ABC1183 is a novel diaminothiazole that inhibits GSK3α, GSK3β and CDK9. ABC1183 inhibits the growth of a numerous cancer cell lines by decreasing cell survival by inducing G2/M arrest and through altering GSK3, glycogen synthetase, β-catenin phosphorylation and MCL1 expression,and is orally active.

GSK-3α:327 nM, GSK-3β:657 nM, CDK9-CyclinT1:321 nM

ABC1183通过特异性抑制GSK3和CDK9的活性，抑制多种癌症类型的细胞增殖和肿瘤生长。ABC1183改变了GSK3的活性，表现为GSK3α/β和GS的磷酸化降低以及β-连环蛋白磷酸化增加[1]。

小鼠黑色素瘤B16肿瘤在C57BL/6小鼠中传播后，通过口服ABC1183或安慰剂进行了处理。ABC1183处理8天内使肿瘤生长降低了70%以上。基于体重的考量，未观察到明显的总体毒性。ABC1183被确定为在没有器官和造血毒性的情况下抑制肿瘤生长。肿瘤坏死因子α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）的表达被抑制[1][2]。