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TargetMol | Tags G蛋白偶联受体
TargetMol | Tags 神经科学

CGRP Receptor

CGRP receptor is found in myelinated A-fibers axon which is required for ligand specificity and function of the receptor. The CGRP receptor has three subunits: receptor activity-modifying protein 1 (RAMP1), calcitonin-like receptor (CLR) and receptor component protein (RCP).[17] The complex central receptor is the G protein-coupled receptor calcitonin receptor-like receptor (CALCRL) which is necessary for CGRP and adrenomedullin (AM receptors). For function CGRP, CALCRL must coincide with RAMP1 where the ligand-binding domain of CGRP is located.

  • Rimegepant
    T46101289023-67-1
    Rimegepant (BMS 927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂 (Ki=0.027 nM,IC50=0.14 nM)。Rimegepant 可同时用于偏头痛急性发作治疗及预防性治疗。
    • ¥ 428
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Ubrogepant
    T171941374248-77-7
    Ubrogepant (MK-1602) 是新型的、口服有效的降钙素基因相关肽受体拮抗剂。Ubrogepant 有潜力用于急性偏头痛的相关研究。
    • ¥ 1330
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  • Galcanezumab
    T766821578199-75-3
    Galcanezumab 是一种靶向 CGRP 配体的人源化 IgG4 单克隆抗体,是一种与配体降钙素基因相关肽结合的抗体。Galcanezumab 可用于预防和治疗偏头痛或丛集性头痛。
    • ¥ 3290
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  • Vazegepant
    T387341337918-83-8
    Vazegepant (Zavegepant) 是一种可口服且具有选择的降钙素基因相关肽 CGRP 受体拮抗剂,可缓解疼痛,可用于研究偏头疼。
    • ¥ 1070
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  • Vazegepant hydrochloride
    T86821414976-20-7
    Vazegepant hydrochloride (Vazegepant HCl) 是一种用于偏头痛的鼻用 gepant,是一种高度亲和性CGRP 受体拮抗剂 (hCGRPKi=0.023 nM)。它可能有助于有效管理 COVID-19 相关肺部炎症。
    • ¥ 1090
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  • Calcitonin (salmon)
    TP104047931-85-1
    Calcitonin (salmon) 是一种阿米林和卡西宁受体的双激动剂,是一种钙调节激素,能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。
    • ¥ 828
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  • Olcegepant
    T12293L204697-65-4
    Olcegepant (BIBN-4096) 是一种选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体拮抗剂,IC50=0.03 nM,Ki=14.4 pM。
    • ¥ 622
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  • β-CGRP, human acetate
    TP2167
    β-CGRP, human acetate 是降钙素肽之一,通过受体活性修饰蛋白 (RAMP) 和降钙素受体样受体 (CRLR) 的复合物发挥作用(对于 CRLR RAMP1 和 CRLR,IC50:1 nM 和 300 nM RAMP2 在单元格中)。
    • ¥ 3690
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Calcitonin(salmon) Acetate(47931-85-1(free base))
    TP1040L
    Calcitonin(salmon)Acetate (47931-85-1(free base))(Salmon calcitonin) 是一种钙调节激素,用于治疗绝经后至少 5 年的女性骨质疏松症。
    • ¥ 928
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • CGRP antagonist 1
    T134531123757-49-2In house
    CGRP antagonist 1是高效 CGRP 受体拮抗剂,Ki 值分别为 35nM,IC50 值为 57 nM。CGRP antagonist 1可用于研究心血管疾病和神经血管疾病。
    • ¥ 2360
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  • CGRP 8-37 (rat)
    TP1323129121-73-9
    CGRP 8-37 (rat) 是 CGRP receptor 拮抗剂,是一种可作用于大鼠的 CGRP片段,具有潜在的抗伤害作用,可诱导动脉松弛。
    • ¥ 2410
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  • Adrenomedullin (AM) (22-52), human acetate
    TP1257L
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human acetate 是猫后肢血管床中 CGRP 受体和肾上腺髓质素受体的拮抗剂。
    • ¥ 2127
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • HCGRP-(8-37) acetate
    TP1134L
    HCGRP-(8-37) acetate 是一种人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段醋酸盐,也是 CGRP 受体的拮抗剂。
    • ¥ 1650
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • MK-3207 Hydrochloride
    T6590957116-20-0
    MK-3207 Hydrochloride (MK-3207 HCl) 是口服具有活力的CGRP receptor 拮抗剂,IC50=0.12 nM,Ki=0.024 nM。
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    • Erenumab
      T768741582205-90-0
      Erenumab是一种全人单克隆抗体,作用于抑制降钙素基因相关肽(CGRP)受体,用于预防发作性偏头痛。
      • ¥ 2570
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    • α-CGRP (mouse, rat) TFA
      T78540
      α-CGRP (mouse, rat) TFA 是神经系统中的一种活性神经肽,位于神经肌肉接合部,具有显著的血管舒张功能。适用于心血管疾病、炎症、偏头痛及代谢研究领域。
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    • ML230
      T161071776055-05-0
      ML230 is a selective ATP-binding cassette (ABC) transporter ABCG2 inhibitor. It 36-fold selective for ABCG2 over ABCB1 (EC50s: 0.13 μM and 4.65 μM, respectively).
      • ¥ 6230
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    • β-CGRP (mouse)
      TP2859
      β-CGRP (mouse) 为一种降钙素基因相关肽,具有引发血管舒张的能力。该化合物适用于心血管、促炎反应、偏头痛及代谢方面的科研使用。
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