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MT Receptor

Melatonin receptors are G protein-coupled receptors (GPCR) which bind melatonin. Three types of melatonin receptors have been cloned. The MT1 (or Mel1A or MTNR1A) and MT2 (or Mel1B or MTNR1B) receptor subtypes are present in humans and other mammals, while an additional melatonin receptor subtype MT3 (or Mel1C or MTNR1C) has been identified in amphibia and birds. The receptors are crucial in the signal cascade of melatonin. In the field of chronobiology, melatonin has been found to be a key player in the synchrony of biological clocks. Melatonin secretion by the pineal gland has circadian rhythmicity regulated by the suprachiasmatic nucleus (SCN) found in the brain. The SCN functions as the timing regulator for melatonin; melatonin then follows a feedback loop to decrease SCN neuronal firing. The receptors MT1 and MT2 control this process. Melatonin receptors are found throughout the body in places such as the brain, the retina of the eye, the cardiovascular system, the liver and gallbladder, the colon, the skin, the kidneys, and many others.

Luzindole
T15795117946-91-5
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂,可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。
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8-M-PDOT
T10198134865-70-6
8-M-PDOT (AH-002) 是一种具有选择性和有效性的褪黑激素 MT2 受体激动剂,对 MT1 受体也具有抑制作用。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性,可用于研究由 MT2 诱导的神经疼痛。
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Ramelteon
T1463196597-26-9
Ramelteon (TAK-375) 是强效高选择性和可口服的 MT1 MT2激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM,有用于失眠症的研究潜力。
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Piromelatine
T34081946846-83-9
Piromelatine 是褪黑激素 MT1 MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性,对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用,可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。
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4-P-PDOT
T14042134865-74-0
4-P-PDOT (4-phenyl-2- propionamidotetralin) 是一种选择性和亲和性的褪黑激素受体拮抗剂,可显著抵消褪黑激素介导的抗氧化作用。它对MT2的选择性是 MT1 的 300 倍以上。
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TargetMol | Citations 客户已引用
S26131
T16834296280-56-3
S26131 (N-[2-[7-[3-[8-(2-acetamidoethyl)naphthalen-2-yl]oxypropoxy]naphthalen-1-yl]ethyl]acetamide) 是一种选择性的褪黑激素配体 MT1 和 MT2 拮抗剂,对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。
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Tasimelteon
T3495609799-22-6
Tasimelteon (BMS-214778) 是一种褪黑激素受体激动剂,用于治疗盲人的非 24 小时睡眠-觉醒障碍。
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ACH-000143
T91932225836-30-4
ACH-000143 是一种可口服的褪黑素受体激动剂,对 MT1 和 MT2 的EC50值分别为0.06 和0.32 nM。
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Agomelatine hydrochloride
T605231176316-99-6In house
Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) (S-20098 hydrochloride) 是特异性的MT1和MT2受体激动剂,对 CHO-hMT1的Ki 值为0.1 nM,对HEK-hMT1的Ki 值为0.06 nM,对CHO-hMT2的Ki 值为0.12 nM,对HEK-hMT2 的Ki 值为0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 是选择性的5-羟色胺2C(5-HT2C)受体拮抗剂,对天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 6.4 和 6.2。
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TargetMol | Inhibitor Sale