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MT Receptor

褪黑素受体是结合褪黑素的G蛋白偶联受体(GPCR)。已经克隆了三种类型的褪黑素受体。MT1,MT2和MT3。褪黑素受体遍布全身。

Luzindole
T15795117946-91-5
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂,可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。
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TargetMol | Inhibitor Sale
glycine
T2O272856-40-6
glycine (2-Aminoacetic acid) 是中枢神经系统的抑制性神经递质,也是谷氨酸的联合激动剂,有促进谷氨酸能NMDA 受体兴奋的潜力。它主要存在于明胶和丝素蛋白中,并在治疗上用作营养物质。
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TargetMol | Citations 客户已引用
Ramelteon
T1463196597-26-9
Ramelteon (TAK-375) 是强效高选择性和可口服的 MT1 MT2激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM,有用于失眠症的研究潜力。
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Piromelatine
T34081946846-83-9
Piromelatine 是褪黑激素 MT1 MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性,对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用,可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。
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8-M-PDOT
T10198134865-70-6
8-M-PDOT (AH-002) 是一种具有选择性和有效性的褪黑激素 MT2 受体激动剂,对 MT1 受体也具有抑制作用。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性,可用于研究由 MT2 诱导的神经疼痛。
  • ¥ 629
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S26131
T16834296280-56-3
S26131 (N-[2-[7-[3-[8-(2-acetamidoethyl)naphthalen-2-yl]oxypropoxy]naphthalen-1-yl]ethyl]acetamide) 是一种选择性的褪黑激素配体 MT1 和 MT2 拮抗剂,对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。
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4-P-PDOT
T14042134865-74-0
4-P-PDOT (4-phenyl-2- propionamidotetralin) 是一种选择性和亲和性的褪黑激素受体拮抗剂,可显著抵消褪黑激素介导的抗氧化作用。它对MT2的选择性是 MT1 的 300 倍以上。
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TargetMol | Citations 客户已引用
ACH-000143
T91932225836-30-4
ACH-000143 是一种可口服的褪黑素受体激动剂,对 MT1 和 MT2 的EC50值分别为0.06 和0.32 nM。
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Tasimelteon
T3495609799-22-6
Tasimelteon (BMS-214778) 是一种褪黑激素受体激动剂,用于治疗盲人的非 24 小时睡眠-觉醒障碍。
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Agomelatine hydrochloride
T605231176316-99-6In house
Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) (S-20098 hydrochloride) 是特异性的MT1和MT2受体激动剂,对 CHO-hMT1的Ki 值为0.1 nM,对HEK-hMT1的Ki 值为0.06 nM,对CHO-hMT2的Ki 值为0.12 nM,对HEK-hMT2 的Ki 值为0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 是选择性的5-羟色胺2C(5-HT2C)受体拮抗剂,对天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 6.4 和 6.2。
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TargetMol | Inhibitor Sale
Glycine (Standard)
T2O2728BP56-40-6
Glycine (Standard) 是一种可用于分析的标准物质,通常用作 glycine 的研究和分析中参考的标准样品。glycine 是中枢神经系统的抑制性神经递质,也是谷氨酸的联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA 受体兴奋的潜力。它主要存在于明胶和丝素蛋白中,并在治疗上用作营养物质。
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