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泛素化抑制剂 Cocktails
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Proteasome
Proteasomes are protein complexes which degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that help such reactions are called proteases.Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins.
MG-132
客户已引用
T2154133407-82-6
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。
- ¥ 137
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客户已引用 UK-101
T132471000313-40-5In house
UK-101 是一种强效且具有选择性的免疫蛋白酶体 LMP2 的抑制剂 ，对 β1i (LMP2) 、 β1c (LMP2) 和 β5 (LMP2) 具有抑制作用，IC50 为 104nM 、15 μM 和 1 μM 。UK-101 对 β1i 的亲和力比β1c 和 β5 亚基分布高的 144 倍和 10 倍。UK-101 可诱导细胞凋亡且可用于研究前列腺癌的相关疾病。
- ¥ 2380
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Bortezomib 客户已引用
T2399179324-69-7
Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM)，具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 NF-κB，可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。
- ¥ 192
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客户已引用 Aprotinin 客户已引用
T33599087-70-1
Aprotinin (Traskolan) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。Aprotinin 是一种抗纤溶剂，用于减少复杂手术中的出血。
- ¥ 410
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客户已引用 Marizomib
T16012437742-34-2
Marizomib 是一种新型不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 具有抑制作用， IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM。[3]
- ¥ 1490
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Pepstatin
客户已引用
T369526305-03-3
Pepstatin (Pepsin Inhibitor S 735A) 是一种天冬氨酸蛋白酶抑制剂，也可抑制 HIV 蛋白酶的活性，具有特异性和口服活性。Pepstatin 可以抑制自噬。
- ¥ 281
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客户已引用 Epoxomicin
T6830134381-21-8
Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物，可穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂，抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。
- ¥ 1070
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Tripterin 客户已引用
T302834157-83-0
Tripterin (Celastrol) 属于天然产物，是一种蛋白酶体抑制剂，抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (IC50=2.5 μM)。Tripterin 具有抗炎、抗感染和免疫调节的作用。
- ¥ 427
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客户已引用 ONX-0914 客户已引用
T6029960374-59-8
ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7(LMP7)的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。它是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂，Ki 值为5.2 μM。它通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
- ¥ 532
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客户已引用 Puromycin aminonucleoside
T1668458-60-6
Puromycin aminonucleoside (NSC-3056) 是一种氨基核苷类抗生素，是嘌呤霉素类似物。它可逆抑制二肽基肽酶和胞浆丙氨酸氨基肽酶。它通过以氧化应激依赖性方式调节 ZO-1 来增加足细胞通透性。它诱导细胞凋亡 。
- ¥ 198
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(R)-MG-132
T126281211877-36-9
(R)-MG-132 (Z-Leu-D-leu-leu-al) 是一种 MG-132 的对映异构体，是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，细胞毒性比 MG-132 弱。
- ¥ 233
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Tomatine
T378617406-45-0
Tomatine (lycopersicin) 是从番茄植物中发现的一种糖苷生物碱。它促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子的上调，还抑制20S 蛋白酶体活性。它以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。
- ¥ 333
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LXE408 fumarate
T39214L
LXE408 fumarate 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 fumarate 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 fumarate 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 fumarate 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
- ¥ 2820
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Talabostat mesylate 客户已引用
T4042150080-09-4
Talabostat mesylate (PT100) 是一种具有口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV 抑制剂(IC50< 4 nM;Ki= 0.18 nM)。Talabostat mesylate 是成纤维细胞活化蛋白的第一个临床抑制剂(IC50= 560 nM)，抑制 DPP8 9 (IC50= 4 11 nM;Ki= 1.5 0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶(IC50= 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。Talabostat mesylate 具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
- ¥ 377
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客户已引用 Linagliptin
T0191668270-12-0
Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。
- ¥ 258
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Sitagliptin 客户已引用
T0242486460-32-6
Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药，可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。
- ¥ 515
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客户已引用 K-7174 dihydrochloride
T11742L191089-60-8
K-7174 dihydrochloride 是具有口服活性的 proteasome 和 GATA 抑制剂，抑制白细胞粘附和炎症因子表达，抑制神经元变性，诱导细胞凋亡。K-7174 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于研究神经精神系统性红斑狼疮和认知功能障碍。
- ¥ 386
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1G244
T14005847928-32-9In house
1G244 是DPP8 9的抑制剂，具有抗动脉粥样硬化和抗骨髓瘤作用的特性。1G244对DPP8和DPP9的IC50值分别为14和53 nM, DPP8和DPP9的Ki 值分别为0.9和4.2 nM
- ¥ 148
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Carfilzomib 客户已引用
T1795868540-17-4
Carfilzomib (PR-171) 是一种蛋白酶体抑制剂，与 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶不可逆结合。Carfilzomib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗多发性骨髓瘤。
- ¥ 526
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客户已引用 Gly-Pro-pNA hydrochloride
T36583103213-34-9
Gly-Pro-pNA hydrochloride (Gly-Pro p-nitroanilide hydrochloride)是一种二肽基肽酶抑制剂，对二肽基肽酶II、二肽基肽酶IV和二肽基肽酶IX具有抑制作用。
- ¥ 295
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3-Feruloylquinic acid
TN12621899-29-2
3-O-Feruloylquinic acid is a protease inhibitor, it exerts moderate inhibitory effect against AIV (H5N1) in vitro.
- ¥ 1660
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Ixazomib 客户已引用
T21221072833-77-2
Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI)，可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点，IC50值为 31和3500 nM。
- ¥ 222
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客户已引用 Oprozomib 客户已引用
T6041935888-69-0
Oprozomib (PR-047) 是一种可口服的选择性肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂，诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。它对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50分别为 36 和 82 nM。
- ¥ 397
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客户已引用 Brensocatib
TQ00381802148-05-5
Brensocatib (AZD7986) 是一种二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂，在人，小鼠，大鼠，狗和兔中的pIC50分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。
- ¥ 689
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Calpeptin 客户已引用
T6432117591-20-5
Calpeptin 是一种具有细胞穿透性的calpain 抑制剂，也是cathepsin K 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID50值为40 nM。
- ¥ 267
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客户已引用 Alogliptin Benzoate
T2401850649-62-6
Alogliptin Benzoate (SYR 322) 是一种有效且特异性的 DPP-4 抑制剂 ，IC50值小于 10 nM，其选择性比 DPP-8 9 高 10,000 倍以上，可用于研究 2 型糖尿病。
- ¥ 196
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Sitagliptin phosphate monohydrate
T0242L654671-77-9
Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。
- ¥ 398
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18α-Glycyrrhetinic acid 客户已引用
T27451449-05-4
18α-Glycyrrhetinic acid (Enoxolone) 是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体的激活剂，在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。它诱导细胞凋亡。
- ¥ 213
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客户已引用 MG-101
T6583110044-82-1
MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM)，钙蛋白酶II (Ki:220 pM)，组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。
- ¥ 483
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Delanzomib 客户已引用
T6027847499-27-8
Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50为 3.8 nM。它抑制NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡，具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
- ¥ 558
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客户已引用 (1S,2S)-Bortezomib
T100611132709-14-8
(1S,2S)-Bortezomib (Bortezomib) 是 Bortezomib 的对映异构体。 Bortezomib 是一种可逆的选择性蛋白酶体抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 Ki 为 0.6 nM。
- ¥ 568
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Ixazomib citrate
T83971239908-20-3
Ixazomib citrate (MLN9708) 是 Ixazomib 的前药，是20S 蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC50为3.4 nM 和Ki 为0.93 nM。
- ¥ 198
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Saxagliptin
T6203361442-04-8
Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性，可逆性，竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。
- ¥ 118
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Teneligliptin hydrobromide
T6999906093-29-6
Teneligliptin hydrobromide (MP-513(hydrobromide)) 是β2肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗高血压、抗氧化、清除自由基的活性。
- ¥ 279
规格
数量
Vildagliptin 客户已引用
T1502274901-16-5
Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。
- ¥ 297
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数量
客户已引用 PSI
T21510158442-41-2
PSI 是蛋白酶体proteasome 抑制剂。它对原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖具有抑制作用。它可用于 KSHV 相关淋巴瘤、卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染的研究。
- ¥ 892
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MLN9708 analogues 客户已引用
T20161201902-80-8
MLN9708 (Ixazomib Citrate) 抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点 (Ki50=0.93 nM, IC50=3.4 nM )。 MLN9708 的生物活性形式是水溶液或血浆中的 MLN2238。
- ¥ 279
规格
数量
客户已引用 Cilastatin 客户已引用
T258382009-34-5
Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I 抑制剂，IC50为 0.1 μM。它抑制细菌金属叶内酰胺酶CphA 的IC50为 178 μM，可用作抗菌辅助剂。
- ¥ 257
规格
数量
客户已引用 Racecadotril
T117681110-73-8
Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂，具有止泻作用。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的NEP 活性，Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。
- ¥ 198
规格
数量
TPCK
T8350402-71-1
TPCK 是丝氨酸蛋白酶抑制剂，通过与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应，并能够消除其 RB 结合能力。将它添加到培养基内，可修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。
- ¥ 280
规格
数量
MG-115
T21617133407-86-0
MG-115 (Z-LL-Nva-CHO) 是一种有效且可逆的蛋白酶体抑制剂，对20S 和26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
- ¥ 413
规格
数量
Alogliptin
T6192850649-61-5
Alogliptin (SYR-322) 是一种具有选择性口服活性的DPP-4的抑制剂，IC50值小于 10 nM，比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上，可研究 2 型糖尿病。
- ¥ 285
规格
数量
4'-Hydroxychalcone
T79172657-25-2
4'-Hydroxychalcone (2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone) 是从甘草根中分离的一种查尔酮，具有保护肝脏的作用。它能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾，并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。它能通过抑制蛋白酶体 (proteasome)，抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。
- ¥ 136
规格
数量
Trelagliptin
T6237865759-25-7
Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
- ¥ 197
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