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Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性和特异性的α4β1/α4β7整合素拮抗剂。Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输,降低多发性硬化症 (MS) 的活性。Firategrast 用于复发缓解性多发性硬化症。Firategrast 治疗与中位脑脊液与 CD4,CD8和CD19淋巴细胞计数的适度降低有关。
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Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性和特异性的α4β1/α4β7整合素拮抗剂。Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输,降低多发性硬化症 (MS) 的活性。Firategrast 用于复发缓解性多发性硬化症。Firategrast 治疗与中位脑脊液与 CD4,CD8和CD19淋巴细胞计数的适度降低有关。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 328 | 现货 | |
5 mg | ¥ 828 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,630 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,490 | 现货 | |
200 mg | ¥ 8,750 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 892 | 现货 |
产品描述 | Firategrast (SB 683699) is an orally active and specific α4β1/α4β7 integrin antagonist.Firategrast reduces the transport of lymphocytes into the central nervous system (CNS) and decreases multiple sclerosis (MS) activity.Firategrast is used in relapsing-remitting multiple sclerosis.Firategrast treatment is associated with a median cerebrospinal fluid associated with modest reductions in CD4, CD8, and CD19 lymphocyte counts. |
靶点活性 | α4β1 (VLA-4):198 nM |
体外活性 | Firategrast 抑制了可溶性VCAM/Fc嵌合蛋白(sVCAM-1)与G2急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞的结合。此外,Firategrast(0.1-10 µM; 1小时)显著减少了慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞的粘附力。 |
体内活性 | Firategrast以每日30mg/kg的剂量通过饮用水给药,自移植后2日或7日开始,持续21天。此治疗显著减少了脾脏中的白血病细胞。[4] |
别名 | 非拉司特, SB 683699 |
分子量 | 499.5 |
分子式 | C27H27F2NO6 |
CAS No. | 402567-16-2 |
Smiles | CCOCc1cc(OC)c(c(OC)c1)-c1ccc(C[C@H](NC(=O)c2c(F)cccc2F)C(O)=O)cc1 |
密度 | 1.261 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90.0 mg/mL (180.2 mM) Ethanol: 45.0 mg/mL (90.1 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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