Firategrast

产品编号 TQ0291Cas号 402567-16-2

别名 SB 683699|||非拉司特

Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性和特异性的α4β1/α4β7整合素拮抗剂。Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输，降低多发性硬化症 (MS) 的活性。Firategrast 用于复发缓解性多发性硬化症。Firategrast 治疗与中位脑脊液与 CD4，CD8和CD19淋巴细胞计数的适度降低有关。

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Firategrast

产品编号 TQ0291别名 SB 683699, 非拉司特Cas号 402567-16-2

规格	价格	库存
1 mg	¥ 543	现货
5 mg	¥ 1,230	现货
10 mg	¥ 1,990	现货
25 mg	¥ 3,370	现货
50 mg	¥ 4,890	现货
100 mg	¥ 6,860	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,360	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Firategrast (SB 683699) is an orally active and specific α4β1/α4β7 integrin antagonist.Firategrast reduces the transport of lymphocytes into the central nervous system (CNS) and decreases multiple sclerosis (MS) activity.Firategrast is used in relapsing-remitting multiple sclerosis.Firategrast treatment is associated with a median cerebrospinal fluid associated with modest reductions in CD4, CD8, and CD19 lymphocyte counts.
靶点活性	α4β1 (VLA-4):198 nM
体外活性	Firategrast 抑制了可溶性VCAM/Fc嵌合蛋白(sVCAM-1)与G2急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞的结合。此外，Firategrast（0.1-10 µM; 1小时）显著减少了慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞的粘附力。
体内活性	Firategrast以每日30mg/kg的剂量通过饮用水给药，自移植后2日或7日开始，持续21天。此治疗显著减少了脾脏中的白血病细胞。[4]
别名	SB 683699, 非拉司特

化学信息

分子量	499.5
分子式	C₂₇H₂₇F₂NO₆
CAS No.	402567-16-2

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 90.0 mg/mL (180.2 mM)

Ethanol: 45.0 mg/mL (90.1 mM)

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0020 mL	10.0100 mL	20.0200 mL	100.1001 mL
5 mM	0.4004 mL	2.0020 mL	4.0040 mL	20.0200 mL
10 mM	0.2002 mL	1.0010 mL	2.0020 mL	10.0100 mL
20 mM	0.1001 mL	0.5005 mL	1.0010 mL	5.0050 mL
50 mM	0.0400 mL	0.2002 mL	0.4004 mL	2.0020 mL