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TDI-11055 是一种可口服的染色质读取器 11-19 白血病 (ENL)抑制剂,通过阻断其 YEATS 结构域与酰化组蛋白的相互作用发挥作用。TDI-11055 可用于研究急性髓性白血病 (AML)。
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TDI-11055 是一种可口服的染色质读取器 11-19 白血病 (ENL)抑制剂,通过阻断其 YEATS 结构域与酰化组蛋白的相互作用发挥作用。TDI-11055 可用于研究急性髓性白血病 (AML)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,270 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,460 | 现货 |
产品描述 | TDI-11055 is an orally available inhibitor of chromatin reader 11-19 leukemia (ENL) that works by blocking the interaction of its YEATS domain with acylated histones. TDI-11055 can be used to study acute myeloid leukemia (AML). |
靶点活性 | ENL YEATS domain:0.05 μmol/L, AF9 YEATS domain:0.07 μmol/L |
体外活性 | 时间分辨的荧光能传递(TR-FRET)测定法用于测量 TDI-11055 对不同Yeats结构域与酰基化组蛋白肽之间相互作用的抑制作用。TDI-11055 保留了 ENL(IC50 =0.05μmol/L) 和AF9(IC50 =0.07μmol/L) 的 Yeats 域的效力和选择性, 但没有抑制 Gas41 和 Yeats2 的 Yeats域。[2] |
体内活性 | 使用 MV4; 11 个细胞皮下植入 BALB/C 裸鼠的小鼠异种移植模型。在肿瘤达到约300至400 mm3之后,用 TDI-11055 [100或200 mg/kg,口服,每天两次]或连续8天进行了媒介物。每天两次用 TDI-11055 给药可显着抑制8天治疗的肿瘤生长,对体重没有明显影响。治疗结束时肿瘤的基因表达分析表明,与对照组相比, TDI-11055 肿瘤中关键ENL靶基因(HOXA9,MYC,MEIS和MYB)的表达降低了。[2] |
别名 | TDI11055, TDI 11055 |
分子量 | 388.47 |
分子式 | C22H24N6O |
Smiles | C[C@@H](CCC1)N1CC2=CC3=C(N2)C=C(NC(C4=CC(C=NN5C)=C5C=C4)=O)N=C3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (205.94 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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