Oxytocin Receptor

Oxytocin (Oxytocin (Syntocinon)) 是哺乳动物的神经垂体激素，是多效的下丘脑肽，是催产素受体的配体，有助于分娩、哺乳和亲社会行为。Oxytocin 有刺激乳腺分泌乳汁，在分娩过程中促进子宫平滑肌的收缩，促进母爱的作用。

L-371,257 是催产素受体的竞争性拮抗剂，pA2 为 8.4，Ki 为 19 nM。 L-371,257 对加压素受体 1a 的 Ki 值为 3.7 nM。

SSR126768A 是一种新型且具有选择性、口服活性和有效性的催产素(OT)受体拮抗剂，对子宫收缩有抑制作用，可用于预防早产。

Atosiban acetate (RW22164) 是一种脱氨基催产素类似物，是一种九肽，也是竞争性的催产素受体拮抗剂。它是一种宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

Carbetocin acetate 是催产素类似物，是催产素受体激动剂，Ki 是 7.1 nM。它对催产素受体的嵌合 N 末端具有高亲和力，Ki 为 1.17 μM。它能透过血脑屏障，可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性，具有用于产后出血的研究潜力。

Oxytocin acetate (α-Hypophamine acetate) 是哺乳动物的神经垂体激素，是多效的下丘脑肽，是催产素受体的配体，有助于分娩、哺乳和亲社会行为。它可作为一种压力应对分子，具有抗炎、抗氧化剂和保护作用。

LIT-001 是非肽类催产素受体激动剂，EC50为55 nM，Ki 为226 nM。它可改善孤独症小鼠模型的社交互动。

Carbetocin 是催产素类似物，是催产素受体激动剂，Ki 是 7.1 nM。它对催产素受体的嵌合 N 末端具有高亲和力，Ki 为 1.17 μM。它能透过血脑屏障，可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性，具有用于产后出血的研究潜力。

Atosiban (RW22164) 是一种脱氨基催产素类似物，是一种九肽，也是竞争性的催产素受体拮抗剂。它是一种宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

Pro8-Oxytocin TFA 作为一种优化的OXT配体，在灵长类动物OXTR上展现出较Leu8-Oxytocin更强的功能反应和行为效应。相对于AVP，在人类AVPR1a上的活性较低，但在狨猴AVPR1a上则显示出更高的活性。

Pro8-Oxytocin是一种改良的OXT配体。在灵长类动物OXTR中，Pro8-Oxytocin比标准哺乳动物OXT配体Leu8-Oxytocin诱发更强效的反应和显著的行为影响。相较于Vasopressin (AVP)，Pro8-Oxytocin对人类AVPR1a的活性较低，但对狨猴AVPR1a的激活作用则高于AVP。

PF-06478939 (TFA) 是一种非脑渗透性肽，对催产素 (OT) 受体和加压素受体具有激动性，其中对OT受体的EC50为0.01 nM，对加压素受体的EC50为0.078 nM。

PF-06655075(TFA)为PF-06655075的三氟乙酸（TFA）形态。该化合物是一种创新的非脑渗透性氧催产素（oxytocin receptor）受体激动剂，且对氧催产素受体具有较高的选择性，药代动力学稳定性得到显著增强。PF-06655075可用作工具化合物，以深入研究外围氧催产素受体在行为反应中的功能。

'(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-Oxytocin (OVT)' 是催产素受体的一种拮抗剂，主要应用于神经系统疾病的研究领域。

PF-06655075为一新型非脑渗透性OT受体(oxytocin receptor)激动剂，具有显著提高对OT受体(oxytocin receptor)的选择性和药代动力学稳定性。PF-06655075可用作工具化合物，以研究外周OT在行为反应中的功能。

(Val3,Pro8)-Oxytocin 为Gq依赖性途径的激动剂，同时作为β-arrestin结合及催产素受体（OXTR）内化作用的次级激动剂。

PF-06478939为一种非脑渗透性肽类化合物，具有对催产素(OT)受体及加压素受体的激动效应，其EC50值分别为0.01 nM与0.078 nM。