Fananserin

产品编号 T15270Cas号 127625-29-0

别名 RP 62203|||法南色林

Fananserin 是一种有效的、特异性的、口服活性的 5-HT2 拮抗剂（大鼠 5-HT2A 的 Ki = 0.37 nM）。 Fananserin 是人 D4 受体的拮抗剂 (Ki = 2.93 nM)。

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产品编号 T15270别名 RP 62203, 法南色林Cas号 127625-29-0

Fananserin 是一种有效的、特异性的、口服活性的 5-HT2 拮抗剂（大鼠 5-HT2A 的 Ki = 0.37 nM）。 Fananserin 是人 D4 受体的拮抗剂 (Ki = 2.93 nM)。

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生物活性

产品描述	Fananserin is an effective, selective and oral active antagonist of 5-HT2 (Ki = 0.37 nM for the rat 5-HT2A). Fananserin is an antagonist of human D4 receptor (Ki = 2.93 nM).
靶点活性	D4 receptor:2.93 nM （ki）, 5-HT2 receptor:0.37 nM （ki）
体外活性	Fananserin 对α1-肾上腺素受体、多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体表现出低到中等的亲和力[1]。Fananserin 以 2.93 nM 的 Ki 值置换了 [3H]spiperone 对重组人多巴胺 D4 受体的结合[3]。Fananserin 对 5-HT2 受体显示出相对选择性，对 5-HT1A 受体的亲和力较低，对 5-HT3 受体的亲和力非常低[3]。
体内活性	Fananserin 在大鼠丘脑的alpha 1-肾上腺素受体上展现出中等亲和力，IC50 为14 nM，在豚鼠小脑的H1受体上的IC50为13 nM[1]。Fananserin 以IC50为0.21 nM从大鼠前额叶皮层的5-HT2受体中排挤[125I]AMIK[1]。Fananserin (0.5, 1, 2 和 4 mg/kg; 口服) 按剂量依赖性方式增加深度非快速眼动(NREM)睡眠持续时间，同时减少清醒时间[2]。
别名	RP 62203, 法南色林

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 95 mg/mL (223.26 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO