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Antifolate

Antifolate antagonists work by antagonizing (blocking) the action of folic acid (vitamin B9). Folate cofactors are essential for the synthesis and metabolism of amino acids, so anti-folate drugs inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair, and protein synthesis.Most antifolate agents work by inhibiting dihydrofolate reductase.

Mirvetuximab
T767661453084-36-0
Mirvetuximab (M9346A) 是一种新型叶酸受体α (FRα) 靶向 anti-FOLR1 (folate receptor 1) 的单克隆抗体。Mirvetuximab soravtansine 常与铂类化合物或与其他化合物偶联成为抗体-药物偶联物用来治疗卵巢癌和其他 FRα 阳性的癌症。
  • ¥ 2320
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Levoleucovorin Calcium
T643180433-71-2
Levoleucovorin Calcium (CL307782) 是一种亚叶酸的钙盐,在癌症化疗中用作辅助剂。
  • ¥ 233
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Pralatrexate
T6120146464-95-1
Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂,也是二氢叶酸还原酶抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性,可研究复发 难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。
  • ¥ 448
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Methotrexate
T148559-05-2
Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物,一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性,常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。
  • ¥ 498
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TargetMol | Citations 客户已引用
Folinic acid calcium
T01481492-18-8
Folinic acid calcium (Leucovorin Calcium) 是叶酸的活性代谢物,是一种解毒剂,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 联用,以降低 MTX 诱导的毒性。
  • ¥ 254
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Pemetrexed
T0189137281-23-3
Pemetrexed (LY-231514 Disodium Hydrate) acid 是一种鸟嘌呤衍生的抗肿瘤药物,可结合并抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。
  • ¥ 180
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Folinic acid
T2440358-05-9
Folinic acid (Leucovorin) 是一种可用于治疗甲氨蝶呤的生物叶酸,通常与 Methotrexate (MTX) 联用来降低 MTX 诱导的毒性,可用于辅助治疗结肠癌。
  • ¥ 229
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Pemetrexed disodium
T0189L150399-23-8
Pemetrexed disodium (LY-231514) 是一种叶酸拮抗剂,用于治疗非小细胞肺癌和恶性间皮瘤。它抑制胸苷酸合成酶,二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
  • ¥ 138
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Metoprine
T85487761-45-7
Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。
  • ¥ 245
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TargetMol | Citations 客户已引用
Farletuzumab
T76720896723-44-7
Farletuzumab (MORAb-003) 是一种有效的叶酸受体-α (FRα) 抑制剂。Farletuzumab 是一种对 FRα 具有高亲和力的人源化单克隆抗体。Farletuzumab 抑制过表达 FRα 的细胞的生长。Farletuzumab 可用于研究癌症。
  • ¥ 2890
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Proguanil hydrochloride
T4382637-32-1
Proguanil hydrochloride (Chloroquanil) 是一种双胍类抗疟疾剂,在体内代谢形成环胍。它还是一种二氢叶酸还原酶抑制剂。
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Aminopterin
T773054-62-6
Aminopterin (4-Aminofolic acid) 是叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸拮抗剂,具有抗癌和免疫抑制活性,用于研究儿童白血病。它催化叶酸还原为四氢叶酸,竞争性抑制二氢叶酸还原酶,Ki 值为 3.7 pM。
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Levomefolate calcium
T7593151533-22-1
Levomefolate calcium 是一种人工形式的叶酸。它是叶酸的一种辅酶形式,是膳食补充剂中生物利用度更高的替代品。
  • ¥ 198
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Pemetrexed disodium hemipenta hydrate
T6226357166-30-4
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate (LY-231514 Disodium Hydrate) 是一种叶酸拮抗剂。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
  • ¥ 298
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TargetMol | Citations 客户已引用
Methotrexate disodium
T80037413-34-5
Methotrexate disodium 是一种叶酸类似物代谢抑制剂,具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性,用于类风湿关节炎和研究多种癌症。
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Trimethoprim
T1153738-70-5
Trimethoprim (NSC-106568) 是抑菌抗生素,也是具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。它对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性,可用于尿路感染,肺孢子菌肺炎和志贺氏菌病的研究。
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Pyrimethamine
T084958-14-0
Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂,用作抗疟药。
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Diaveridine
T22045355-16-8
Diaveridine (AI3-23935) 是二氢叶酸还原酶的抑制剂,对于野生型 DHFR 的Ki 值为 11.5 nM。它也是一种抗菌剂。
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Methotrexate metabolite
T1604519741-14-1In house
Methotrexate metabolite (DAMPA) (DAMPA)是 Methotrexate 的活性代谢物。Methotrexate 具有拮抗叶酸 (folic acid) 的作用,被用作免疫抑制剂。
  • ¥ 153
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Trimethoprim lactate
T3986223256-42-0
Trimethoprim lactate (NSC-106568 lactate) 是一种抗生素,抑制细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR)。rimethoprim lactate 具有显示的抗菌活性,对革兰氏菌具有很好的抑制作用。Trimethoprim lactate 单独用于治疗尿路感染,或与其他抗生素联合用于治疗各种眼、肺和胃肠道感染。
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Folinic Acid Calcium Salt Pentahydrate
T0148L6035-45-6
Folinic Acid Calcium Salt Pentahydrate (Leucovorin Calcium Pentahydrate) 是一种还原型叶酸,是一种解毒剂,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 联用,以降低 MTX 诱导的毒性。
  • ¥ 223
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Calcium N5-methyltetrahydrofolate
T759826560-38-3
Calcium N5-methyltetrahydrofolate (NSC-173328) 是左旋叶酸的钙盐,用于治疗心血管疾病、乳腺癌和结肠直肠癌。
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TargetMol | Inhibitor Sale
Mirvetuximab soravtansine
T778251453084-37-1
Mirvetuximab soravtansine (IMGN853) 是一种靶向叶酸受体α (FRα) 的抗体-药物偶联物(ADC),抑制细胞生长,增强 DNA 损伤的抗增殖效果,可用于研究耐药卵巢癌。
  • ¥ 7400
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