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IPN60090是一种新型、强效、口服生物利用度高的 肾型谷氨酰胺酶(GLS1)特异性抑制剂,对GLS1的IC50值为31 nM。IPN60090 具有潜在的抗癌和免疫刺激/免疫调节活性,可选择性地靶向、结合并抑制人谷氨酰胺酶,可用于研究 GLS1 介导的疾病。
IPN60090是一种新型、强效、口服生物利用度高的 肾型谷氨酰胺酶(GLS1)特异性抑制剂,对GLS1的IC50值为31 nM。IPN60090 具有潜在的抗癌和免疫刺激/免疫调节活性,可选择性地靶向、结合并抑制人谷氨酰胺酶,可用于研究 GLS1 介导的疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,650 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,550 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,830 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,970 | 现货 |
产品描述 | IPN60090 is a novel, potent, orally bioavailable, renal-type glutaminase (GLS1)-specific inhibitor with an IC50 value of 31 nM for GLS1. IPN60090 has potential anticancer and immunostimulant/immunomodulatory activity, selectively targets, binds, and inhibits human glutaminase, and can be used to study GLS1-mediated diseases. |
靶点活性 | GLS1:31 nM (IC50) |
体外活性 | IPN60090对GLS1具有小于100nM(IC50)的抑制活性,并且对A549细胞增殖具有小于100纳摩尔(EC50)的半最大有效浓度。[1] |
体内活性 | IPN-60090 (100 mg/kg; 口服; 每日两次; 连续30天;) 显著抑制肿瘤生长,并且在剂量依赖性方式中展现出强有力的体内靶向作用。IPN-60090在给药后4小时,第4天和第28天的谷氨酸/谷氨酰胺比例以及血浆中的游离浓度均有所降低。[2] IPN60090(3 mg/kg; 静脉注射; 经口给药为10 mg/kg)具有优良的药代动力学属性,清除率(CL)为4.1 mL/min/kg,半衰期(t1/2)为1小时,最大浓度(Cmax)为19 μM,生物利用度(F%)为89%。[2] |
别名 | GLS1-IN-1 |
分子量 | 532.52 |
分子式 | C24H27F3N8O3 |
CAS No. | 1853164-83-6 |
Smiles | CNC(=O)c1cn(C[C@H](F)CCc2ccc(NC(=O)Cc3cc(OC4CC(F)(F)C4)cc(C)n3)nn2)nn1 |
密度 | 1.47 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 27.5 mg/mL (51.64 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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