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Dasatinib hydrochloride
很棒产品编号 T22303Cas号 854001-07-3
别名 达沙替尼盐酸盐, BMS-354825 HCl
Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 HCl) (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
Dasatinib hydrochloride
很棒 纯度: 99.98%
产品编号 T22303 别名 达沙替尼盐酸盐, BMS-354825 HClCas号 854001-07-3
Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 HCl) (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 328 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 460 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 587 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 713 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 1,198 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 497 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 HCl) (BMS-354825) hydrochloride is a highly potent, ATP competitive, orally active dual Src/Bcr-Abl inhibitor with potent antitumor activity. The Kis are 16 pM and 30 pM for Src and Bcr-Abl, respectively. Dasatinib hydrochloride hydrochloride inhibits Bcr-Abl and Src with IC50s of <1.0 nM and 0.5 nM, respectively. Dasatinib hydrochloride hydrochloride also induces Apoptosis and Autophagy. |
| 靶点活性 | c-Kit (WT):79 nM, Src:0.8 nM, c-Kit (D816V):37 nM, Abl:0.6 nM |
| 体外活性 | Dasatinib hydrochloride对Bcr-Abl、Src、Lck、Yes、c-Kit、PDGFRβ、p38、Her1、Her2、FGFR-1和MEK展现出显著活性，其IC50分别为<1.0、0.50、0.40、0.50、5.0、28、100、180、720、880和1700 nM。此外，Dasatinib hydrochloride对K562慢性髓性白血病(CML)、PC3人前列腺肿瘤、MDA-MB-231人乳腺肿瘤和WiDr人结肠肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，其IC50分别为<1.0 nM、9.4 nM、12 nM和52 nM。 |
| 体内活性 | Dasatinib hydrochloride (5 mg/kg 和 50 mg/kg, qd×10d, 5 on-2 off) 在慢性髓性白血病(CML)的K562异种移植模型中，显示出了强大的抗肿瘤活性和高安全性边际，表现为完全肿瘤消退和在多个剂量水平上的低毒性。Dasatinib hydrochloride （10 mg/kg）的药代动力学特征适合继续进行体内有效性研究。此外，Dasatinib hydrochloride （10 mg/kg）在静脉注射(i.v.)和口服的半衰期(t1/2s)分别为3.3小时和3.1小时，此研究中的口服生物利用度(Fpo)为27%[1]。 |
| 别名 | 达沙替尼盐酸盐, BMS-354825 HCl |
| 分子量 | 524.47 |
| 分子式 | C22H27Cl2N7O2S |
| CAS No. | 854001-07-3 |
| Smiles | Cl.Cc1nc(Nc2ncc(s2)C(=O)Nc2c(C)cccc2Cl)cc(n1)N1CCN(CCO)CC1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 13.5 mg/mL (25.7 mM), Sonication and heating are recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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