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CGP 37849 是一种竞争性口服活性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂((Ki = 35 nM)),具有有效性。CGP 37849 是啮齿动物的抗惊厥药,也具有抗抑郁和抗焦虑的特性。
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CGP 37849 是一种竞争性口服活性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂((Ki = 35 nM)),具有有效性。CGP 37849 是啮齿动物的抗惊厥药,也具有抗抑郁和抗焦虑的特性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,280 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,580 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,950 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,560 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,950 | 现货 |
产品描述 | CGP 37849 is a competitive orally active N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist ((Ki = 35 nM)) with potency.CGP 37849 is an anticonvulsant in rodents and also has antidepressant and anxiolytic properties. |
靶点活性 | [3H]-(±)-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonate (CPP):35 nM(Ki), l-[3H]-glutamate:220 nM(Ki), Seizures:21 mg/kg(ED50) |
体外活性 | 在体外海马脑片中,CGP 37849表现出对NMDA诱导的CA1锥体细胞放电率增加具有可逆性和选择性的拮抗作用。在低Mg2+水平介质中,CGP 37849的浓度高达10 μM能够有效抑制通过刺激Schaffer侧支-胼胝体纤维引起的CA1神经元爆发性放电,同时对初始群体尖峰的幅度不产生影响。[1] |
体内活性 | 在体内,经口给予大鼠CGP 37849能选择性地阻断由离子载体法施加的NMDA引起的海马神经元的火花活动,而对quisqualate或kainate的反应不产生影响。[1] 经口给予小鼠CGP 37849能抑制最大电休克引起的小鼠癫痫发作,其ED50为21 mg/kg。[1] |
别名 | CGP-37849, CGP37849 |
分子量 | 209.14 |
分子式 | C6H12NO5P |
CAS No. | 127910-31-0 |
Smiles | C\C(CP(O)(O)=O)=C/C(N)C(O)=O |
密度 | 1.506 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 90.0 mg/mL (430.3 mM) DMSO: Soluble | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O
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