Glucocorticoid Receptor

Corticosterone (Kendall's compound B) 是一种肾上腺皮质类固醇，有盐皮质激素和糖皮质激素的活性，具有口服活性。Corticosterone 参与体内能量、免疫反应和应激反应的调节。

Finerenone (BAY-948862) 是一种类盐皮质激素受体 (MR) 的非甾体拮抗剂 (IC50=18 nM)，具有选择性和口服活性。Finerenone 被用于慢性肾病伴 2 型糖尿病患者的治疗。

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂，具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性，能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达，抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬，常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型，且在 COVID-19 研究中具有潜力。

Cort108297是一种选择性糖皮质激素受体调节剂，也是一种对其他类固醇受体无亲和力的选择性GR 拮抗剂。Cort108297对gr 具有较高的亲和力(Ki: 0.45 nM)。

AZD9567 是一种强效且具有口服活性和选择性的非类固醇糖皮质激素受体调节剂（SGRM），其 IC50 值为 3.8 nM。它在链球菌细胞壁（SCW）再活化关节炎症模型中显示出卓越的疗效。

Miricorilant (CORT 118335) 是一种选择性糖皮质激素受体调节剂，可用于研究消化系统疾病和代谢疾病。

Mirodenafil 是一种磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可用于勃起功能紊乱的研究。

Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 是一种由胰腺 α 细胞产生的多肽激素。它可激活 HNF4α 并促进 HNF4α 磷酸化，促进糖异生。

Mirodenafil dihydrochloride 是一种磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可作用于勃起功能紊乱的研究。

Hydrocortisone (Cortisol) 是一种糖皮质激素，由肾上腺素皮质分泌。Hydrocortisone 激动糖皮质激素受体，可促进蛋白质分解代谢、糖异生、毛细血管壁稳定性、肾脏钙排泄，并抑制免疫和炎症反应。

Eplerenone (CGP 30083) 是一种竞争性的、选择性的、具有口服活性的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂，IC50=138 nM。它对孕酮，雄激素，雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低，可用于研究高血压和心肌梗死后的心力衰竭。

Methylprednisolone succinate (Methylprednisolone hemisuccinate) 是合成的糖皮质激素，常用作抗炎剂。

Mifepristone (C-1073) 是一种黄体酮受体 (IC50=0.2 nM) 和糖皮质激素受体拮抗剂 (IC50=2.6 nM)。Mifepristone 用于终止妊娠、治疗子宫肌瘤、治疗子宫内膜异位症。

Spirorenone (INN)是一种新型醛固酮拮抗剂，具有抗盐皮质激素活性，可用于研究代谢疾病。

INCB13739 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 11β- 羟类固醇脱氢酶 1（11β-HSD1) 抑制剂。INCB13739 可改善二甲双胍单药治疗控制不佳的 2 型糖尿病患者的高血糖，可用于研究高脂血症和高甘油三酯血症。

Fludrocortisone （Florinef） 是一种合成皮质类固醇，具有中等的糖皮质激素效力和更大的盐皮质激素效力。Fludrocortisone 可用于治疗低血压的研究。[3]

Lorundrostat (MT-4129) 是一种醛固酮合酶抑制剂，具有降高血压活性，可降低收缩压。

Prednisone acetate (Prednisone 21-acetate) 是泼尼松的醋酸盐形式，它是一种糖皮质激素受体激动剂，具有抗炎和免疫调节作用。

Methylprednisolone Aceponate (SH 440) 是一种非卤化皮质类固醇，是一种有效的抗炎剂。

Baxdrostat 是一种醛固酮合成酶抑制剂。

Fluticasone furoate (Avamys) 是一种合成的三氟化皮质类固醇，衍生自氟替卡松，Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎、抗哮喘活性和低全身暴露。Fluticasone furoate 可用作过敏性鼻炎治疗研究的鼻喷雾剂。

TPI-1 是一种 SHP-1的抑制剂，其 IC50=40 nM。

Fluticasone propionate (CCI-187881) 是一种选择性糖皮质激素受体激动剂，是一种局部抗炎激素，亲和力KD 为 0.5 nM。具有抗病毒活性。

6α-Methylprednisolone 21-hemisuccinate sodium salt (Asmacortone) 是一种糖皮质激素，是一种有效的抗炎剂，半衰期比 Prednisolone 长。