Sapanisertib

Sapanisertib (INK 128) 是一种口服有效的 ATP 依赖性的mTOR1/2抑制剂，抑制 mTOR 激酶的IC50值为 1 nM，具有潜在抗肿瘤活性。

产品编号 T1838Cas号 1224844-38-5

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Sapanisertib

产品编号 T1838别名 TAK-228, MLN0128, INK 128, 沙帕色替Cas号 1224844-38-5

Sapanisertib (INK 128) 是一种口服有效的 ATP 依赖性的mTOR1/2抑制剂，抑制 mTOR 激酶的IC50值为 1 nM，具有潜在抗肿瘤活性。

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规格	价格	库存
1 mg	¥ 473	现货
2 mg	¥ 691	现货
5 mg	¥ 987	现货
10 mg	¥ 1,650	现货
25 mg	¥ 2,850	现货
50 mg	¥ 4,220	现货
100 mg	¥ 5,900	现货
500 mg	¥ 12,300	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 996	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Sapanisertib (INK 128) is an orally bioavailable inhibitor of raptor-mTOR (TOR complex 1 or TORC1) and rictor-mTOR (TOR complex 2 or TORC2) with potential antineoplastic activity.
靶点活性	PI3Kδ:230 nM, PI3Kα:219 nM, mTOR:1.4 nM(Ki), PI3Kγ:221 nM
体外活性	每日给多种移植体模型中口服给药INK 128,抑制血管生成和肿瘤生长.每天给ZR-75-1乳腺癌异种移植模型用0.3 mg/kg INK 128处理显示对肿瘤生长的抑制效果.
体内活性	INK 128作为TORC1/2抑制剂,抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化,并选择性抑制TORC2下游底物Ser473上的AKT磷酸化。INK 128对mTOR表现出酶抑制活性,对PI3K激酶的选择性高100倍以上。此外,INK 128还对雷帕霉素和pan-PI3K抑制剂耐药的细胞系显示出有效的抑制作用。
激酶实验	mTOR activity is assayed using LanthaScreen Kinase kit reagents. PI(3)K α, β, γ and δ activity are assayed using the PI(3)K HTRF assay kit. The concentration of INK128 necessary to achieve inhibition of enzyme activity by 50% (IC50) is calculated using concentrations ranging from 20 μM to 0.1 nM (12-point curve). IC50?values are determined using a nonlinear regression model.
细胞实验	PC3 cells are treated with the appropriate drug for 48 h, and proliferation is measured using CellTiter-Glo Luminescent reagent. The concentration of INK128 necessary to achieve inhibition of cell growth by 50% (IC50) is calculated using concentrations ranging from 20.0 μM to 0.1 nM (12-point curve).
别名	TAK-228, MLN0128, INK 128, 沙帕色替