Dasatinib hydrochloride

产品编号 T22303Cas号 854001-07-3

别名 BMS-354825 HCl|||达沙替尼盐酸盐

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 HCl) (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

Dasatinib hydrochloride

产品编号 T22303别名 BMS-354825 HCl, 达沙替尼盐酸盐Cas号 854001-07-3

规格	价格	库存
25 mg	¥ 328	现货
50 mg	¥ 460	现货
100 mg	¥ 587	现货
200 mg	¥ 713	现货
500 mg	¥ 1,198	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 497	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 HCl) (BMS-354825) hydrochloride is a highly potent, ATP competitive, orally active dual Src/Bcr-Abl inhibitor with potent antitumor activity. The Kis are 16 pM and 30 pM for Src and Bcr-Abl, respectively. Dasatinib hydrochloride hydrochloride inhibits Bcr-Abl and Src with IC50s of <1.0 nM and 0.5 nM, respectively. Dasatinib hydrochloride hydrochloride also induces Apoptosis and Autophagy.
靶点活性	c-Kit (D816V):37 nM, Abl:0.6 nM, c-Kit (WT):79 nM, Src:0.8 nM
体外活性	Dasatinib hydrochloride对Bcr-Abl、Src、Lck、Yes、c-Kit、PDGFRβ、p38、Her1、Her2、FGFR-1和MEK展现出显著活性，其IC50分别为<1.0、0.50、0.40、0.50、5.0、28、100、180、720、880和1700 nM。此外，Dasatinib hydrochloride对K562慢性髓性白血病(CML)、PC3人前列腺肿瘤、MDA-MB-231人乳腺肿瘤和WiDr人结肠肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，其IC50分别为<1.0 nM、9.4 nM、12 nM和52 nM。
体内活性	Dasatinib hydrochloride (5 mg/kg 和 50 mg/kg, qd×10d, 5 on-2 off) 在慢性髓性白血病(CML)的K562异种移植模型中，显示出了强大的抗肿瘤活性和高安全性边际，表现为完全肿瘤消退和在多个剂量水平上的低毒性。Dasatinib hydrochloride （10 mg/kg）的药代动力学特征适合继续进行体内有效性研究。此外，Dasatinib hydrochloride （10 mg/kg）在静脉注射(i.v.)和口服的半衰期(t1/2s)分别为3.3小时和3.1小时，此研究中的口服生物利用度(Fpo)为27%[1]。
别名	BMS-354825 HCl, 达沙替尼盐酸盐

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

分子量	524.47
分子式	C₂₂H₂₇Cl₂N₇O₂S
CAS No.	854001-07-3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 13.5 mg/mL (25.7 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9067 mL	9.5334 mL	19.0669 mL	95.3343 mL
5 mM	0.3813 mL	1.9067 mL	3.8134 mL	19.0669 mL
10 mM	0.1907 mL	0.9533 mL	1.9067 mL	9.5334 mL
20 mM	0.0953 mL	0.4767 mL	0.9533 mL	4.7667 mL