Sipatrigine
T16887130800-90-7In house
Sipatrigine (619C89) 是一种可透过中枢神经系统的谷氨酸释放、TREK 离子通道、TRESK 通道、钠离子通道和钙离子通道抑制剂，是一种抗癫痫化合物，具有神经保护活性，可用于研究TRESK 通道。
  • ¥ 928 TargetMol
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Acetylcholine chloride
T122160-31-1
Acetylcholine chloride (Pilofrin) 是一种神经递质，是胆碱能激动剂，通过刺激烟碱乙酰胆碱受体调节多巴胺能神经元活性，在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
  • ¥ 483
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Fluspirilene
T153011841-19-6In house
Fluspirilene (R 6218) 是一种非竞争性 L 型钙通道拮抗剂(IC50：0.03 μM)。Fluspirilene 是一种长效抗精神病类疾病的化合物，用于治疗精神分裂症。
  • ¥ 412
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physalin F
T871657423-71-9
Physalin F 是一种分泌型甾体，诱导人外周血单个核细胞凋亡，降低人 T 淋巴细胞 1 型病毒感染后的自发增殖和细胞因子的产生，具有强烈抗炎和免疫调节作用。
  • ¥ 455
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SKF-96365 hydrochloride
T2170130495-35-1
SKF-96365 hydrochloride (SKF96365) 是store-operated Ca2+entry 抑制剂，也是TRP channel 阻滞剂。它显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1 hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，延长QTc 间期。它通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡起抗肿瘤作用。
  • ¥ 218
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Ginsenoside Ro
T391534367-04-9
Ginsenoside Ro (Chikusetsusaponin V) 能降低 TXA2产量，较弱降低 COX-1 和 TXAS 活性，具有 Ca2+拮抗剂的抗血小板作用，IC50为 155 μM。
  • ¥ 283
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CDN1163
T7373892711-75-0
CDN1163 是肌膜/内质网 Ca2+-ATPase (SERCA)的变构激活剂，可改善 Ca2+稳态，可减轻糖尿病和代谢紊乱。
  • ¥ 289
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2-Aminoethyl diphenylborinate
T4693524-95-8
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是细胞通透性的 IP3R 和 TRP 通道抑制剂，还抑制 store-operated Ca2+(SOC)通道。
  • ¥ 122
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GSK1016790A
T6848942206-85-1
GSK1016790A (GSK101) 是选择性瞬时受体电位香草酸 4 通道激活剂，可引起 HEK 细胞中 Ca2+流入并升高细胞内 Ca2+。
  • ¥ 266
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Tanshinone IIA sulfonate sodium
T294669659-80-9
Tanshinone IIA sulfonate sodium (Tanshinone IIA sodium sulfonate) 是从丹参中提取的丹参酮IIA 的水溶性衍生物，是SOCE 抑制剂，用于心血管疾病的研究。
  • ¥ 255
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Ruthenium Red
T2328011103-72-3
Ruthenium Red (Ammoniated ruthenium oxychloride) 是一种 L 型钙电流 (ICa) 阻断剂，是一种聚阳离子染料，广泛用于电子显微镜 (EM) 下细胞、组织和营养细菌的观察。它能与磷脂和脂肪酸反应强烈，并与酸性粘多糖结合。
  • ¥ 417
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Zegocractin
TQ00331713240-67-5
Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道的抑制剂，对Orai1 STIM1和Orai2 STIM1的IC50值分别为 119 和 895 nM。
  • ¥ 938
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Dronedarone
T7056141626-36-0
Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物，对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂，通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。
  • ¥ 119
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8-Bromo-cGMP sodium
T1406451116-01-9In house
8-Bromo-cGMP sodium 是一种 PKG 激活剂， 是 cGMP 的膜渗透性类似物。8-Bromo-cGMP sodium 具有缓解疼痛和血管舒张作用，可显着抑制 Ca2+ 宏观电流，抑制高 K+ 刺激的胰岛素释放。
  • ¥ 248
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Halofuginone
T685655837-20-2
Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂，可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。
  • ¥ 413
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Cyclopiazonic acid
T1502718172-33-3
Cyclopiazonic acid 是一种神经毒性次级代谢产物 (SM)，源于A. flavus，是一种纳摩尔内质网钙 ATP 酶抑制剂 (Ca2+ATPase; SERCA)，是植物细胞死亡的有效诱导剂。
  • ¥ 829
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SB-237376 HCl
T28686179258-62-9In house
SB-237376 HCl (SB-237376 hydrochloride) 是一种钙和钾通道拮抗剂，可用于治疗心律失常。
  • ¥ 1980
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Ethacrynic acid
T456458-54-8
Ethacrynic acid (Edecrin) 是谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂，也是NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂，并且还调节白三烯的形成。它还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道，从而导致气道平滑肌细胞松弛。它是利尿剂，具有抗炎特性，可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
  • ¥ 196
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JTV-519
T242391038410-88-6In house
JTV-519 是一种 Ca2+ 依赖性阻滞剂，通过稳定兰尼碱受体来防止缺血性心脏和骨骼肌 (SkM) 中的肌质网异常 Ca(2+) 泄漏。
  • ¥ 385
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Equilin
T13684474-86-2
Equilin (7-Dehydroestrone) 是神经营养性雌激素类固醇，具有血管扩张活性，通过 NF-κB 信号传导增加单核细胞-内皮粘附。Equilin 通过阻断Ca（2+）进入平滑肌来同样放松肠系膜动脉的阻力。
  • ¥ 297
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Fasudil
T1606103745-39-7
Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
  • ¥ 198
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