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Bcl-2 Family

Bcl-2 (B-cell lymphoma 2), encoded in humans by the BCL2 gene, is the founding member of the Bcl-2 family of regulator proteins that regulate cell death (apoptosis), by either inhibiting (anti-apoptotic) or inducing (pro-apoptotic) apoptosis.

Venetoclax
T21191257044-40-8
Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM),具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级(Kis=48 245 nM)。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。
  • ¥ 495
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Navitoclax
T2101923564-51-6
Navitoclax (ABT-263) 是一种 Bcl-2 抑制剂,可与 Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w 等蛋白结合 (Ki<1 nM),具有有效性和口服活性。Navitoclax 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。
  • ¥ 233
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MIK665
T12629L1799631-75-6In house
MIK665 (S-64315) (S-64315) 对髓系细胞白血病具有抑制作用。
  • ¥ 987
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S63845
T53461799633-27-4
S63845 是一种选择性骨髓细胞白血病 1(MCL1) 抑制剂,结合人 MCL1的 Kd 值为 0.19 nM。
  • ¥ 796
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ABT-737
T2099852808-04-9
ABT-737 是 BH3 模拟物,是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM 78.7 nM 197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。
  • ¥ 266
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Navitoclax-piperazine
T121862143096-93-7
Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。
  • ¥ 868
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BT2
T1483434576-94-8
BT2 是 BCKDC 激酶(BDK)抑制剂,IC50值为 3.19 μM。它也是一种选择性的Mcl-1抑制剂,Ki 值为 59 μM。BT2 与 BDK 结合触发 N 端结构域的螺旋运动,导致 BDK 从支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 中解离。
  • ¥ 163
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UMI-77
T6034518303-20-3
UMI-77是一种选择性的Mcl-1抑制剂,UMI-77 与 Mcl-1 的 BH3 结合槽结合,Ki 为 490 nM,对 Bcl-2 家族的其他成员具有选择性。
  • ¥ 313
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Medicarpin
TN191832383-76-9
Medicarpin 是从紫花苜蓿中分离出的一种类黄酮。它通过调节 P-gp 介导的药物外流,诱导白血病 P388 细胞凋亡并克服多药耐药性。
  • ¥ 913
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Se-Methylselenocysteine
T772726046-90-2
Se-Methylselenocysteine (Se-MSC) 是具有口服活性的甲基硒前体,具有强大的抗氧化活性和抗癌活性。Se-Methylselenocysteine 可诱导细胞凋亡。
  • ¥ 185
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Obatoclax Mesylate
T6275803712-79-0
Obatoclax Mesylate (GX15-070) 是泛 BCL-2家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。它是 BH3 模拟物,具有抗癌和广谱抗寄生虫活性。它诱导自噬依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。
  • ¥ 359
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Paris saponin VII
T408568124-04-9
Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562 ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可研究白血病。
  • ¥ 485
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Jaceosidin
T382418085-97-7
Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物,可激活Bax,下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达,诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平,激活 NF-κB,抑制COX-2的表达,具有抗癌和抗炎作用。
  • ¥ 493
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A-1331852
T67491430844-80-6
A1331852是一种具有口服活性的BCL-XL 选择性抑制剂,Ki 值小于10 pM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫疾病。
  • ¥ 348
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Hinokiflavone
T4S018119202-36-9
Hinokiflavone 是pre-mRNA 剪接活性的新型调节剂,通过抑制剪接体装配来阻止pre-mRNA 底物的剪接,特别是阻止 B complex 的形成。它是SUMO protease 蛋白酶抑制剂,能够抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 的活性。
  • ¥ 377
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Gambogic Acid
T61852752-65-0
Gambogic Acid (Guttic Acid) 是来自藤黄树的一种藤黄树脂,抑制 Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和 Mcl-1,IC50分别为 1.47 μM、1.21 μM、2.02 μM、0.66 μM、1.06 μM 和 0.79 μM。
  • ¥ 185
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MCL-1/BCL-2-IN-2
T119692163793-44-8
MCL-1 BCL-2-IN-2 是一种选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究肿瘤。
  • ¥ 218
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Sonrotoclax
T746372383086-06-2In house
Sonrotoclax (BGB 11417) 是一种靶向 WT 和 G101V 突变体Bcl-2的选择性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究淋巴瘤和白血病。
  • ¥ 3730
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Erianin
T386495041-90-0
Erianin 能抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶诱导的肿瘤血管生成,可用作退烧药和止疼剂。
  • ¥ 424
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Jolkinolide B
T2S104037905-08-1
Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。
  • ¥ 619
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3',6-Disinapoylsucrose
T3697139891-98-8
3',6-Disinapoylsucrose (Disinapoyl sucrose) 是远志的指标成分,表现出显著的抗氧化活性和抗抑郁效果。
  • ¥ 710
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Kurarinone
T5S099334981-26-5
Kurarinone 是从灌木苦参中提取的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、雌激素和抗炎活性,对免疫反应也有很强的抑制作用。
  • ¥ 356
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Dehydrocorydaline
T5S235830045-16-0
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax,Bcl-2蛋白表达,激活caspase-7,caspase-8,并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性。
  • ¥ 439
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Moringin
TN458373255-40-0
Moringin 是一种异硫氰酸酯,由 Moringa oleifera 种子中存在的硫代葡萄糖苷前体 glucoMoringin 通过黑芥子酶介导水解获得。Moringin 具有抗炎和抗氧化特性。
  • ¥ 1350
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BI-3802
T54082166387-65-9
BI-3802 能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域,IC50 ≤3 nM。它可诱导 BCL6 蛋白聚集,并促进 E3 连接酶SIAH1介导的蛋白降解。BI-3802显示出抗肿瘤活性。
  • ¥ 1260
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Dihydrokaempferol
TN1406480-20-6
Dihydrokaempferol (Aromadendrin) 是从紫荆花中分离得到的一种天然产物,诱导凋亡并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达,可以作为抗关节炎的良好新药候选。
  • ¥ 463
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ARV-393 HCl
T84316L In house
ARV-393 HCl 是一种具有口服活性和强效性且靶向 BCL6 的 PROTAC,具有抗肿瘤活性,可用于研究非霍奇金淋巴瘤。
  • ¥ 2320
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S55746
T12824L1448584-12-0
S55746 (BLC201) 是一种有效、可口服、选择性的BCL-2抑制剂,其Ki 值和Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。它具有抗肿瘤活性且毒性低。
  • ¥ 438
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BAI1
T5210335165-68-9
BAI1 是一种选择性凋亡因子BAX 变构抑制剂。它结合 BAX 并变构抑制其激活,具有潜力研究 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病。
  • ¥ 297
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Lisaftoclax
T104832180923-05-9In house
Lisaftoclax (Bcl-2 Bcl-xl inhibitor 1) 是一种双重 Bcl-2 和 Bcl-xl 抑制剂(IC50:2 nM 和 5.9 nM),具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 1390
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Chelerythrine
T6S005234316-15-9
Chelerythrine (Broussonpapyrine) 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+ 磷脂依赖性PKC 拮抗剂,IC50值为 0.7 μM。它具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。它抑制BclXL-Bak BH3肽结合,IC50为 1.5 μM,并从 BclXL 取代了 Bax。它诱导细胞凋亡和自噬。
  • ¥ 417
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BTSA1
T5104314761-14-3
BTSA1 是一种有口服活性的 BAX 激活剂,IC50为 250 nM,EC50为 144 nM。它以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致BAX 介导的细胞凋亡。
  • ¥ 283
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Bcl-xL antagonist 2
T386221235032-75-3In house
Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的选择性 Bcl-xL 拮抗剂,IC50 为 91 nM,Ki 为 65 nM。 Bcl-xL antagonist 2 可诱导癌细胞凋亡,可用于慢性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
  • ¥ 792
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BCL6-IN-3
T104872253878-44-1
BCL6-IN-3是一种有效的BCL6抑制剂,对SU-DHL4细胞中的GI50为70 nM。BCL6- in -3调控细胞活化、分化、DNA 损伤和凋亡过程,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 774
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Gossypol
T6518303-45-7
Gossypol (BL 193) 是一种多酚醛,可渗透细胞并作为几种脱氢酶的抑制剂。它分别与 Bcl-xL 蛋白和Bcl-2蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
  • ¥ 153
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Sabutoclax
T66501228108-65-3
Sabutoclax (BI-97C1) 是一种泛 Bcl-2 抑制剂,包括 Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1,IC50 分别为 0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM 和 0.62 μM。
  • ¥ 575
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A-1155463
T67481235034-55-5
A-1155463是一种高效选择性的BCL-XL 抑制剂,对 BCL-XL 具有皮摩尔的结合亲和力,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
  • ¥ 472
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Paederosidic acid
T573918842-98-3
Paederosidic acid 是从鸡矢藤分离出的一种天然产物,通过诱导线粒体介导的凋亡抑制肺癌细胞,具有显着的抗肿瘤、抗惊厥和镇静作用。
  • ¥ 186
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Chelerythrine chloride
T34193895-92-9
Chelerythrine chloride 是一种可渗透细胞的蛋白激酶 C 抑制剂,对磷酸盐受体具有竞争性,而对 ATP 是非竞争性的。它诱导细胞凋亡和自噬。
  • ¥ 218
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Myristicin
T9113607-91-0
Myristicin (Myristicine) 是一种在香料和伞形植物中发现的天然产物。肉豆蔻素具有抗胆碱能、抗菌和肝保护作用,还具有抗炎作用,其通过钙途径抑制dsrna 刺激的巨噬细胞中的NO、细胞因子、趋化因子和生长因子。Myristicin 可以诱导细胞凋亡,其特征是改变线粒体膜电位、细胞色素c 释放、Caspase-3激活、parp 切割和DNA 断裂。
  • ¥ 158
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TCPOBOP
T1701876150-91-9
TCPOBOP 是一种组成型雄烷受体激动剂,可诱导强大的肝细胞增殖和肝肿大。它通过改变 Bcl-2 蛋白来减少 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
  • ¥ 162
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δ-Tocotrienol
TMA247425612-59-3
δ-Tocotrienol (Delta-Tocotrienol) 是一种维生素 E,存在于蔬菜,水果,种子,坚果,谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂,可以降低胆固醇和其他脂质,保护心血管疾病。
  • ¥ 455
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Clitocine
T30969105798-74-1
Clitocine 是一种来从蘑菇中提取的一种腺苷类似物,是一种有效的转录通读剂,是一种无义突变的抑制剂,具有抗癌活性,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 通过促进 Mcl-1 降解来增强 TRAIL 介导的人结肠癌细胞凋亡。
  • ¥ 1480
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A-385358
T14071406228-55-5
A-385358 是一种特异性 Bcl-xL 抑制剂,对 Bcl-xL 和 Bcl-2 的 Ki 分别为 0.80 nM 和 67 nM。
  • ¥ 390
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Orobol
TN2019480-23-9
Orobol (3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon) 是酪氨酸特异性蛋白激酶和磷脂酰肌醇转换的抑制剂。Orobol 抑制 PI3K,对 PI3K α β γ K δ 的 IC50 为 3.46-5.27 μM。 Orobol 具有抗皮肤老化和抗肥胖的作用。
  • ¥ 1898
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Docetaxel trihydrate
T0186148408-66-6
Docetaxel trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚的IC50值为 0.2 μM。它是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。它阻滞G2 M 细胞周期,导致细胞凋亡。
  • ¥ 327
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A09-003
T794042911646-14-3In house
A09-003 是一种新型细胞周期蛋白依赖性激酶-9 CDK-9 抑制剂。A09-003 能够抑制多种白血病细胞系的增殖,抑制hi髓系细胞白血病序列-1蛋白增加。A09-003还能诱导细胞凋亡,降低 RNA 聚合酶 II 活性,降低 Mcl-1 表达。
  • ¥ 1980 TargetMol
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CLZ-8
T16030678158-55-9
CLZ-8 (Mcl1-IN-8) 是具有口服活性的 Mcl-1-PUMA (p53 上调细胞凋亡介质)抑制剂,具有辐射防护能力。CLZ-8 可改善辐射诱导的 HUVEC 细胞损伤并减少细胞凋亡计数,抑制辐射诱导的过表达 PUMA。
  • ¥ 397
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