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BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂,对 ETA 的 IC50 值为0.150 μM,对 ETA 的 Ki 值为0.055 μM。BMS 182874 能够在大鼠高血压模型中降低 Deoxycorticosterone acetate 诱导的动脉压,可用于研究心血管疾病。
BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂,对 ETA 的 IC50 值为0.150 μM,对 ETA 的 Ki 值为0.055 μM。BMS 182874 能够在大鼠高血压模型中降低 Deoxycorticosterone acetate 诱导的动脉压,可用于研究心血管疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 477 | 现货 | |
2 mg | ¥ 695 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,850 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,550 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,380 | 现货 | |
500 mg | ¥ 12,700 | 现货 |
产品描述 | BMS 182874 is an orally effective and highly selective endothelin receptor ETA antagonist with an IC50 value of 0.150 μM for ETA and a Ki value of 0.055 μM for ETA.BMS 182874 is able to reduce arterial pressure in a rat hypertension model induced by Deoxycorticosterone acetate. BMS 182874 was able to reduce Deoxycorticosterone-induced arterial pressure in a rat model of hypertension and can be used to study cardiovascular disease. |
靶点活性 | ETA:0.150 μM, ETA:0.055 μM(Ki ) |
体外活性 | BMS-182874(dimethyla minonalogue 11)是一种有效的ETA诱导的细胞内Ca2+增加的功能性拮抗剂,在vs-A10细胞中的IC50值为0.150 μM。Ki值为0.055 μM。在兔颈动脉环中的KB值为0.520 μM/[1]。 |
体内活性 | BMS 182874 (100 μM/kg; 单次口服) 使动脉血压从对照水平缓慢下降25%。在给药后12小时和24小时,动脉血压维持在比对照水平低12%。[1] |
别名 | BMS182874, BMS-182874 |
分子量 | 345.42 |
分子式 | C17H19N3O3S |
CAS No. | 153042-42-3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (159.23 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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